公开(公告)号：WO0196283A2

公开(公告)日：2001-12-20

申请号：PCT/US0119476

申请日：2001-06-18

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  WALKER MICHAEL A ,  JOHNSON TIMOTHY D ,  MEANWELL NICHOLAS A ,  BANVILLE JACQUE

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C27/02 ,  C07C51/09 ,  C07C59/215 ,  C07C59/90 ,  C07C235/28 ,  C07C235/74 ,  C07C237/42 ,  C07C311/51 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07C235/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/90 ,  C07C235/28 ,  C07C235/74 ,  C07C237/42 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

摘要： The present invention relates to the inhibition of HIV integrase, and to the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the formula (Ia) wherein R is C1-C4 alkyl, carbocyclic radical, heterocyclic radical, aryl-C1-C2 alkylene, aryloxy-C1-C2 alkylene, alkoxy-CC(O)-, wherein R is optionally substituted from 1-3 times with halo, C1-C2 alkyl or C1-C2 alkoxy, or R is H; R is H or C1-C4 alkyl; R is H, C1-C4 alkyl or phenyl-C0-C2 alkylene which is optionally substituted with 1-3 R ; R is carbocylic radical, heterocyclic radical, aryloxy, aryl-C1-C4 alkylene, aryl-cyclopropylene, aryl-NHC(O)-, wherein R is optionally substituted with 1-3 R ; and wherein each R is independently selected from H, halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkenyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy, R -phenyl, R -phenoxy, R -benzyl, R -benzyloxy, NH2C(O)-, alkyl-NHC(O)-, wherein R is H, halo; Z is a bond or a substituted or unsubstituted C1-C4 alkylene group; and B is formula (a), (b), or (c).

摘要翻译： 本发明涉及HIV整合酶的抑制，以及通过给予其中R 1为C 1 -C 4烷基，碳环基，杂环基，芳基-C 1 -C 2的式（Ia）化合物来治疗AIDS或ARC 亚烷基，芳氧基-C 1 -C 2亚烷基，烷氧基-C（O） - ，其中R 1任选被卤素，C 1 -C 2烷基或C 1 -C 2烷氧基取代1-3次，或者R 1是H ; R 2是H或C 1 -C 4烷基; R 3是任选被1-3个R 5取代的H，C 1 -C 4烷基或苯基-C 0 -C 2亚烷基; R 4a是碳环基，杂环基，芳氧基，芳基-C 1 -C 4亚烷基，芳基 - 环丙基，芳基-NHC（O） - ，其中R 4a任选被1-3个R 5取代; 并且其中每个R 5独立地选自H，卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烯基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基，R 6 - 苯基，R 6 - 苯氧基，R C 6 - 苄基，R 6 - 苄氧基，NH 2 C（O） - ，烷基-NHC（O） - ，其中R 6是H，卤素; Z是键或取代或未取代的C 1 -C 4亚烷基; 和B 2是式（a），（b）或（c）。

公开(公告)号：WO0196283A9

公开(公告)日：2002-10-17

申请号：PCT/US0119476

申请日：2001-06-18

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  WALKER MICHAEL A ,  JOHNSON TIMOTHY D ,  MEANWELL NICHOLAS A ,  BANVILLE JACQUE

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K45/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C27/02 ,  C07C51/09 ,  C07C59/215 ,  C07C59/90 ,  C07C235/28 ,  C07C235/74 ,  C07C237/42 ,  C07C311/51 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C59/90 ,  C07C235/28 ,  C07C235/74 ,  C07C237/42 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

摘要： The present invention relates to the inhibition of HIV integrase, and to the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the formula (Ia) wherein R is C1-C4 alkyl, carbocyclic radical, heterocyclic radical, aryl-C1-C2 alkylene, aryloxy-C1-C2 alkylene, alkoxy-CC(O)-, wherein R is optionally substituted from 1-3 times with halo, C1-C2 alkyl or C1-C2 alkoxy, or R is H; R is H or C1-C4 alkyl; R is H, C1-C4 alkyl or phenyl-C0-C2 alkylene which is optionally substituted with 1-3 R ; R is carbocylic radical, heterocyclic radical, aryloxy, aryl-C1-C4 alkylene, aryl-cyclopropylene, aryl-NHC(O)-, wherein R is optionally substituted with 1-3 R ; and wherein each R is independently selected from H, halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkenyl, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 alkoxy, R -phenyl, R -phenoxy, R -benzyl, R -benzyloxy, NH2C(O)-, alkyl-NHC(O)-, wherein R is H, halo; Z is a bond or a substituted or unsubstituted C1-C4 alkylene group; and B is formula (a), (b), or (c).

摘要翻译： 本发明涉及抑制HIV整合酶，并且涉及通过施用式（Ia）的化合物治疗AIDS或ARC，其中R 1是C 1 -C 4烷基，碳环基团，杂环基团，芳基-C 1 -C 2 亚烷基，芳氧基-C 1 -C 2亚烷基，烷氧基-C（O） - ，其中R 1任选地被卤素，C 1 -C 2烷基或C 1 -C 2烷氧基取代1-3次，或者R 1为H ; R 2是H或C 1 -C 4烷基; R 3是H，任选被1-3个R 5取代的C 1 -C 4烷基或苯基-C 0 -C 2亚烷基; R 4a是碳环基团，杂环基团，芳氧基，芳基-C 1 -C 4亚烷基，芳基 - 亚环丙基，芳基-NHC（O） - ，其中R 4a任选地被1-3个R 5取代; 并且其中每个R 5独立地选自H，卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烯基，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基，R 6 - 苯基，R 6 - 苯氧基，R （O） - ，烷基-NHC（O） - ，其中R 6是H，卤素; R 6是苄基，R 6是苄氧基，NH 2 C Z是键或取代或未取代的C1-C4亚烷基; B 2为式（a），（b）或（c）。

公开(公告)号：WO2001096283A3

公开(公告)日：2001-12-20

申请号：PCT/US2001/019476

申请日：2001-06-18

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  WALKER, Michael, A. ,  JOHNSON, Timothy, D. ,  MEANWELL, Nicholas, A. ,  BANVILLE, Jacque

IPC分类号： C07C235/28

摘要： The present invention relates to the inhibition of HIV integrase, and to the treatment of AIDS or ARC by administering compounds of the formula (Ia) wherein R 1 is C 1 -C 4 alkyl, carbocyclic radical, heterocyclic radical, aryl-C 1 -C 2 alkylene, aryloxy-C 1 -C 2 alkylene, alkoxy-CC(O)-, wherein R 1 is optionally substituted from 1-3 times with halo, C 1 -C 2 alkyl or C 1 -C 2 alkoxy, or R 1 is H; R 2 is H or C 1 -C 4 alkyl; R 3 is H, C 1 -C 4 alkyl or phenyl-C 0 -C 2 alkylene which is optionally substituted with 1-3 R 5 ; R 4a is carbocylic radical, heterocyclic radical, aryloxy, aryl-C 1 -C 4 alkylene, aryl-cyclopropylene, aryl-NHC(O)-, wherein R 4a is optionally substituted with 1-3 R 5 ; and wherein each R 5 is independently selected from H, halo, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkenyl, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 alkoxy, R 6 -phenyl, R 6 -phenoxy, R 6 -benzyl, R 6 -benzyloxy, NH 2 C(O)-, alkyl-NHC(O)-, wherein R 6 is H, halo; Z is a bond or a substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkylene group; and B 2 is formula (a), (b), or (c).