公开(公告)号：WO2018005801A2

公开(公告)日：2018-01-04

申请号：PCT/US2017/040010

申请日：2017-06-29

申请人： VENENUM BIODESIGN LLC

发明人： HUANG, Chia-Yu ,  SHI, Dongchuan ,  KULTGEN, Steven G. ,  MCGUINNESS, Brian F ,  LETOURNEAU, Jeffrey J. ,  COLE, Andrew G. ,  BEASLEY, James R.

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/155 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/64 ,  A61K45/06 ,  C07D213/00 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D215/06 ,  C07D231/00 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to sulfonamide compounds of formula (I) and formula (II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present sulfonamide compounds are useful non-systemic TGR5 agonists that can be used to treat diabetic diseases in human. The present invention provides a pharmaceutical composition containing sulfonamide compounds of formula (I) and formula (II) and a method of making as well as a method of using same in treating patients inflicted with metabolic disorders by administering same. The compounds of the present invention may be used in combination with additional anti-diabetic drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和式（II）的磺酰胺化合物或其药学上可接受的盐。 本发明的磺酰胺化合物是可用于治疗人类糖尿病疾病的有用的非系统性TGR5激动剂。 本发明提供了含有式（I）和式（II）的磺酰胺化合物的药物组合物及其制备方法和使用该组合物的方法，以通过施用该组合物治疗患有代谢病症的患者。 本发明的化合物可以与另外的抗糖尿病药物组合使用。

公开(公告)号：WO2016134459A1

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：PCT/CA2016/050172

申请日：2016-02-22

申请人： THE ROYAL INSTITUTION FOR THE ADVANCEMENT OF LEARNING/MCGILL UNIVERSITY

发明人： FRISCIC, Tomislav ,  LI, Chao-Jun ,  GIRARD, Simon ,  MOTTILLO, Cristina ,  NICKELS, Christopher Walter

IPC分类号： C07D233/58 ,  C07C63/307 ,  C07D213/79 ,  C07F1/08 ,  C07F3/06 ,  C30B29/54

CPC分类号： B01J20/226 ,  B01J20/3085 ,  C07C51/412 ,  C07D213/79 ,  C07D233/58 ,  C07F1/08 ,  C07F3/06 ,  C30B29/54 ,  Y02P20/544 ,  C07C63/307

摘要： A method for the preparation of a metal-organic compound is provided. This method comprises the steps of (a) providing at least one metal precursor, (b) providing at least one bridging organic ligand, and (c) exposing together the metal precursor and the ligand to liquid CO 2 or supercritical CO 2 as a reaction medium, thereby producing said metal-organic compound.

摘要翻译： 提供了制备金属 - 有机化合物的方法。 该方法包括以下步骤：（a）提供至少一种金属前体，（b）提供至少一个桥连有机配体，和（c）将金属前体和配体一起暴露于液体CO 2或超临界CO 2作为反应介质， 从而制备所述金属 - 有机化合物。

公开(公告)号：WO2016015479A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：PCT/CN2015/075315

申请日：2015-03-27

申请人： 大连远大医药科技开发有限公司

发明人： 尚靖 ,  徐进宜 ,  许海 ,  许婷 ,  王若研 ,  陈继超 ,  段文丽 ,  白仁仁

IPC分类号： C07C67/08 ,  C07C69/40 ,  C07C69/42 ,  C07C69/83 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24 ,  C07C69/587 ,  C07C69/78 ,  C07C69/767 ,  C07C69/92 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/88 ,  C07D213/80 ,  C07D213/79 ,  C07D307/68 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/341 ,  A61K31/618 ,  A61K31/235 ,  A61K31/216 ,  A61K31/225 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/225 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/455 ,  A61K31/618 ,  C07C67/08 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24 ,  C07C69/40 ,  C07C69/42 ,  C07C69/587 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/78 ,  C07C69/88 ,  C07C69/92 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D307/68

摘要： 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及一类β-榄香烯13-位衍生物（I）或（II），其中R 1 和R 2 的定义同说明书。本发明还公开了这些β-榄香烯13-位衍生物的制备方法及其在抗动脉粥样硬化方面的应用。

公开(公告)号：WO2015152111A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：PCT/JP2015/059838

申请日：2015-03-30

申请人： 国立大学法人 長崎大学

发明人： 田中　義正 ,  酒井　佑宜 ,  水田　賢志 ,  植田　弘師

IPC分类号： C07D213/79 ,  C12Q1/04 ,  G01N21/78

CPC分类号： G01N33/5014 ,  C07D213/79 ,  C07D401/14 ,  G01N21/6408 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/582

摘要： 　本発明の目的は、正確で再現性が高く、かつ、簡便で迅速に細胞障害能または細胞増殖能を測定するための新規化合物および該化合物を用いた細胞障害能または細胞増殖能の測定方法を提供することにある。本発明は、式（Ｉ）： （式中、Ｒ １ は、置換基を示し、Ｒ ２ およびＲ ３ は、それぞれ、置換されていてもよい炭化水素基、または置換されていてもよい複素環基を示し、Ｙは、置換基を示し、ｎは、０～３の整数を示し、Ｚは、単結合、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＳＯ－、－ＳＯ ２ －、または－ＮＲ ４ －（Ｒ ４ は、水素原子または置換基を示す。）を示し、およびＡは、置換されていてもよいＣ １－６ アルキレン基を示す。）で表される化合物またはその塩に関する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供：一种新颖的化合物，用于简单，快速地以高再现性精确地测量细胞毒性或细胞增殖潜能; 以及使用该化合物测定细胞毒性或细胞增殖潜力的方法。 本发明涉及由式（I）表示的化合物：（式中，R1表示取代基，R2和R3各自表示任选取代的烃基或可以具有取代基的杂环基，Y表示取代基，m表示整数 为0-3，Z表示单键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO2-或-NR4-（R4表示氢原子或取代基），A表示任选取代的C1-6 亚烷基）或其盐。

公开(公告)号：WO2015001572A2

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：PCT/IN2014/000444

申请日：2014-07-03

申请人： HETERO RESEARCH FOUNDATION ,  PARTHASARADHI REDDY, Bandi ,  RATHNAKAR REDDY, Kura ,  MURALIDHARA REDDY, Dasari ,  NARSINGAM, Mogili ,  VAMSI KRISHNA, Bandi

发明人： PARTHASARADHI REDDY, Bandi ,  MURALIDHARA REDDY, Dasari ,  NARSINGAM, Mogili ,  VAMSI KRISHNA, Bandi

IPC分类号： C07D239/54

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C231/02 ,  C07D213/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D309/40 ,  C07D498/12

摘要： The present invention provides a novel processes for preparation of methyl 3- (benzyloxy)-5-(2,4-difluorobenzylcarbamoyl)-4-oxo-l-(2-oxoethyl)-l,4-dihydropyiridine-2- carboxylate using novel intermediates.

摘要翻译： 本发明提供使用新颖的方法制备3-（苄氧基）-5-（2,4-二氟苄基）-4-氧代-1-（2-氧代乙基）-1,4-二氢吡啶-2-羧酸甲酯的新方法 中间体。

公开(公告)号：WO2014173917A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/EP2014/058172

申请日：2014-04-23

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： FETTES, Alec ,  MARTY, Hans-Peter ,  SCALONE, Michelangelo

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/85 ,  C07D241/24 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D213/79 ,  C07D213/803 ,  C07D213/85 ,  C07D241/24 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a one step carbonylation of a compound of formula II in the presence of water to afford a compound of formula (I), useful in processes to manufacture BACE inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供在水存在下式II化合物的一步羰基化，得到式（I）化合物，其可用于制备BACE抑制剂的方法。

公开(公告)号：WO2014131777A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：PCT/EP2014/053674

申请日：2014-02-26

申请人： EPITHERAPEUTICS APS

发明人： LABELLE, Marc ,  BOESEN, Thomas ,  KHAN, Qasim ,  VAKITI, Ramkrishna Reddy ,  SHARMA, Utpal ,  YANG, Ying ,  MEHROTRA, Mukund ,  SARASWAT, Neerja ,  ULLAH, Farman

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/537 ,  C07C55/06 ,  C07C55/07 ,  C07C57/15 ,  C07C59/265 ,  C07C309/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/56 ,  C07D213/79 ,  C07D307/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of the form In which Q is selected from -CH=NR 12 , –W, -CH= 2 NHR 13 , –CH=O and -CH(OR 17 ) 2 capable of modulating the activity of histone demethylases (HDMEs), which are useful for prevention and/or treatment of diseases in which genomic dysregulation is involved in the pathogenesis, such as e.g. cancer and formulations and methods of use of such compounds.

摘要翻译： 其中Q选自-CH = NR12，-W，-CH = 2NHR13，-CH = O和-CH（OR17）2的形式的化合物，其能够调节组蛋白脱甲基酶（HDME）的活性，其可用于 预防和/或治疗涉及发病机理的基因组失调的疾病，例如， 癌症和这些化合物的制剂和使用方法。

公开(公告)号：WO2014111661A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：PCT/FR2014/050085

申请日：2014-01-16

申请人： CISBIO BIOASSAYS

发明人： LAMARQUE, Laurent ,  PARKER, David ,  BUTLER, Stephen J. ,  DELBIANCO, Martina

IPC分类号： C07F9/30 ,  C07D255/02 ,  C07F9/6558 ,  C07D473/18 ,  C07F5/00 ,  A61K49/00 ,  G01N33/533

CPC分类号： C07F9/3229 ,  C07D213/79 ,  C07D255/02 ,  C07D473/18 ,  C07F5/003 ,  C07F9/587 ,  C07F9/65583 ,  C07H23/00 ,  C09K11/06 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1074 ,  C09K2211/182

摘要： L'invention concerne des agents complexants de formule (I) dans laquelle A, chrom1, chrom2 et chrom3 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des complexes de lanthanides obtenus à partir de ces agents complexants.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的络合剂，其中A，chrom1，chrom2和chrom3如说明书中所定义。 本发明还涉及由所述络合剂产生的镧系元素络合物。

公开(公告)号：WO2014108407A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：PCT/EP2014/050166

申请日：2014-01-07

申请人： SAVIRA PHARMACEUTICALS GMBH ,  F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LABORATORY

发明人： WOLKERSTORFER, Andrea ,  SZOLAR, Oliver ,  HANDLER, Norbert ,  BUSCHMANN, Helmut ,  CUSACK, Stephen ,  SMITH, Mark ,  SO, Sung-Sau ,  HAWLEY, Ronald Charles

IPC分类号： C07D213/78 ,  A61K31/4412 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/06 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79

摘要： The present invention relates to a compound having the general formula (II), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, codrug, cocrystal, prodrug, tautomer, racemate, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof (II), which are useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（II）的化合物，其任选呈药学上可接受的盐，溶剂化物，多晶型物，共价，共结晶，前药，互变异构体，外消旋物，对映异构体或非对映异构体或其混合物的形式（II）， 其可用于治疗，预防或预防病毒性疾病。 此外，公开了具体的组合疗法。

公开(公告)号：WO2014093588A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：PCT/US2013/074600

申请日：2013-12-12

申请人： DOW AGROSCIENCES LLC ,  RENGA, James M. ,  WHITEKER, Gregory T. ,  JOHNSON, Peter Lee ,  GALLIFORD, Christopher

发明人： RENGA, James M. ,  WHITEKER, Gregory T. ,  JOHNSON, Peter Lee ,  GALLIFORD, Christopher

IPC分类号： A01N43/40

CPC分类号： C07D213/803 ,  C07C251/12 ,  C07D213/72 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79

摘要： 4-Amino-5-fIuoro-3 -chloro-6-( substituted)picolinates are prepared from trifluoroacetic acid, p-methoxyaniline, a 3,3-dialkoxyprop-1-yne and a substituted methylene amine by a series of steps. In particular, provided herein are processes for the preparation of 4-amino-5-fluoro-3-chloro-6-(substituted)picolinates from a non-pyridine source without a metal assisted coupling and without fluorination with an expensive fluorinating agent. These picolinates are useful as herbicides.

摘要翻译： 4-氨基-5-氟-3-氯-6-（取代的）吡啶甲酸盐通过一系列步骤由三氟乙酸，对甲氧基苯胺，3,3-二烷氧基丙-1-炔和取代的亚甲基胺制备。 特别地，本文提供的是从非吡啶源制备4-氨基-5-氟-3-氯-6-（取代的）吡啶甲酸盐的方法，没有金属辅助偶合而不用昂贵的氟化剂氟化。 这些吡啶甲酸盐作为除草剂是有用的。