公开(公告)号：WO2017157932A1

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：PCT/EP2017/055979

申请日：2017-03-14

Applicant: SPIROCHEM AG

Inventor： SUZUKI, Yoshikazu ,  JIMENEZ-TEJA, Daniel ,  SALOMÉ, Christophe ,  FESSARD, Thomas

IPC: C07C67/343 ,  C07C45/68 ,  C07C69/753 ,  C07C49/313 ,  C07D263/16 ,  C07C67/32 ,  C07C235/82 ,  C07C245/18 ,  C07C231/02

CPC classification number: C07C67/343 ,  C07C1/28 ,  C07C45/68 ,  C07C51/353 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C67/317 ,  C07C227/18 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/82 ,  C07C245/18 ,  C07C259/08 ,  C07C303/22 ,  C07C303/30 ,  C07C303/40 ,  C07C313/02 ,  C07C313/04 ,  C07C313/06 ,  C07C2531/12 ,  C07C2602/38 ,  C07C2603/62 ,  C07D263/16 ,  C07C49/313 ,  C07C69/753 ,  C07C13/605 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C233/58 ,  C07C229/46

Abstract: The invention relates to a new and efficient process for the preparation of a class of molecules, namely bicyclo[1.1.1]pentanes and derivatives thereof by reaction of [1.1.1]propellane with a variety of reagents under irradiation and/or in the presence of radical initiators to obtain bicyclo[1.1.1]pentanes asymmetrically substituted at position 1 and 3, which are useful as intermediates for the preparation of asymmetrically 1,3-disubstituted bicyclo[1.1.1]pentane derivatives and various physiologically active substances or materials containing these structures.

Abstract translation: 本发明涉及用于制备一类分子的新的有效方法，所述分子即[1,1.1]戊烷及其衍生物通过[1.1.1]丙醇与多种 在辐射下和/或在自由基引发剂存在下反应以获得在位置1和3不对称取代的双环[1.1.1]戊烷，其可用作制备不对称1,3-二取代双环[1.1.1] 戊烷衍生物和各种生理活性物质或含有这些结构的物质。

公开(公告)号：WO2014018881A8

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：PCT/US2013052316

申请日：2013-07-26

Applicant: BIOGEN IDEC INC

Inventor： GUCKIAN KEVIN ,  KUMARAVEL GNANASAMBANDAM ,  MA BIN ,  MI SHA ,  PENG HAIRUO ,  SHAO ZHAOHUI ,  SUN LIHONG ,  TAVERAS ARTHUR ,  WANG DEPING ,  XIN ZHILI ,  ZHANG LEI

IPC: A61K31/015 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D451/02 ,  A61K31/136 ,  A61K31/196 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D223/06 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08

Abstract: Disclosed are bicyclic aryl compounds of formula (I), that can modulate the activity of the autotaxin (ATX) enzyme. This invention further relates to compounds that are ATX inhibitors, and methods of making and using such compounds in the treatment of demyelination due to injury or disease, as well as for treating proliferative disorders such as cancer.

Abstract translation: 公开了式（I）的双环芳基化合物，其可以调节autotaxin（ATX）酶的活性。 本发明进一步涉及作为ATX抑制剂的化合物，以及制备和使用这些化合物治疗因损伤或疾病引起的脱髓鞘以及治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：WO2012145234A3

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：PCT/US2012033423

申请日：2012-04-13

Applicant: UNIV EMORY ,  UNIV WAKE FOREST HEALTH SCIENCES ,  DAVIES HUW M ,  CHENNAMADHAVUNI SPANDAN ,  MARTIN THOMAS J ,  CHILDERS STEVEN R

Inventor： DAVIES HUW M ,  CHENNAMADHAVUNI SPANDAN ,  MARTIN THOMAS J ,  CHILDERS STEVEN R

IPC: C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61P9/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K45/06 ,  C07C67/313 ,  C07C69/757 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C2601/02 ,  A61K2300/00

Abstract: The disclosure relates to cyclopropyl derivatives and methods of use. In some embodiments, the disclosure relates to methods of managing medical disorders with pharmaceutical compositions disclosed herein administered to subject in need thereof. In certain embodiments, the disclosure relates to methods of managing mental disorders, mood disorders, pain, and fibromyalgia and related conditions with pharmaceutical compositions disclosed herein.

Abstract translation: 本公开涉及环丙基衍生物和使用方法。 在一些实施方案中，本公开涉及用本文公开的药物组合物管理医学病症的方法，其给予有需要的受试者。 在某些实施方案中，本公开涉及用本文公开的药物组合物治疗精神障碍，情绪障碍，疼痛和纤维肌痛以及相关病症的方法。

公开(公告)号：WO2012145234A2

公开(公告)日：2012-10-26

申请号：PCT/US2012/033423

申请日：2012-04-13

Applicant: EMORY UNIVERSITY ,  WAKE FOREST UNIVERSITY HEALTH SCIENCES ,  DAVIES, Huw, M. ,  CHENNAMADHAVUNI, Spandan ,  MARTIN, Thomas, J. ,  CHILDERS, Steven R.

Inventor： DAVIES, Huw, M. ,  CHENNAMADHAVUNI, Spandan ,  MARTIN, Thomas, J. ,  CHILDERS, Steven R.

IPC: C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61P25/24 ,  A61P25/04 ,  A61P9/04

CPC classification number: C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K45/06 ,  C07C67/313 ,  C07C69/757 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C2601/02 ,  A61K2300/00

Abstract: The disclosure relates to cyclopropyl derivatives and methods of use. In some embodiments, the disclosure relates to methods of managing medical disorders with pharmaceutical compositions disclosed herein administered to subject in need thereof. In certain embodiments, the disclosure relates to methods of managing mental disorders, mood disorders, pain, and fibromyalgia and related conditions with pharmaceutical compositions disclosed herein.

Abstract translation: 本公开涉及环丙基衍生物和使用方法。 在一些实施方案中，本公开涉及用本文公开的药物组合物对有需要的受试者施用的治疗医学病症的方法。 在某些实施方案中，本公开涉及用本文公开的药物组合物控制精神障碍，情绪障碍，疼痛和纤维肌痛以及相关病症的方法。

公开(公告)号：WO2010070368A8

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：PCT/HU2009000107

申请日：2009-12-17

Applicant: RICHTER GEDEON NYRT ,  HEGEDUES LASZLO ,  CZIBULA LASZLO ,  JUHASZ BALINT ,  NAGYNE BAGDY JUDIT ,  MARKOS DENES ,  MATHE OLGA MARIANNA ,  MATHE JULIA

Inventor： HEGEDUS LASZLO ,  CZIBULA LASZLO ,  JUHASZ BALINT ,  NAGYNE BAGDY JUDIT ,  MARKOS DENES ,  MATHE TIBOR BENCE

IPC: C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/46

CPC classification number: C07C229/46 ,  C07C61/08 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/40 ,  C07C2601/14 ,  C07C229/42

Abstract: The invention relates to a process for the preparation of trans 4-amino-cyclohexil ethyl acetate HCl wherein d) hydrogenating 4-nitrophenyl acetic acid in a protic solvent at a temperature between 40-500C in the presence of Pd/C under 0.1-0.6 bar overpressure, and e) further hydrogenating the 4-aminophenyl acetic acid obtained in situ in step a) at a temperature between 50-60 0C under 1-4 bar overpressures, then f) heating to reflux the 4-aminocyclohexil acetic acid obtained in step b) for 1-3 hours in hydrochloric ethanol, and if desired after removing the solvent acetonitrile was added to the residue obtained and distilled off.

Abstract translation: 本发明涉及制备反式4-氨基 - 环己基乙酸乙酯HCl的方法，其中d）在质子溶剂中，在Pd / C存在下，在0.1-0.6的温度下，在40-500℃的温度下氢化4-硝基苯基乙酸 并且e）在1-4℃超压下，在50-60℃的温度下，在步骤a）中原位获得的4-氨基苯基乙酸进一步氢化，然后f）加热回流得到的4-氨基环己烯乙酸 步骤b）在盐酸乙醇中1-3小时，如果需要，除去溶剂后，向所得残余物中加入乙腈，蒸馏除去。

公开(公告)号：WO2010020719A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：PCT/FR2009/001013

申请日：2009-08-18

Applicant: SANOFIS-AVENTIS ,  RUIZ-MONTES, José

Inventor： RUIZ-MONTES, José

IPC: C07C57/15 ,  C07C227/18 ,  C07C227/34 ,  C07C229/46 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08 ,  C07B57/00

CPC classification number: C07C57/15 ,  C07C227/08 ,  C07C229/46 ,  C07C303/40 ,  C07C2601/14 ,  C07C311/08

Abstract: La présente invention concerne le composé de formule (I) et son utilisation comme intermédiaire de synthèse du composé de formule (A) ou ses sels pharmaceutiquement aceptables :formules (II)

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其作为合成式（A）化合物或其药学上可接受的盐的中间体的用途：式（II）。

公开(公告)号：WO2008017840A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：PCT/GB2007/003017

申请日：2007-08-08

Applicant: MERLION PHARMACEUTICALS SA ,  MERLION PHARMACEUTICALS PTE LTD ,  ORCHARD, Michael Glen ,  BENGHEZAL, Mohammed ,  BRAILLARD, Stéphanie ,  BURN, Christine ,  DEUSCHEL, Christine ,  LUCAS, Aurore ,  VALENTINO, Emilio ,  JANSSEN, Christian ,  BOYCE, Rustum S.

Inventor： ORCHARD, Michael Glen ,  BENGHEZAL, Mohammed ,  BRAILLARD, Stéphanie ,  BURN, Christine ,  DEUSCHEL, Christine ,  LUCAS, Aurore ,  VALENTINO, Emilio ,  JANSSEN, Christian ,  BOYCE, Rustum S.

IPC: C07C229/46 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07D235/16 ,  C07D277/82 ,  C07D295/182 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/165 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453

CPC classification number: C07C233/60 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/46 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/63 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/182

Abstract: The invention relates to cyclopentanecarboxylic acid derivatives and related compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R 6 are as described in the specification, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing the same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds as anti-bacterial agents for the therapy of infective diseases, and a method for the treatment of such diseases. The compounds of formula (I) are reducing selectively the pathogenicity of bacteria within the host, but without affecting the bacteria outside the host environment.

Abstract translation: 本发明涉及环戊烷羧酸衍生物及其相应的式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3， 4，R 5和R 6如说明书中所述，其制备方法，含有它们的药物组合物，其用途可任选地在 与一种或多种其它药学活性化合物的组合作为用于治疗感染性疾病的抗细菌剂，以及治疗这些疾病的方法。 式（I）化合物选择性地降低宿主细菌的致病性，但不影响宿主环境外的细菌。

公开(公告)号：WO01014390A3

公开(公告)日：2001-09-27

申请号：PCT/US2000/022412

申请日：2000-08-16

IPC: C07C229/14 ,  C07C229/16 ,  C07C229/46 ,  C07C259/08 ,  C07F9/30 ,  C07F9/38 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/44 ,  C07C229/50 ,  C07F9/40

CPC classification number: C07F9/5727 ,  C07C229/14 ,  C07C229/16 ,  C07C229/46 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/02 ,  C07F9/303 ,  C07F9/383 ,  C07F9/5722 ,  C07F9/6561

Abstract: The present invention relates to metabotropic glutamate receptor ligand derivatives and methods of using the same to inhibit NAALADase enzyme activity, to effect neuronal activities, to inhibit angiogenesis, and to treat glutamate abnormalities, compulsive disorders, pain, diabetic neuropathy, and prostate diseases, as well as pharmaceutical compositions comprising the same.

Abstract translation: 本发明涉及代谢型谷氨酸受体配体衍生物及其使用方法，以抑制NAALADase酶活性，影响神经元活性，抑制血管发生，以及治疗谷氨酸异常，强迫症，疼痛，糖尿病性神经病和前列腺疾病，如 以及包含其的药物组合物。

公开(公告)号：WO00051972A1

公开(公告)日：2000-09-08

申请号：PCT/IB2000/000182

申请日：2000-02-18

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/15 ,  A61K31/343 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  C07C211/42 ,  C07C211/60 ,  C07C215/42 ,  C07C215/64 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C235/20 ,  C07C237/20 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C259/18 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/35 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/29 ,  C07C323/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/092 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07F5/02 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  C07C211/64 ,  C07C237/30 ,  C07C271/24 ,  C07C311/05 ,  C07C311/38 ,  C07C317/18 ,  C07D211/62 ,  C07D213/82 ,  C07D237/20 ,  C07D249/04 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  C07D307/52

CPC classification number: C07D213/64 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/15 ,  A61K31/343 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/42 ,  C07C211/60 ,  C07C215/42 ,  C07C215/64 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/43 ,  C07C235/20 ,  C07C237/20 ,  C07C237/48 ,  C07C255/58 ,  C07C259/18 ,  C07C275/24 ,  C07C307/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/35 ,  C07C311/37 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/29 ,  C07C323/38 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/73 ,  C07D231/12 ,  C07D231/38 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D295/088 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07F5/025

Abstract: The invention provides compounds of formula (I), wherein R and R independently represent H or C1-6 alkyl; R represents phenyl substituted by at least one group selected form halo, CF3, OCF3, CN, OH, C1-6 alkyl and C1-6 alkoxy; and R , R and R independently represent H or -(CH2)n-A, wherein n represents 0, 1 or 2, provided that at least one of R , R and R is other than H; A represents CONR R or SO2NR R , wherein R and R independently represent H, C3-6 cycloalkyl or C1-6 alkyl, the C alkyl group being optionally substituted, in addition, R and R may, together with the N atom to which they are attached, represent a ring which is optionally substituted; CO2R , wherein R represents H or C1-6 alkyl; NR R , wherein R and R independently represent H, C1-6 alkyl (optionally substituted), (C1-6 alkyl)SO2-, (C1-6 alkyl)CO-, H2NSO2- or H2NCO-; a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1, 2 or 3 heteroatoms selected from N, S and O, which is optionally substituted; S(O)x(C1-6 alkyl), wherein x represents 0, 1 or 2; OH; CN, NO2; or C1-6 alkoxy which is optionally substituted; provided that when NR R represents N(H) methyl, R represents H and R represents 4- chlorophenyl, then R does not represent methoxy; and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention are useful in the treatment or prevention of a variety of disorders, including those in which the regulation of monoamine transporter function is implicated.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中R 1和R 2独立地表示H或C 1-6烷基; R 3表示被至少一个选自卤素，CF 3，OCF 3，CN，OH，C 1-6烷基和C 1-6烷氧基的基团取代的苯基; 和R 4，R 5和R 11独立地表示H或 - （CH 2）n A，其中n表示0,1或2，条件是R 4，R 5和 R 11不是H; A表示CONR 6 R 7或SO 2 NR 6 R 7，其中R 6和R 7独立地表示H，C 3-6环烷基或C 1-6烷基，C 1-6 >烷基任选被取代，此外，R 6和R 7可以与它们所连接的N原子一起代表任选被取代的环; CO 2 R 8，其中R 8表示H或C 1-6烷基; NR 9 R 10，其中R 9和R 10独立地表示H，C 1-6烷基（任选取代的），（C 1-6烷基）SO 2 - ，（C 1-6烷基）CO-， H2NSO2-或H2NCO-; 含有1,2或3个选自N，S和O的杂原子的5-或6-元杂环，其被任选取代; S（O）x（C 1-6烷基），其中x表示0,1或2; 哦; CN，NO2; 或任选取代的C 1-6烷氧基; 条件是当NR 1 R 2表示N（H）甲基时，R 4表示H且R 3表示4-氯苯基，则R 5不表示甲氧基; 及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用于治疗或预防各种疾病，包括涉及单胺转运蛋白功能调节的疾病。

公开(公告)号：WO99052847A1

公开(公告)日：1999-10-21

申请号：PCT/US1999/007995

申请日：1999-04-13

IPC: A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07C45/51 ,  C07C45/59 ,  C07C45/68 ,  C07C47/47 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C217/74 ,  C07C229/46 ,  C07D239/42 ,  C07C49/23 ,  C07C49/105 ,  C07C49/115

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07C45/513 ,  C07C45/59 ,  C07C45/68 ,  C07C47/47 ,  C07C49/755 ,  C07C217/74 ,  C07C229/46 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08

Abstract: This invention relates to ketones, alcohols and amines represented by the likes of 3-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-3-phenylethynylcyclobutan-1-one. They are useful as PDE 4 antagonists.

Abstract translation: 本发明涉及由3-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）-3-苯基乙炔基环丁烷-1-酮代表的酮，醇和胺。 它们作为PDE4拮抗剂是有用的。