公开(公告)号：WO2017070448A1

公开(公告)日：2017-04-27

申请号：PCT/US2016/058075

申请日：2016-10-21

申请人： THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA ,  VANDERBILT UNIVERSITY

发明人： PENNING, Trevor M. ,  ADENIJI, Adegoke ,  MARNETT, Lawrence J.

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/196

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K45/06 ,  C07C57/40 ,  C07C59/64 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  A61K2300/00

摘要： The invention includes 2-β-naphthyl-acetic acid derivatives, which are selective AKR1C3 inhibitors. In certain embodiments, the compounds of the invention are R-naproxen analogs. The invention further includes methods of treating cancer, such as prostate cancer and/or castration-resistant prostate cancer, using at least one compound of the invention.

摘要翻译： 本发明包括2-β-萘基乙酸衍生物，其是选择性AKR1C3抑制剂。 在某些实施方案中，本发明的化合物是R-萘普生类似物。 本发明还包括使用至少一种本发明化合物治疗癌症例如前列腺癌和/或去势抵抗性前列腺癌的方法。

公开(公告)号：WO2016189877A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：PCT/JP2016/002559

申请日：2016-05-26

申请人： KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： TAKAHASHI, Hiroyasu ,  WATANABE, Hiroyuki ,  FUJII, Kiyoshi ,  SHIBASAKI, Mitsuhito ,  KAWASHIMA, Mikako ,  KAMIYA, Megumi ,  OHATA, Kohei

IPC分类号： C07C275/50 ,  C07D311/58 ,  C07D231/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D239/36 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D273/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D213/61 ,  C07D307/79 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/353 ,  A61K31/343 ,  A61K31/5395 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/454 ,  A61K31/42 ,  A61K31/513 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C311/51 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D273/04 ,  C07D277/28 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides a urea compound or a pharmacologically acceptable salt thereof that has a formyl peptide receptor like 1 (hereinafter may be abbreviated as FPRL1) agonist effect, a pharmaceutical composition containing the urea compound or the pharmacologically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical use thereof. It has been found that a urea derivative represented by the general formula (I) below or a pharmacologically acceptable salt thereof has a superior FPRL1 agonist effect. Compound (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof is highly useful for treatment, prevention, or suppression of inflammatory diseases, chronic airway diseases, cancers, septicemia, allergic symptoms, HIV retrovirus infection, circulatory disorders, neuroinflammation, nervous disorders, pains, prion diseases, amyloidosis, immune disorders and the like.

摘要翻译： 本发明提供具有甲酰基肽受体1（以下简称为FPRL1）激动剂效果的尿素化合物或其药理学上可接受的盐，含有脲化合物或其药理学可接受的盐的药物组合物和药物用途 它们。 已经发现，由下述通式（I）表示的尿素衍生物或其药理学上可接受的盐具有优异的FPRL1激动剂效果。 化合物（I）或其药理学上可接受的盐对于治疗，预防或抑制炎性疾病，慢性气道疾病，癌症，败血病，过敏症状，HIV逆转录病毒感染，循环障碍，神经炎症，神经障碍，疼痛，朊病毒 疾病，淀粉样变性，免疫障碍等。

公开(公告)号：WO2016040896A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：PCT/US2015/049831

申请日：2015-09-11

申请人： PELLFICURE PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： BORGSTROM, Per ,  CHRASTINA, Adrian ,  BARON, Veronique, Therese ,  ABEDINPOUR, Parisa

IPC分类号： A61K31/105 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C323/61 ,  A61K31/05 ,  A61K31/105 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/222 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/45 ,  A61K31/496 ,  A61K31/56 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/661 ,  C07C50/32 ,  C07C69/63 ,  C07C69/92 ,  C07C205/36 ,  C07C217/60 ,  C07C225/30 ,  C07C233/23 ,  C07C233/25 ,  C07C271/46 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are 1,4-naphthoquinone analogs, pharmaceutical compositions that include one or more of such 1,4-naphthoquinone analogs, and methods of treating and/or ameliorating diseases and/or conditions associated with a cancer, such as prostate cancer with such 1,4-naphthoquinone analogs. Also included are combination therapies wherein a 1,4-naphthoquinone analog disclosed herein, and a hormone therapy agent are provided to a subject suffering from a condition such as cancer.

摘要翻译： 本文公开了1,4-萘醌类似物，包括一种或多种这样的1,4-萘醌类似物的药物组合物，以及治疗和/或改善与癌症相关的疾病和/或病症的方法，例如具有这样的前列腺癌 1,4-萘醌类似物。 还包括其中本文公开的1,4-萘醌类似物和激素治疗剂被提供给患有诸如癌症的患者的组合疗法。

公开(公告)号：WO2015157187A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：PCT/US2015/024554

申请日：2015-04-06

申请人： SANFORD-BURNHAM MEDICAL RESEARCH INSTITUTE

发明人： DHANYA, Raveendra, Panickar ,  SHEFFLER, Douglas, J. ,  COSFORD, Nicholas, D. P.

IPC分类号： C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  A61K31/19 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C65/40 ,  C07C49/84 ,  C07C59/90 ,  C07C65/05 ,  C07C65/10 ,  C07C69/92 ,  C07C235/46 ,  C07C235/54 ,  C07C251/48 ,  C07C255/56 ,  C07C259/10 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/70 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D295/108 ,  C07D295/16 ,  C07D295/26 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D311/16 ,  C07D333/24 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07F7/025

摘要： Provided herein are small molecule active metabotropic glutamate subtype-2 and -3 receptor positive allosteric modulators (PAMS), compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions comprising the compounds.

摘要翻译： 本文提供的是小分子活性代谢型谷氨酸亚型2和-3受体阳性变构调节剂（PAMS），包含该化合物的组合物，以及使用包含该化合物的化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2015110262A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：PCT/EP2015/000105

申请日：2015-01-21

申请人： MAX-DELBRÜCK-CENTRUM FÜR MOLEKULARE MEDIZIN ,  THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY TEXAS SYSTEM

发明人： SCHUNCK, Wolf-Hagen ,  MÜLLER, Dominik ,  FISCHER, Robert ,  WALLUKAT, Gerd ,  KONKEL, Anne ,  FALCK, John, Russell

IPC分类号： C07C309/21 ,  C07C311/51 ,  C07C323/41 ,  C07D277/82 ,  C07D291/04 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  A61K31/165 ,  A61K31/185 ,  A61K31/18 ,  A61K31/41 ,  A61K31/661 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07F9/3826 ,  C07C309/21 ,  C07C311/51 ,  C07C323/41 ,  C07D277/82 ,  C07D291/04 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4015

摘要： The present invention relates to compounds according to general formula (I) which are analogues of epoxymetabolites produced by cytochrome P450 (CYP) enzymes from omega-3 (n-3) polyunsaturated fatty acids (PUFAs). The present invention further relates to compositions containing one or more of these compounds and to the use of these compounds or compositions for the treatment or prevention of conditions and diseases associated with inflammation, proliferation, hypertension, coagulation, immune function, pathologic angiogenesis, heart failure and cardiac arrhythmias.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，它是由ω-3（n-3）多不饱和脂肪酸（PUFA）的细胞色素P450（CYP）酶产生的环氧代谢产物的类似物。 本发明还涉及含有一种或多种这些化合物的组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗或预防与炎症，增殖，高血压，凝血，免疫功能，病理性血管发生，心力衰竭相关的病症和疾病的用途 和心律失常。

公开(公告)号：WO2015087857A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：PCT/JP2014/082511

申请日：2014-12-09

申请人： 日本曹達株式会社

发明人： 井堀　洋一 ,  椎木　康介 ,  井上　修治 ,  西村　聡 ,  牧田　悟 ,  田中　哲也 ,  柴山　耕太郎 ,  姜　昌慶

IPC分类号： C07C257/18 ,  A01N37/52 ,  A01N47/44 ,  A01P3/00 ,  C07C279/12 ,  C07C279/24 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51 ,  C07C323/60 ,  C07D213/64 ,  C07D233/22 ,  C07D239/06 ,  C07D261/20 ,  C07D307/81

CPC分类号： A01N37/52 ,  A01N47/44 ,  C07C257/18 ,  C07C279/12 ,  C07C279/24 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51 ,  C07C323/60 ,  C07C323/63 ,  C07D213/64 ,  C07D233/22 ,  C07D239/06 ,  C07D261/20 ,  C07D307/81

摘要： 　殺菌活性に優れ、安全性に優れ、且つ工業的に有利に合成できる、式（II）などで表されるアリールアミジン化合物、ならびにこれを有効成分として含有する殺菌剤または植物病害防除剤を提供する。式中、Ｇは、炭素原子または窒素原子を示し、Ｑは、単結合、－Ｏ－、－Ｓ－、－ＳＯ－、－ＳＯ 2 －、または－Ｎ（Ｒ 9 ）－などを示し、ＸおよびＺはそれぞれ独立にアルキレン基などを示し、Ｙは－Ｎ（－Ａ－Ｒ 7 ）－などを示し、Ｗは、単結合または－Ｎ（Ｒ 8 ）－を示し、Ｒ 1 ～Ｒ ６ はそれぞれ独立に水素原子、炭化水素基、ヘテロシクリル基などを示し、Ｒ ３０ は、Ｃ１～６アルキル基などを示し、ｐは、０～４のいずれかの整数である。

摘要翻译： 提供具有优异的杀菌活性，高度安全性的，可以工业上有利的方式合成并由式（II）等表示的芳基脒化合物。 还提供含有芳基脒化合物作为活性成分的杀菌剂或植物病害防治剂。 式中，G表示碳原子或氮原子，Q表示单键，-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - ， - N（R 9） - 等，X和Z 各自独立地表示亚烷基等，Y表示-N（-A-R7） - 等，W表示单键或-N（R8） - ，R1-R6各自独立地表示氢原子，烃 基，杂环基等，R 30表示C 1-6烷基，p表示0〜4的整数。

公开(公告)号：WO2014033176A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：PCT/EP2013/067829

申请日：2013-08-28

申请人： JANSSEN R&D IRELAND

发明人： LAST, Stefaan, Julien ,  RABOISSON, Pierre, Jean-Marie, Bernard ,  ROMBOUTS, Geert ,  VANDYCK, Koen ,  VERSCHUEREN, Wim, Gaston

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61P31/20 ,  C07D309/14 ,  C07D233/42 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07D277/16

CPC分类号： C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  A61K31/337 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/273 ,  C07D207/36 ,  C07D211/28 ,  C07D211/56 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D223/06 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D307/60 ,  C07D307/68 ,  C07D309/14 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

摘要： Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein B, R 1 , R 2 and R 4 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

摘要翻译： 含有立体化学异构形式的式（I）的HBV复制抑制剂及其盐，水合物，溶剂合物，其中B，R 1，R 2和R 4具有如本文所定义的含义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在HBV治疗中单独或与其它HBV抑制剂组合的用途。

公开(公告)号：WO2012134231A3

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/KR2012002405

申请日：2012-03-30

申请人： KOREA RES INST CHEM TECH ,  CHONG KUN DANG PHARM CORP ,  LEE HYUN-KYU ,  CHOI EUN BOK ,  YANG HEUI CHEOL ,  KIM KWANG-ROK ,  JANG TAEGSU ,  OH JUNG TAEK

发明人： LEE HYUN-KYU ,  CHOI EUN BOK ,  YANG HEUI CHEOL ,  KIM KWANG-ROK ,  JANG TAEGSU ,  OH JUNG TAEK

IPC分类号： C07C235/46 ,  A61K31/166 ,  A61P3/04 ,  C07D211/16

CPC分类号： C07C235/46 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C235/56 ,  C07C243/38 ,  C07C275/34 ,  C07C311/51 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D277/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/32

摘要： The present invention relates to a novel benzamide compound functioning as an inverse agonist or an antagonist of a cannabinoid receptor (CB1), or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compound according to the invention is useful for the prevention or treatment of obesity and obesity- related metabolic diseases. In addition, the invention provides a method for preparing the benzamide compound, a pharmaceutical compound including the same, and a method for the prevention or treatment of obesity and obesity- related metabolic diseases.

摘要翻译： 本发明涉及用作大麻素受体（CB1）的反向激动剂或拮抗剂的新型苯甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗肥胖症和肥胖症相关的代谢疾病。 此外，本发明提供了制备苯甲酰胺化合物的方法，包含其的药物化合物，以及用于预防或治疗肥胖症和肥胖相关代谢疾病的方法。

公开(公告)号：WO2012138706A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：PCT/US2012/032090

申请日：2012-04-04

申请人： MCW RESEARCH FOUNDATION, INC. ,  IMIG, John, David ,  CAMPBELL, William, B. ,  FALCK, John, Russell

发明人： IMIG, John, David ,  CAMPBELL, William, B. ,  FALCK, John, Russell

IPC分类号： C07C233/46 ,  C07C233/56 ,  C07C275/20 ,  A61P9/12 ,  A61K31/17 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07F9/40 ,  C07C233/46 ,  C07C233/47 ,  C07C233/56 ,  C07C237/22 ,  C07C275/20 ,  C07C309/15 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/44 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D277/593 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D291/04

摘要： Compounds and compositions comprising epoxyeicosatrienoic acid (EET) analogs that act as EET agonists and are useful as medications in the treatment of drug-induced nephrotoxicity, hypertension and other related conditions. Methods of making and using the compounds and compositions are further described.

摘要翻译： 作为EET激动剂的环氧二十碳三烯酸（EET）类似物的化合物和组合物，可用作治疗药物诱导的肾毒性，高血压和其它相关病症的药物。 进一步描述制备和使用化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2012082672A2

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：PCT/US2011/064521

申请日：2011-12-13

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  CHEN, Cheng ,  KONG, Jongrock ,  HUMPHREY, Guy ,  DOLMAN, Sarah ,  LI, Hongmei ,  TUDGE, Matthew, T. ,  YONG, Kelvin ,  XIANG, Bangping ,  ZACUTO, Michael

发明人： CHEN, Cheng ,  KONG, Jongrock ,  HUMPHREY, Guy ,  DOLMAN, Sarah ,  LI, Hongmei ,  TUDGE, Matthew, T. ,  YONG, Kelvin ,  XIANG, Bangping ,  ZACUTO, Michael

CPC分类号： C07D498/16 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/56 ,  C07C309/80 ,  C07C309/85 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D209/44 ,  C07D403/12 ,  C07D498/18 ,  C07K5/06034

摘要： The present invention relates to macrolactam compounds, intermediates useful in the preparation of macrolactams, methods for preparing the intermediates, and methods for preparing and modifying macrolactams. One use of the compounds and methods described herein is in the production of macrolactam compounds able to inhibit HCV NS3 protease activity. An example of an HCV inhibitory compound that can be synthesized using the procedures described herein is Compound A and derivative thereof.

摘要翻译： 本发明涉及大分子内酰胺化合物，可用于制备大内酰胺的中间体，制备中间体的方法以及制备和改性大环内酯的方法。 本文所述的化合物和方法的一个用途是制备能够抑制HCV NS3蛋白酶活性的大环内酰胺化合物。 可以使用本文所述方法合成的HCV抑制化合物的实例是化合物A及其衍生物。