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    TRI-PEPTIDE INHIBITORS OF SERINE ELASTASES
    4.
    发明申请
    TRI-PEPTIDE INHIBITORS OF SERINE ELASTASES 审中-公开
    丝氨酸激酶三肽抑制剂

    公开(公告)号：WO2010065461A1

    公开(公告)日：2010-06-10

    申请号：PCT/US2009/066116

    申请日：2009-11-30

    申请人： ACCUTHERA, INC. ,  CHERONIS, John, C. ,  GOODFELLOW, Val, S. ,  LOWETH, Colin, J. ,  RAEISSI, Shamsi

    发明人： CHERONIS, John, C. ,  GOODFELLOW, Val, S. ,  LOWETH, Colin, J. ,  RAEISSI, Shamsi

    IPC分类号： A61K38/00

    CPC分类号： C07K5/06052 ,  A61K38/00 ,  C07K5/021

    摘要： The present invention provides compounds of formula (I): where X is R 1 -(CR 3 R 4 ) n OC(O)-; R 1 -(CR 3 R 4 ) n C(O)-; R 1 -C(O)NH(CR 3 R 4 ) n OC(O)-; R 1 -C(O)NH(CR 3 R 4 ) n C(O)-; R 1 -C(O)(CR 3 R 4 ) n OC(O)-; or R 1 -C(O)(CR 3 R 4 ) n C(O)-; where R 1 is optionally substituted C 5-10 aryl or heteroaryl; OH or NH 2; where R 3 and R 4 are independently H or methyl; and Y is CF to 6; and formula (II) where R 2 is C 1-8 alkyl optionally substituted with halo or-OH; -(CR 6 R 7 )P-C 5-6 aryl optionally substituted with halo, -OH, C1-8 alkyl, C1-8 haloalkyl, -(CH2)mC(O)NH2 or -(CH 2 ) m OCH 3 ; where R 6 and R 7 are independently H or methyl; m is O to 4, and p is O or 1 or a pharmaceutically acceptable salt, ester, metabolite or prodrug thereof.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中X为R1-（CR3R4）nOC（O） - ; R1-（CR3R4）NC（O） - ; R1-C（O）NH（CR 3 R 4）NOC（O） - ; R1-C（O）NH（CR 3 R 4）NC（O） - ; R1-C（O）（CR 3 R 4）NOC（O） - ; 或R 1 -C（O）（CR 3 R 4）n C（O） - ; 其中R 1是任选取代的C 5-10芳基或杂芳基; OH或NH2; 其中R3和R4独立地是H或甲基; Y为CF〜6; 和式（II）其中R2是任选被卤素或-OH取代的C 1-8烷基; -OH，C 1-8烷基，C 1-8卤代烷基， - （CH 2）m C（O）NH 2或 - （CH 2）m OCH 3）， - （CR 6 R 7）任选被卤素取代的C 1 -C 6 - 其中R 6和R 7独立地为H或甲基; m为0至4，p为O或1或其药学上可接受的盐，酯，代谢物或前药。