公开(公告)号：WO2019085682A1

公开(公告)日：2019-05-09

申请号：PCT/CN2018/107204

申请日：2018-09-25

申请人： 广东阿格蕾雅光电材料有限公司

发明人： 于明泉 ,  戴雷 ,  蔡丽菲

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07D213/53 ,  C07D213/68 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D217/14 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  H01L51/54

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07D213/68 ,  C07D217/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07F15/00 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50

摘要： 本发明涉及一种有机金属配合物发光材料，具有式(1)所述的结构式，其中A，B，C独立的为取代或非取代的C，N，O，S原子；链接A和B原子的虚线环为取代或非取代的共轭的环状结构；L1，L2，L3，L4独立的为单键或双键，其中L3和L4为所述链接A和B原子的共轭的环状结构的一部分；X，X1，Y，Y1独立的为C，N，O，S原子；Ar1和Ar2独立的为取代或非取代的共轭的环状结构；M为Pt，W，Au原子。本发明中的有机金属配合物具有高荧光量子效率，良好的热稳定性及低淬灭常数，可以制造高效率低效率滚降的红光OLED。

公开(公告)号：WO2016109470A1

公开(公告)日：2016-07-07

申请号：PCT/US2015/067770

申请日：2015-12-29

申请人： BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE

发明人： LONARD, David Michael ,  WANG, Lei ,  O'MALLEY, Bert W. ,  XU, Jianming ,  SONG, Yongcheng ,  LI, Xiaonan ,  PALZKILL, Timothy Gerald

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4545 ,  C07D309/00 ,  C07C49/00 ,  C07D213/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/122 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4545 ,  C07C49/753 ,  C07D213/68 ,  C07D309/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： Small molecule stimulators of steroid receptor coactivator (SRC) family proteins are provided, as well as methods for their use in treating or preventing cancer. Also provided are methods for stimulating SRC family proteins in a cell.

摘要翻译： 提供类固醇受体共激活因子（SRC）家族蛋白的小分子刺激物，以及它们用于治疗或预防癌症的方法。 还提供了用于刺激细胞中SRC家族蛋白的方法。

公开(公告)号：WO2016064620A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/US2015/055263

申请日：2015-10-13

申请人： EASTMAN CHEMICAL COMPANY

发明人： BOAZ, Neil Warren ,  BOONE, Matthew Allen

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C11D1/90

CPC分类号： C07D211/34 ,  A61K8/4926 ,  A61K2800/10 ,  A61K2800/30 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  B01F17/0042 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C12P17/12 ,  C12Y301/01003

摘要： Disclosed are a variety of amphoteric compounds having a heterocyclic quaternary nitrogen group. The heterocycle includes pyridines, piperidines, and pyrrolidines, and is linked to a hydrophobe hydrocarbyl group via either an amide or an ester linkage. These heterocyclic amphoteric compounds can be advantageously prepared in high yield and purity by a two-step chemoenzymatic process and have excellent surfactant properties.

摘要翻译： 公开了具有杂环季氮基团的各种两性化合物。 杂环包括吡啶，哌啶和吡咯烷，并通过酰胺或酯键与疏水基烃基连接。 这些杂环两性化合物可以通过两步化学酶法有利地以高产率和纯度制备并具有优异的表面活性剂性质。

公开(公告)号：WO2015182686A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：PCT/JP2015/065344

申请日：2015-05-28

申请人： アステラス製薬株式会社 ,  壽製薬株式会社

发明人： 川口　賢一 ,  石畠　明裕 ,  稲垣　勇典 ,  土屋　和之 ,  花舘　忠篤 ,  金井　章 ,  貝沢　弘行 ,  風見　純一 ,  森川　浩至 ,  平本　昌志 ,  遠城　健太郎 ,  ▲高▼松　肇

IPC分类号： C07D213/68 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08

摘要： 　本発明は課題は、医薬組成物、特に夜間頻尿の治療に適した化合物を提供することである。　AVPの代謝酵素である胎盤性ロイシンアミノペプチダーゼ（Placental leucine aminopeptidase: P-LAP）を夜間に阻害することにより、内因性AVP濃度の維持・増加による抗利尿作用を介して、夜間の排尿回数を減少させることを期待し、P-LAPを阻害する化合物について鋭意検討を行った。その結果、(2R)-3-アミノ-2-[(4-置換ピリジン-2-イル)メチル]-2-ヒドロキシプロパン酸誘導体が良好なP-LAP阻害作用を有することを見出し、更に、飲水負荷ラットを用いた抗利尿作用試験において、当該化合物が、P-LAP阻害に基づく内因性AVP濃度上昇に伴う尿生成抑制作用を有することを知見した。よって、本発明は、P-LAP阻害を機序とする夜間頻尿治療剤としての使用が期待される化合物を提供する。

摘要翻译： 本发明涉及提供药物组合物，特别是适用于治疗夜尿症的化合物的问题。 预期通过抗利尿作用可以降低夜尿频率，所述抗利尿作用是通过在晚上抑制作为AVP-代谢酶的胎盘亮氨酸氨基肽酶（P-LAP），从而维持和/或增加内源性AVP浓度来诱导的， 对能够抑制P-LAP的化合物进行了广泛的研究。 结果发现（2R）-3-氨基-2 - [（4-取代吡啶-2-基）甲基] -2-羟基丙酸衍生物具有优异的P-LAP抑制作用。 此外，通过使用饮用水负荷的大鼠测试抗利尿作用，发现上述化合物具有抑制由于P-LAP的抑制而导致的内源性AVP浓度增加而抑制尿液生成的效果。 因此，本发明提供了可能用作基于抑制P-LAP的机制的夜尿治疗剂的化合物。

公开(公告)号：WO2015067282A1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：PCT/EG2013/000028

申请日：2013-11-07

申请人： FAWZY, Iten Mamdouh

发明人： FAWZY, Iten Mamdouh ,  YOUSSEF, Khairia Mohamed ,  ABOUZID, Khaled Abouzid Mohamed ,  MOHAMED, Nasser Saad

IPC分类号： C07D213/68

CPC分类号： C07D213/68

摘要： Novel Curcumin analogs were designed, synthesized with 1, 5-diaryl-3-oxo-1,4-pentadienyl pharmacophore and evaluated for their antitumor activities in 5 different cell lines; [ovarian cancer (A2780), renal adenocarcinoma (ACHN), prostate cancer (PC-3), colorectal cancer (Hct-116) and a leukemic monocyte lymphoma (U937-GTB)]. Compounds VII and IV exhibited highly potent cytotoxic activity with IC 50 values in 1-2.5 μΜ and 11.4-23.2 μM ranges respectively. Also in silico molecular docking study was carried out using Podophyllotoxin-tubulin complex as template to predict the binding affinity of the target compounds to the receptor. On the other hand, in vitro tubulin polymerization assay was performed to both analogs to test their effect on tubulin and results showed that both analogs IV and VII stabilize microtubules with 79.8 % and 60.6 % respectively causing cancer cell apoptosis with the same mechanism as Paclitaxel which it was compared to during the assay.

摘要翻译： 设计了新的姜黄素类似物，用1,5-二芳基-3-氧代-1,4-戊二烯基药效团合成，并评价其在5种不同细胞系中的抗肿瘤活性; [卵巢癌（A2780），肾腺癌（ACHN），前列腺癌（PC-3），结肠直肠癌（Hct-116）和白血病单核细胞淋巴瘤（U937-GTB）]。 化合物VII和IV分别表现出高度有效的细胞毒活性，IC50值分别为1-2.5μM和11.4-23.2μM范围。 还使用鬼臼毒素 - 微管蛋白复合物作为模板进行计算机分子对接研究，以预测目标化合物对受体的结合亲和力。 另一方面，对两种类似物进行体外微管蛋白聚合测定以测试其对微管蛋白的影响，结果表明，类似物IV和VII均以与紫杉醇相同的机制分别使79.8％和60.6％的微管稳定化，导致癌细胞凋亡， 在测定期间将其进行比较。

公开(公告)号：WO2015059337A1

公开(公告)日：2015-04-30

申请号：PCT/ES2014/070800

申请日：2014-10-23

申请人： UNIVERSIDAD DE GRANADA ,  UNIVERSITAT DE GIRONA

发明人： RIBAS SALAMAÑA, Xavi ,  COSTAS SALGUEIRO, Miquel ,  CUSSÓ FOREST, Olaf ,  COMPANY CASADEVALL, Anna ,  LLORET FILLOL, Julio ,  SÁNCHEZ MORENO, Manuel ,  MARÍN SÁNCHEZ, Clotilde ,  ROSALES LOMBARDO, María José ,  OLMO ARÉVALO, Francisco

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/06 ,  A61K31/395

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/555 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/414

摘要： La presente invención se refiere al uso de compuestos de base poliamínica o de sus complejos metálicos para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades de origen parasitario como por ejemplo la Tripanosomiasis americana también conocida como enfermedad de Chagas o la Leishmaniasis.

摘要翻译： 本发明涉及多胺基化合物或其金属络合物用于预防和/或治疗寄生起源疾病，如美国锥虫病，也称为恰加斯病，或利什曼病。

公开(公告)号：WO2014150395A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/US2014/023135

申请日：2014-03-11

申请人： SHIFA BIOMEDICAL CORPORATION

发明人： ABDEL-MEGUID, Sherin, Salaheldin ,  ABOU-GHARBIA, Magid ,  BLASS, Benjamin ,  CHILDERS, Wayne ,  ELSHOURBAGY, Nabil ,  GHIDU, Victor ,  MARTINEZ, Rogelio ,  MEYERS, Harold ,  MOUSA, Shaker, A.

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07C69/587 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C235/38 ,  C07C237/42 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D261/08 ,  C07D295/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds that modulate the physiological action of the proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9), and methods of using these modulators to reduce LDL-cholesterol levels and/or for the treatment and/or prevention of cardiovascular disease (CVD), including treatment of hypercholesterolemia.

摘要翻译： 公开了调节前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin 9型（PCSK9）的生理作用的化合物，以及使用这些调节剂降低LDL-胆固醇水平和/或治疗和/或预防心血管疾病（CVD）的方法，包括 治疗高胆固醇血症。

公开(公告)号：WO2014100646A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/US2013/077048

申请日：2013-12-20

申请人： EPIZYME, INC.

发明人： KUNTZ, Kevin W. ,  CAMPBELL, John Emmerson

IPC分类号： C07D213/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4422 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D215/22 ,  C07D221/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to 1,4-pyridone compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

摘要翻译： 本发明涉及1,4-吡啶酮化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过将这些化合物和药物组合物施用于有需要的受试者来治疗癌症的方法。 本发明还涉及这些化合物用于研究或其它非治疗目的的用途。

公开(公告)号：WO2014033446A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：PCT/GB2013/052250

申请日：2013-08-28

申请人： RESPIVERT LIMITED ,  TOPIVERT PHARMA LIMITED

发明人： FYFE, Matthew Colin Thor ,  KNAGGS, Michael ,  MEGHANI, Premji ,  THOM, Stephen Malcolm

IPC分类号： A61P29/02 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6568 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D213/68 ,  C07D231/14 ,  C07D239/22 ,  C07F7/082 ,  C07F9/28 ,  C07F9/304 ,  C07F9/65031 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65685

摘要： There are provided compounds of formula (I), (Formula (I)) wherein R 1 to R 5 , X 1 , X 2 , Ar, L, A, A 1 , E and G have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

摘要翻译： 提供式（I），（式（I））的化合物，其中R1至R5，X1，X2，Ar，L，A，A1，E和G具有说明书中给出的含义，哪些化合物具有抗炎活性 通过抑制一种或多种成员：p38丝裂原活化蛋白激酶的家族; Syk激酶;以及酪氨酸激酶的Src家族的成员），并且用于治疗，包括在药物组合中，特别是在治疗中 炎性疾病，包括肺，眼和肠的炎性疾病。

公开(公告)号：WO2014022660A1

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：PCT/US2013/053216

申请日：2013-08-01

申请人： GEORGIA STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION, INC. ,  UNIVERSITY OF DELHI

发明人： RAWAT, Diwan, S. ,  WANG, Binghe ,  KUMAR, Nitin ,  MANOHAR, Sunny ,  YANG, Xiaochuan ,  SUN, Guojing ,  NI, Nanting

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/89 ,  C07D401/06 ,  C07D213/68 ,  C07C49/29 ,  A61K31/122 ,  A61K31/45 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07C49/753 ,  C07C225/18 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/89 ,  C07D233/61 ,  C07D295/116 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Compounds having Formula I or II, and methods of making and using thereof, are described herein:

摘要翻译： 具有式I或II的化合物及其制备和使用方法在本文中描述：