公开(公告)号：WO2021042411A1

公开(公告)日：2021-03-11

申请号：PCT/CN2019/105880

申请日：2019-09-16

申请人： 中国药科大学

发明人： 孙昊鹏 ,  何思雨 ,  刘阳 ,  郭青龙 ,  冯锋 ,  赵丽

IPC分类号： C07C59/64 ,  C07C59/52 ,  C07C57/58 ,  C07C63/72 ,  C07C51/353 ,  C07C51/363 ,  C07C51/367 ,  C07C323/62 ,  C07C319/20 ,  C07C205/56 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07D213/55 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/277 ,  A61K31/192

摘要： 本发明公开了AKR1C3抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途，以非甾体抗炎药氟比洛芬作为先导化合物进行结构的优化，公开了如 (I) 的联苯类AKR1C3抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。

公开(公告)号：WO2018110406A1

公开(公告)日：2018-06-21

申请号：PCT/JP2017/043958

申请日：2017-12-07

申请人： DIC株式会社

发明人： 桑名　康弘 ,  延藤　浩一 ,  初阪　一輝 ,  青木良夫 ,  山口　英彦

IPC分类号： C09K11/08 ,  C07C33/24 ,  C07C33/28 ,  C07C33/46 ,  C07C57/38 ,  C07C57/58 ,  C07C63/66 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C321/10 ,  C07C323/07 ,  C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D333/08 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07F9/50 ,  C07F9/53 ,  C08F2/44 ,  C09K11/56 ,  C09K11/70 ,  G02B5/20

摘要： 「課題」　本発明が解決しようとする課題は、高分子マトリックス中で秩序をもって分散しやすく、メソゲン構造をもつ架橋性高分子マトリックス中に分散性が優れた発光用ナノ結晶複合体を提供するものである。 「解決手段」　本願発明は、発光用ナノ結晶および前記発光用ナノ結晶の表面を修飾する表面修飾化合物を含む発光用ナノ結晶複合体であって、　前記表面修飾化合物が、メソゲン骨格、及び前記発光用ナノ結晶表面と結合する基を有することを特徴とする発光用ナノ結晶複合体である。

公开(公告)号：WO2016011767A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：PCT/CN2014/093680

申请日：2014-12-12

申请人： 深圳信立泰药业股份有限公司 ,  惠州信立泰药业有限公司

发明人： 李海冬 ,  谭端明 ,  王海

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C57/58

CPC分类号： C07C57/58 ,  C07D495/04

摘要： 本发明提供一种高纯度氯吡格雷及其盐的制备方法，该方法通过使用无机酸溶液洗涤含有氯吡格雷的有机相至特定的pH值范围内，在后处理阶段即可除去氯吡格雷产品中包括TTP在内的杂质，避免了后续的精制步骤，在简化了生产工艺的同时，保证了氯吡格雷产品的品质。

公开(公告)号：WO2012129037A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：PCT/US2012/029155

申请日：2012-03-15

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  DESROSIERS, Jean-Nicolas ,  GAO, Joe Ju ,  MULDER, Jason Alan ,  SONG, Jinhau J. ,  ZENG, Xingzhong

发明人： DESROSIERS, Jean-Nicolas ,  GAO, Joe Ju ,  MULDER, Jason Alan ,  SONG, Jinhau J. ,  ZENG, Xingzhong

IPC分类号： C07C51/34 ,  C07C57/58 ,  C07C57/62

CPC分类号： C07C51/09 ,  C07B2200/07 ,  C07C43/176 ,  C07C51/02 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C57/58 ,  C07C57/62 ,  C07C69/65 ,  C07F7/1868

摘要： The present invention relates to a process of making a compound of formula (XII) or (XIIA): wherein R 1 ,R 2 , R 4 and X are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（XII）或（XIIA）化合物的方法：其中R1，R2，R4和X如本文所定义。

公开(公告)号：WO2011003530A8

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：PCT/EP2010003911

申请日：2010-06-25

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG ,  FISCHER REINER ,  HIMMLER THOMAS ,  JOERGES WOLFGANG ,  LINDNER WERNER ,  MORADI WAHED AHMED

发明人： FISCHER REINER ,  HIMMLER THOMAS ,  JOERGES WOLFGANG ,  LINDNER WERNER ,  MORADI WAHED AHMED

IPC分类号： C07C57/58 ,  C07C67/343 ,  C07C69/527

CPC分类号： C07C69/007 ,  C07C57/58 ,  C07C67/08 ,  C07C67/307 ,  C07C69/65 ,  C07C69/157

摘要： The present invention relates to a novel method for producing substituted and unsubstituted (2,4-dimethylbiphenyl-3-yl)acetic acids and the esters thereof of the formula (I) using homogenous and heterogeneous palladium catalysts, to the intermediate products 4-tertiary butyl-2,6-dimethylphenyl acetic acid and 4-tertiary butyl-2,6-dimethyl mandelic acid, and to a method for the production thereof.

摘要翻译： 本发明涉及一种新方法的使用均相和非均相钯催化剂的式（I）的其取代的和未取代的（2,4-二甲基联苯-3-基）乙酸的酸和酯，以及中间体4-叔丁基-2-制备中， 6-二甲基苯乙酸，和4-叔丁基-2,6-dimethylmandelsäure和它们的制备方法。

公开(公告)号：WO2010127440A1

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：PCT/CA2010/000677

申请日：2010-05-03

申请人： PROMETIC BIOSCIENCES INC. ,  ZACHARIE, Boulos ,  PENNEY, Christopher ,  GAGNON, Lyne ,  BIENVENU, Jean-François ,  PERRON, Valérie ,  GROUIX, Brigitte

发明人： ZACHARIE, Boulos ,  PENNEY, Christopher ,  GAGNON, Lyne ,  BIENVENU, Jean-François ,  PERRON, Valérie ,  GROUIX, Brigitte

IPC分类号： C07C57/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  C07C57/58 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C61/39 ,  C07D213/55 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07C57/58 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  C07C57/30 ,  C07C57/42 ,  C07C59/48 ,  C07C59/52 ,  C07C61/39 ,  C07D213/55 ,  C07D257/04

摘要： The present invention relates to substituted aromatic compounds of Formula (I) and their pharmaceutical uses. Particular aspects of the invention relate to the use of those compounds in the prevention and/or treatment of various diseases and conditions in subjects, including the prevention or treatment of (i) blood disorders, (ii) renal disorders, nephropathies, or renal disorder complications; (iii) inflammatory-related diseases; and/or (iv) oxidative stress related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及取代的式（I）芳族化合物及其药物用途。 本发明的特定方面涉及这些化合物在预防和/或治疗受试者的各种疾病和病症中的用途，包括预防或治疗（i）血液病症，（ii）肾病，肾病或肾脏疾病 并发症; （iii）炎性相关疾病; 和/或（iv）氧化应激相关疾病。

公开(公告)号：WO2009052341A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/US2008/080250

申请日：2008-10-17

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA, N.V. ,  HO, Chih Yung

发明人： HO, Chih Yung

IPC分类号： C07C227/18 ,  C07C229/42 ,  C07C229/34 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81 ,  C07C51/09 ,  C07C59/68 ,  C07C57/58 ,  C07C67/31 ,  C07C69/734 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C51/09 ,  C07C67/31 ,  C07C231/12 ,  C07D211/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07C59/68 ,  C07C57/58 ,  C07C69/734

摘要： The present invention relates the use of compounds having the general Formula I, wherein the definitions or R 1 and R 2 are provided in the specification. Said compounds of Formula I are useful for the synthesis of a variety of g-secretase modulators, which are in turn useful for the treatment of diseases associated with y-secretase activity, including Alzheimer´s disease.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的化合物的用途，其中定义或R1和R2在说明书中提供。 式I的所述化合物可用于合成各种g-分泌酶调节剂，其又可用于治疗与γ-分泌酶活性（包括阿尔茨海默氏病）相关的疾病。

公开(公告)号：WO2008093686A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：PCT/JP2008/051326

申请日：2008-01-29

申请人： 株式会社メドレックス ,  半間 範隆 ,  三輪 泰司 ,  ▲浜▼本 英利

发明人： 半間 範隆 ,  三輪 泰司 ,  ▲浜▼本 英利

IPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C57/58 ,  C07C59/84 ,  C07C211/09 ,  C07C215/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/62 ,  C07C237/04 ,  C07D209/28 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D209/28 ,  C07C51/412 ,  C07C57/58 ,  C07C59/84 ,  C07C211/11 ,  C07C215/08 ,  C07C217/10 ,  C07C217/74 ,  C07D491/052

摘要： 　外用剤用途に用いる場合に必要な物性（結晶が析出することなく、安定で外用剤によく用いられる有機溶媒等に溶けやすい等）を有する、カルボン酸を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）と有機アミン化合物との塩、なかでもイオン液体を提供することを課題とする。 　カルボン酸系のＮＳＡＩＤと有機アミン化合物とからなる１：１の塩およびイオン液体を解決手段とする。

摘要翻译： 公开了包含羧酸和有机胺化合物的非甾族抗炎药（NSAID）的盐，特别是离子液体，其具有外用制剂所需的性质（例如，难以结晶的性质， 稳定的性质，容易溶解在常规用于外用制剂的有机溶剂等中的性质）。 具体公开的是盐或离子液体，其包含比例为1:1的羧酸和有机胺化合物的NSAID。

公开(公告)号：WO2006048219A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：PCT/EP2005/011636

申请日：2005-10-31

申请人： CELLZOME AG ,  RAMSDEN, Nigel ,  WILSON, Francis

发明人： RAMSDEN, Nigel ,  WILSON, Francis

IPC分类号： C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C57/58

摘要： The present invention relates to a novel class of γ-secretase inhibitors, including pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Alzheimer's disease. The present invention also relates to a process for preparing said compounds as well as a process for the identification of such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一类新颖的γ-分泌酶抑制剂，包括其药学上可接受的盐，其可用作治疗性化合物，特别是用于治疗阿尔茨海默氏病。 本发明还涉及制备所述化合物的方法以及鉴定这些化合物的方法。

公开(公告)号：WO03054034A2

公开(公告)日：2003-07-03

申请号：PCT/EP0213954

申请日：2002-12-06

申请人： POLIMERI EUROPA SPA ,  MASI FRANCESCO ,  SANTI ROBERTO ,  SOMMAZZI ANNA ,  PROTO ANTONIO ,  POLESELLO MARIO ,  VALLIERI ANDREA

发明人： MASI FRANCESCO ,  SANTI ROBERTO ,  SOMMAZZI ANNA ,  PROTO ANTONIO ,  POLESELLO MARIO ,  VALLIERI ANDREA

IPC分类号： C07C53/16 ,  C07C53/19 ,  C07C57/52 ,  C07C57/58 ,  C07F3/00 ,  C08F4/655 ,  C08F10/00 ,  C08F110/06 ,  C08F110/14 ,  C08F210/02 ,  C08F210/06 ,  C08F210/18 ,  C07F3/02

CPC分类号： C08F10/00 ,  C07C53/16 ,  C07C53/19 ,  C07C57/52 ,  C07C57/58 ,  C07F3/003 ,  C08F110/06 ,  C08F110/14 ,  C08F210/02 ,  C08F210/06 ,  C08F210/18 ,  C08F4/6555 ,  C08F4/025 ,  C08F2500/04 ,  C08F232/00 ,  C08F210/16 ,  C08F2500/24 ,  C08F236/20 ,  C08F2500/25

摘要： The present invention relates to a supported catalyst containing titanium, its preparation and its use in the homo-, co-, and ter-polymerization of olefin-unsaturated compounds. The present invention also relates to a catalytic system comprising a supported catalyst based on titanium and a co-catalyst selected from organo-derivatives of aluminum. More specifically, the present invention relates to a catalyst supported on silica, obtained by reacting a titanium halocarboxylate and a magnesium halocarboxylate with an aluminum chloroakylderivative, in the presente of a carrier consisting of high porosity silica. The above reaction essentially takes place in the pores of the silica itself.

摘要翻译： 本发明涉及含钛的负载催化剂，其制备方法及其在烯烃 - 不饱和化合物的均相，共聚和三聚中的应用。 本发明还涉及包含基于钛的负载催化剂和选自铝的有机衍生物的助催化剂的催化体系。 更具体地说，本发明涉及一种负载在二氧化硅上的催化剂，其由在高孔隙率二氧化硅组成的载体中，使卤代钛酸钛和卤代羧酸镁与氯代氯酰卤衍生物反应得到。 上述反应基本上发生在二氧化硅本身的孔中。