公开(公告)号：WO2016098070A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/IB2015/059779

申请日：2015-12-18

申请人： NOVARTIS AG ,  GALLAND, Celine ,  GRANDEURY, Arnaud ,  BUDZ, Jerzy Antoni ,  MARTIN, Benjamin ,  SUSANNE, Flavien ,  AUBRY, Michel ,  SEVINC, Serbuelent ,  DECKER, Andrea

发明人： GALLAND, Celine ,  GRANDEURY, Arnaud ,  BUDZ, Jerzy Antoni ,  MARTIN, Benjamin ,  SUSANNE, Flavien ,  AUBRY, Michel ,  SEVINC, Serbuelent ,  DECKER, Andrea

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention is directed to a new form of 5-Chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-piperidin-4-yl-phenyl)-N4-[2-(propane-2-sulfonyl)-phenyl]-pyrimidine-2, 4-diamine. The present disclosure also generally relates to a pharmaceutical composition comprising the form, as well of methods for obtaining such form, and methods of using the form as a medicine.

摘要翻译： 本发明涉及新形式的5-氯-N 2 - （2-异丙氧基-5-甲基-4-哌啶-4-基 - 苯基）-N4- [2-（丙烷-2-磺酰基） - 苯基 ] - 嘧啶-2,4-二胺。 本公开内容还通常涉及包含形式以及获得这种形式的方法的药物组合物以及使用该形式作为药物的方法。

公开(公告)号：WO2013035047A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：PCT/IB2012/054580

申请日：2012-09-05

申请人： NOVARTIS AG ,  CAO, Jun ,  ERB, Bernhard ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  GRANDEURY, Arnaud ,  HATAKEYAMA, Shinji ,  KOZICZAK-HOLBRO, Magdalena ,  LAI, Xinzhong ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RIEBESEHL, Bernd ,  TUFILLI, Nicola ,  ULLRICH, Thomas ,  WU, Xiang ,  ZHOU, Jianguang

发明人： CAO, Jun ,  ERB, Bernhard ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  GRANDEURY, Arnaud ,  HATAKEYAMA, Shinji ,  KOZICZAK-HOLBRO, Magdalena ,  LAI, Xinzhong ,  LUSTENBERGER, Philipp ,  RIEBESEHL, Bernd ,  TUFILLI, Nicola ,  ULLRICH, Thomas ,  WU, Xiang ,  ZHOU, Jianguang

IPC分类号： C07D277/68 ,  A61K31/428 ,  A61P21/00

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C53/10 ,  C07D277/68 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) in free form or in pharmaceutically acceptable salt form(I) a method for manufacturing the compound of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供游离形式或药学上可接受的盐形式的式（I）化合物（I）制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：WO2014199316A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/IB2014/062136

申请日：2014-06-11

申请人： GALLI, Bruno ,  THOMA, Hubert ,  GRANDEURY, Arnaud ,  SPICKERMANN, Dirk ,  PUTZBACH, Karsten ,  MOLL, Klaus-Peter ,  UFER, Mike ,  GLANTZMANN, Jean-Marie ,  MUELLER-ZSIGMONDY, Martin ,  NOVARTIS AG

发明人： GALLI, Bruno ,  THOMA, Hubert ,  GRANDEURY, Arnaud ,  SPICKERMANN, Dirk ,  PUTZBACH, Karsten ,  MOLL, Klaus-Peter ,  UFER, Mike ,  GLANTZMANN, Jean-Marie ,  MUELLER-ZSIGMONDY, Martin

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61J3/02 ,  A61J3/10 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1682 ,  A61K9/2004 ,  A61K9/2072 ,  A61K9/28 ,  A61K9/50 ,  A61K9/5089 ,  A61K31/4045 ,  A61K47/38

摘要： Drug products in the form of modified release formulations comprising the drug substance (-)-(3aR,4S,7aR)-4-Hydroxy-4m-tolylethynyl-octahydro-indole-1-carboxylic acid methyl ester (AFQ056), as well as processes for making such drug products are 5 provided. The drug products are useful in treating patients with Parkinson's disease and exhibiting L-dopa induced dyskinesia.

摘要翻译： 包含药物（ - ） - （3aR，4S，7aR）-4-羟基-4m-甲苯乙炔基 - 八氢 - 吲哚-1-甲酸甲酯（AFQ056）的改性释放制剂形式的药物产品，以及 提供制备这些药物的方法是5。 该药物可用于治疗帕金森病患者，并表现出左旋多巴引起的运动障碍。

公开(公告)号：WO2014033654A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：PCT/IB2013/058109

申请日：2013-08-29

申请人： NOVARTIS AG ,  GRANDEURY, Arnaud ,  TUFILLI, Nicola

发明人： GRANDEURY, Arnaud ,  TUFILLI, Nicola

IPC分类号： C07D277/68 ,  A61K31/428 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07D277/68

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) in acetate salt form (I) a method for manufacturing the compound of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物在乙酸盐形式（I）中的制备本发明化合物的方法及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

公开(公告)号：WO2011146488A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：PCT/US2011/036814

申请日：2011-05-17

申请人： CEPHALON, INC. ,  CEPHALON FRANCE ,  ALLWEIN, Shawn P. ,  GRANDEURY, Arnaud ,  PIACENZA, Guy ,  ROSE, Sébastien

发明人： ALLWEIN, Shawn P. ,  GRANDEURY, Arnaud ,  PIACENZA, Guy ,  ROSE, Sébastien

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates a method for purifying a fused pyrrolocarbazole compound known as 11-isobutyl-2-methyl-8-(2-pyrimidinylamino)-2,5,6,11,12,13-hexahydro-4Hindazolo[5,4-a]pyrrolo [3,4-c]carbazol-4-one using an acid complex thereof. The present invention also relates to a crystalline form of the acid complex.

摘要翻译： 本发明涉及一种纯化称为11-异丁基-2-甲基-8-（2-嘧啶基氨基）-2,5,6,11,12,13-六氢-4H-吲唑并[5,4-噻唑并[ a]吡咯并[3,4-c]咔唑-4-酮。 本发明还涉及酸络合物的结晶形式。

公开(公告)号：WO2016166703A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/IB2016/052136

申请日：2016-04-14

申请人： NOVARTIS AG ,  GURURAJAN, Bindhumadhavan ,  GRANDEURY, Arnaud ,  COSTA, Rui

发明人： GURURAJAN, Bindhumadhavan ,  GRANDEURY, Arnaud ,  COSTA, Rui

IPC分类号： A61K9/20

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/284 ,  A61K31/496

摘要： The present disclosure is directed to oral tablet of ribociclib including its salt(s). One embodiment of the present disclosure is directed to tablet of ribociclib with high drug load with an immediate release profile. One embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib. Another embodiment of the present disclosure is directed to coated tablet of ribociclib where the coating is an advanced moisture barrier coating (e.g., Opadry® amb II coating where the coating is PVA based).

摘要翻译： 本公开涉及包含其盐的核糖体片剂。 本公开的一个实施方案涉及具有高药物负载并具有即时释放特征的ribociclib的片剂。 本公开的一个实施方案涉及核糖体的包衣片剂。 本公开的另一个实施方案涉及核糖胆素的包衣片剂，其中所述包衣是先进的防潮涂层（例如其中涂层为PVA的OpadryAvII涂层）。

公开(公告)号：WO2014132205A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：PCT/IB2014/059270

申请日：2014-02-26

申请人： NOVARTIS AG ,  ACHOUR, Miloud ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  GRANDEURY, Arnaud ,  HATAKEYAMA, Shinji ,  KOZICZAK-HOLBRO, Magdalena ,  TUFILLI, Nicola ,  ULLRICH, Thomas

发明人： ACHOUR, Miloud ,  FAIRHURST, Robin Alec ,  GRANDEURY, Arnaud ,  HATAKEYAMA, Shinji ,  KOZICZAK-HOLBRO, Magdalena ,  TUFILLI, Nicola ,  ULLRICH, Thomas

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/428

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/485 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K31/19

摘要： The present invention relates to a pharmaceutical composition in solid oral dosage form comprising (R)-7-(2-(1-(4-butoxyphenyl)-2-methylpropan-2-ylamino)-1-hydroxyethyl)-5- hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-one acetate salt.

摘要翻译： 本发明涉及一种固体口服剂型的药物组合物，其包含（R）-7-（2-（1-（4-丁氧基苯基）-2-甲基丙-2-基氨基）-1-羟乙基）-5-羟基苯并[ d]噻唑-2（3H） - 酮乙酸盐。

公开(公告)号：WO2011117380A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：PCT/EP2011/054607

申请日：2011-03-25

申请人： NOVARTIS AG ,  GRANDEURY, Arnaud ,  RIEGERT, Christian ,  SCHREINER, Andreas

发明人： GRANDEURY, Arnaud ,  RIEGERT, Christian ,  SCHREINER, Andreas

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present technology provides methods of making anhydrous crystalline Form II and monohydrate crystalline Form S of the lactic acid salt of 4-amino-5-fluoro-3-(6-{4-mefhyipiperazin- 1 -yl)-l H-benzimidazol-2-yl)-1H-quinoiin-2-one.

摘要翻译： 本技术提供了制备4-氨基-5-氟-3-（6- {4-甲基哌嗪-1-基）-1H-苯并咪唑-2-基）丙酸的乳酸盐的无水结晶II型和一水合物结晶形式S的方法， 吡啶-2-基）-1H-喹-2-酮。