公开(公告)号：WO2010070368A8

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：PCT/HU2009000107

申请日：2009-12-17

Applicant: RICHTER GEDEON NYRT ,  HEGEDUES LASZLO ,  CZIBULA LASZLO ,  JUHASZ BALINT ,  NAGYNE BAGDY JUDIT ,  MARKOS DENES ,  MATHE OLGA MARIANNA ,  MATHE JULIA

Inventor： HEGEDUS LASZLO ,  CZIBULA LASZLO ,  JUHASZ BALINT ,  NAGYNE BAGDY JUDIT ,  MARKOS DENES ,  MATHE TIBOR BENCE

IPC: C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/46

CPC classification number: C07C229/46 ,  C07C61/08 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/40 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/42

Abstract: The invention relates to a process for the preparation of trans 4-amino-cyclohexil ethyl acetate HCl wherein d) hydrogenating 4-nitrophenyl acetic acid in a protic solvent at a temperature between 40-500C in the presence of Pd/C under 0.1-0.6 bar overpressure, and e) further hydrogenating the 4-aminophenyl acetic acid obtained in situ in step a) at a temperature between 50-60 0C under 1-4 bar overpressures, then f) heating to reflux the 4-aminocyclohexil acetic acid obtained in step b) for 1-3 hours in hydrochloric ethanol, and if desired after removing the solvent acetonitrile was added to the residue obtained and distilled off.

Abstract translation: 本发明涉及制备反式4-氨基 - 环己基乙酸乙酯HCl的方法，其中d）在质子溶剂中，在Pd / C存在下，在0.1-0.6的温度下，在40-500℃的温度下氢化4-硝基苯基乙酸 并且e）在1-4℃超压下，在50-60℃的温度下，在步骤a）中原位获得的4-氨基苯基乙酸进一步氢化，然后f）加热回流得到的4-氨基环己烯乙酸 步骤b）在盐酸乙醇中1-3小时，如果需要，除去溶剂后，向所得残余物中加入乙腈，蒸馏除去。