公开(公告)号：WO2012019106A8

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：PCT/US2011046756

申请日：2011-08-05

Applicant: UNIV NEBRASKA ,  UNIV BRISTOL ,  MONAGHAN DANIEL T ,  JANE DAVID E ,  COSTA BLAISE MATHIAS ,  IRVINE MARK ,  FANG GUANGYU

Inventor： MONAGHAN DANIEL T ,  JANE DAVID E ,  COSTA BLAISE MATHIAS ,  IRVINE MARK ,  FANG GUANGYU

IPC: C07C33/18 ,  A61K31/192 ,  A61P25/18 ,  C07C33/46 ,  C07C49/813 ,  C07C57/58 ,  C07C63/38 ,  C07C63/44 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/11 ,  C07C65/15 ,  C07C65/24 ,  C07C69/616 ,  C07C69/618 ,  C07C69/734 ,  C07C69/76

CPC classification number: C07D213/04 ,  C07C33/18 ,  C07C33/46 ,  C07C49/813 ,  C07C63/42 ,  C07C63/44 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/15 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C69/616 ,  C07C69/618 ,  C07C69/712 ,  C07C69/76 ,  C07C205/12 ,  C07C211/61 ,  C07C225/06 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C233/65 ,  C07C233/83 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/26 ,  C07D215/10 ,  C07D215/48 ,  C07D217/10 ,  C07D311/14 ,  C07D333/24 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075

Abstract: Disclosed herein are compounds, in particular phenanthrene and naphthalene compounds, useful as modulators of an NMDA receptor. Further disclosed are methods of modulating an NMDA receptor using these compounds, and methods of treating various NMDA- receptor disorders, such as, for example, schizophrenia, post - traumatic stress disorder, Alzheimer's disease, and pain.

Abstract translation: 本文公开了可用作NMDA受体调节剂的化合物，特别是菲和萘化合物。 进一步公开了使用这些化合物调节NMDA受体的方法，以及治疗各种NMDA受体障碍例如精神分裂症，创伤后应激障碍，阿尔茨海默氏病和疼痛的方法。

公开(公告)号：WO2012019106A3

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：PCT/US2011046756

申请日：2011-08-05

Applicant: UNIV NEBRASKA ,  UNIV BRISTOL ,  MONAGHAN DANIEL T ,  JANE DAVID E ,  COSTA BLAISE MATHIAS ,  IRVINE MARK ,  FANG GUANGYU

Inventor： MONAGHAN DANIEL T ,  JANE DAVID E ,  COSTA BLAISE MATHIAS ,  IRVINE MARK ,  FANG GUANGYU

IPC: C07C33/18 ,  A61K31/192 ,  A61P25/18 ,  C07C33/46 ,  C07C49/813 ,  C07C57/58 ,  C07C63/38 ,  C07C63/44 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/11 ,  C07C65/15 ,  C07C65/24 ,  C07C69/616

CPC classification number: C07D213/04 ,  C07C33/18 ,  C07C33/46 ,  C07C49/813 ,  C07C63/42 ,  C07C63/44 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/15 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C69/616 ,  C07C69/618 ,  C07C69/712 ,  C07C69/76 ,  C07C205/12 ,  C07C211/61 ,  C07C225/06 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C233/65 ,  C07C233/83 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/26 ,  C07D215/10 ,  C07D215/48 ,  C07D217/10 ,  C07D311/14 ,  C07D333/24 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075

Abstract: Disclosed herein are compounds, in particular phenanthrene and naphthalene compounds, useful as modulators of an NMDA receptor. Further disclosed are methods of modulating an NMDA receptor using these compounds, and methods of treating various NMDA- receptor disorders, such as, for example, schizophrenia, post - traumatic stress disorder, Alzheimer's disease, and pain.

Abstract translation: 本文公开了可用作NMDA受体调节剂的化合物，特别是菲和萘化合物。 进一步公开的是使用这些化合物调节NMDA受体的方法，以及治疗各种NMDA-受体障碍，例如精神分裂症，创伤后应激障碍，阿尔茨海默氏病和疼痛的方法。

公开(公告)号：WO2012019106A2

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：PCT/US2011/046756

申请日：2011-08-05

Applicant: BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF NEBRASKA ,  THE UNIVERSITY OF BRISTOL ,  MONAGHAN, Daniel, T. ,  JANE, David, E. ,  COSTA, Blaise, Mathias ,  IRVINE, Mark ,  FANG, Guangyu

Inventor： MONAGHAN, Daniel, T. ,  JANE, David, E. ,  COSTA, Blaise, Mathias ,  IRVINE, Mark ,  FANG, Guangyu

IPC: C07C33/18

CPC classification number: C07D213/04 ,  C07C33/18 ,  C07C33/46 ,  C07C49/813 ,  C07C63/42 ,  C07C63/44 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C65/15 ,  C07C65/24 ,  C07C65/30 ,  C07C69/616 ,  C07C69/618 ,  C07C69/712 ,  C07C69/76 ,  C07C205/12 ,  C07C211/61 ,  C07C225/06 ,  C07C229/38 ,  C07C229/42 ,  C07C233/65 ,  C07C233/83 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/26 ,  C07D215/10 ,  C07D215/48 ,  C07D217/10 ,  C07D311/14 ,  C07D333/24 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075

Abstract: Disclosed herein are compounds useful as modulators of an NMDA receptor. Further disclosed are methods of modulating an NMDA receptor using these compounds, and methods of treating various NMDA-receptor disorders, such as, for example, schizophrenia, post-traumatic stress disorder, Alzheimer's disease, and pain.

Abstract translation: 本文公开了可用作NMDA受体调节剂的化合物。 进一步公开的是使用这些化合物调节NMDA受体的方法，以及治疗各种NMDA-受体疾病例如精神分裂症，创伤后应激障碍，阿尔茨海默氏病和疼痛的方法。

公开(公告)号：WO0144205A3

公开(公告)日：2002-02-21

申请号：PCT/US0034137

申请日：2000-12-18

Applicant: UNIV NEBRASKA ,  MONAGHAN DANIEL T ,  JANE DAVID E ,  TSE HEONG WAI

Inventor： MONAGHAN DANIEL T ,  JANE DAVID E ,  TSE HEONG WAI

IPC: A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  C07D241/04 ,  G01N33/94 ,  A61K31/495 ,  G01N33/50

CPC classification number: G01N33/9466 ,  A61K51/0459 ,  C07D241/04

Abstract: Disclosed are compounds of formula (I) wherein : L is (a) optionally substituted by replacement of one or more of the hydrogen atoms on the phenanthrene ring system by one or more groups other than hydrogen; A is CH2, SO2 or C=O; X is CO2H, PO3H2, PO2H2, PO2HR , PO2HOR , SO3H, SO2H, or tetrazole; and R , R , R , R and R are independently selected from H, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl and aralkyl; or a pharmaceutically acceptable acid salt or base addition salt or an in vivo hydrolysable ester or amide thereof. Compounds of formula (I) are selective NMDA receptor modulating agents and, therefore, may be used to advantage in vitro in neuroassays and in vivo in the treatment of disorders of the CNS.

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物，其中：L是（a）任选地被一个或多个除氢之外的基团取代菲环体系中的一个或多个氢原子; A是CH 2，SO 2或C = O; X是CO2H，PO3H2，PO2H2，PO2HR5，PO2HOR5，SO3H，SO2H或四唑; R 1，R 2，R 3，R 4和R 5独立地选自H，烷基，烯基，炔基，芳基和芳烷基; 或其药学上可接受的酸盐或碱加成盐或其体内可水解的酯或酰胺。 式（I）的化合物是选择性NMDA受体调节剂，因此可以在神经分析和体内用于CNS的疾病的治疗中有利地用于体外 。