公开(公告)号：WO2019137083A1

公开(公告)日：2019-07-18

申请号：PCT/CN2018/114373

申请日：2018-11-07

申请人： 山东寿光巨能金玉米开发有限公司 ,  寿光金远东变性淀粉有限公司 ,  寿光金玉米生物科技有限公司 ,  临清德能金玉米生物有限公司

发明人： 高世军 ,  吴泽华 ,  伦学宁 ,  刘春华 ,  张杰 ,  褚玉强 ,  王志强 ,  孙敬善

IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C209/84 ,  C07C55/10 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C227/40 ,  C07C227/16 ,  C07C229/26 ,  C12P13/00

CPC分类号： C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C55/10 ,  C07C209/84 ,  C07C211/09 ,  C07C227/16 ,  C07C227/40 ,  C12P13/001

摘要： 本发明公开了尼龙5X盐的一步法生产工艺及制备得到的高纯度尼龙5X盐，将赖氨酸发酵液经离子交换吸附、解析后，得到纯赖氨酸收集液，经脱氨后，使用纳滤膜分离部分蛋白及无机盐类；利用二元酸与赖氨酸反应生成赖氨酸二元酸盐，控制反应PH5～6之间，转化过程直接添加二元酸缓冲pH，利用赖氨酸脱羧酶发酵液将赖氨酸二元酸盐料液一步转化为尼龙5X盐溶液，控制转化结束PH在7左右；通过陶瓷膜过滤除菌体后，吸附杂质，浓缩结晶，结晶后母液通过乙醇萃取结晶，收集尼龙5X盐。本发明提高收率和纯度，降低了生产污染。

公开(公告)号：WO2016207266A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：PCT/EP2016/064501

申请日：2016-06-23

申请人： AKZO NOBEL CHEMICALS INTERNATIONAL B.V.

发明人： REICHWEIN, Adrianus Maria ,  JONGEN, Hubertus Johannes ,  GROOTE, Marjolein

IPC分类号： C07C227/16

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07C227/16 ,  C07C229/16

摘要： The present invention relates to a process to prepare N,N'-di(2-hydroxybenzyl) ethylenediamine-N,N'-diacetic acid and salts thereof (HBED) comprising a reaction between formaldehyde, ethylenediamine diacetic acid or a salt thereof (EDDA) and phenol, wherein the reaction mixture contains 0.2 to 1.1 molar equivalents of alkali metal ions on the basis of the molar amount of EDDA and the reaction mixture is processed by a step in which at least part of the organic compounds other than the formed HBED are removed from the reaction mixture, and optionally recycled, during which step at least 50% and up to and including 100% of the alkali metal ions in the reaction mixture are potassium ions, to products obtainable by such process and their use.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备N，N'-二（2-羟基苄基）乙二胺-N，N'-二乙酸及其盐（HBED）的方法，其包括甲醛，乙二胺二乙酸或其盐之间的反应（EDDA ）和苯酚，其中基于EDDA的摩尔量，反应混合物含有0.2-1.1摩尔当量的碱金属离子，反应混合物通过其中至少部分除形成的HBED以外的有机化合物的步骤加工 从反应混合物中除去，并且任选地再循环，在该步骤期间，反应混合物中至少50％且至多且包括100％的碱金属离子为钾离子，可通过该方法及其用途获得的产物。

公开(公告)号：WO2014095739A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：PCT/EP2013/076727

申请日：2013-12-16

申请人： ABX ADVANCED BIOCHEMICAL COMPOUNDS

发明人： HOEPPING, Alexander ,  MÜLLER, Marco ,  SMITS, René ,  MOLLITOR, Jan ,  CLAUSNITZER, Andreas ,  BAUMGART, Diana

IPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07B59/00

CPC分类号： C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36

摘要： The invention relates to precursors for the production of optically active 18 F-labelled amino acids bearing the radiochemical label on an aromatic ring, in particular 6-[ 18 F]Fluoro-3,4- dihydroxy-L-phenylalanine ([ 18 F]-L-DOPA) as well as meta- and para-[ 18 F]Fluoro-L- tyrosine. Further, it relates to a radiochemical method for the production of the corresponding radiotracers.

摘要翻译： 本发明涉及用于生产在芳环上具有放射化学标记的光学活性18F-标记的氨基酸的前体，特别是6- [18 F]氟-3,4-二羟基-L-苯丙氨酸（[18 F] -L- DOPA）以及间 - 和对 - [18 F]氟-L-酪氨酸。 此外，它涉及用于生产相应的放射性示踪剂的放射化学方法。

公开(公告)号：WO2014023775A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/EP2013/066570

申请日：2013-08-07

申请人： GE HEALTHCARE LIMITED

发明人： SVADBERG, Anders ,  RYAN, Olav ,  SMEETS, Roger

IPC分类号： C07C227/20

CPC分类号： C07C227/16 ,  A61K51/0406 ,  B01J16/00 ,  B01J19/24 ,  B01J19/245 ,  B01J19/248 ,  B01J2219/24 ,  B01J2219/2401 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/09 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/40 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/04 ,  G21G1/10 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24

摘要： The present invention provides a method for the production of [ 18 F]-FACBC which has advantages over know such methods. Also provided by the present invention is a system to carry out the method of the invention and a cassette suitable for carrying out the method of the invention on an automated radiosynthesis apparatus.

摘要翻译： 本发明提供了一种生产[18F] -FACBC的方法，其具有优于这种方法的优点。 本发明还提供了一种在自动放射合成装置上实施本发明方法和适用于实施本发明方法的盒子的系统。

公开(公告)号：WO2014009025A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/EP2013/002084

申请日：2013-07-12

申请人： HEIDELBERG PHARMA GMBH

发明人： LUTZ, Christian ,  MUELLER, Christoph ,  SIMON, Werner

IPC分类号： C07C229/22 ,  C07K7/52

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C229/22 ,  C07D207/16 ,  C07K1/065 ,  C07K1/10 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel methods for synthesizing a synthon for γ,δ- dihydroxyisoleucine 1 (CAS No. 55399-94-5] as building block for the synthesis of amatoxins, and for novel methods for synthesizing amatoxins using such building block.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成γ，δ-二羟基异亮氨酸1（CAS号55399-94-5）的合成子的新方法，作为用于合成氨氧化还原酶的结构单元，以及使用这种结构单元合成氨氧化还原的新方法。

公开(公告)号：WO2013148768A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/US2013/034005

申请日：2013-03-27

申请人： THERAVANCE, INC. ,  THALLADI, Venkat, R. ,  NZEREM, Jerry ,  RAPTA, Miroslav

发明人： THALLADI, Venkat, R. ,  NZEREM, Jerry ,  RAPTA, Miroslav

IPC分类号： C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/42 ,  A61K45/06 ,  C07C213/08 ,  C07C215/10 ,  C07C227/16 ,  C07C229/26 ,  C07D261/18

摘要： The invention provides crystalline forms of (R)-3-[N-(3'- chlorobiphenyl-4-ylmethyl)-N'-(3-hydroxyisoxazole-5-carbonyl) hydrazino]-2-hydroxypropionic acid isopropyl ester. The application also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compound and processes and intermediates for preparing the crystalline compound and methods of using the crystalline compound to treat diseases.

摘要翻译： 本发明提供（R）-3- [N-（3'-氯联苯-4-基甲基）-N' - （3-羟基异恶唑-5-羰基）肼基] -2-羟基丙酸异丙酯的结晶形式。 本申请还提供了包含结晶化合物的药物组合物和用于制备结晶化合物的方法和中间体以及使用结晶化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：WO2013148550A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：PCT/US2013/033658

申请日：2013-03-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  HUMPHREY, Guy ,  CHUNG, Cheol, K. ,  RIVERA, Nelo, R. ,  BELYK, Kevin, M.

发明人： HUMPHREY, Guy ,  CHUNG, Cheol, K. ,  RIVERA, Nelo, R. ,  BELYK, Kevin, M.

IPC分类号： C07C17/00 ,  C07C229/02

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C229/20 ,  C07C249/00 ,  C07C249/02 ,  C07C229/30 ,  C07C251/24

摘要： The instant invention describes a novel asymmetric synthesis of fluoroleucine alkyl esters which utilizes allylation of a glycine derivative containing an imine moiety in the presence of a phase transfer catalyst and a solid additive, followed by fluorination of the alpha-allyl product so obtained, with a fluorinating agent such as Olah's reagent.

摘要翻译： 本发明描述了在相转移催化剂和固体添加剂的存在下使用含有亚胺部分的甘氨酸衍生物的烯丙基化，随后氟化如此获得的α-烯丙基产物的氟代烷基酯的新型不对称合成， 氟化剂，如奥拉试剂。

公开(公告)号：WO2013053941A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：PCT/EP2012/070401

申请日：2012-10-15

申请人： GE HEALTHCARE LIMITED

发明人： NAIRNE, Robert, James, Domett ,  BHALLA, Rajiv ,  KHAN, Imtiaz ,  BROWN, Jane ,  WILSON, Anthony ,  BLACK, Andrew

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07C67/10 ,  C07C213/08 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07C269/06 ,  C07C271/18 ,  C07C271/34 ,  C07C319/14 ,  C07C323/03 ,  C07C323/44 ,  C07C323/58

CPC分类号： C07C319/20 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0448 ,  B01L3/52 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C67/10 ,  C07C227/16 ,  C07C303/30 ,  C07C319/14 ,  C07D451/02 ,  C07C309/73 ,  C07C323/44 ,  C07C229/36

摘要： The present invention provides a method for the synthesis of 18F-labelled biomolecules, which is amenable to automation. The present invention also provides a cassette for automating the method of the invention. The method of the present invention provides numerous advantages over the prior art methods. One less purification step is required as compared with known methods. Also, in a preferred embodiment, one less reagent is required as a particular reagent is employed in two different steps. The chemistry process is thereby simplified, the cost of goods is reduced and the burden of validation and documentation of reagents required for GMP clinical production is minimised.

摘要翻译： 本发明提供一种合成18F标记的生物分子的方法，其可自动化。 本发明还提供一种用于使本发明的方法自动化的盒。 本发明的方法提供了许多优于现有技术方法的优点。 与已知方法相比，需要更少的纯化步骤。 此外，在优选的实施方案中，需要少量试剂，因为在两个不同步骤中使用特定的试剂。 因此，化学过程被简化，商品成本降低，GMP临床生产所需试剂的验证和记录负担最小化。

公开(公告)号：WO2012145234A3

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：PCT/US2012033423

申请日：2012-04-13

申请人： UNIV EMORY ,  UNIV WAKE FOREST HEALTH SCIENCES ,  DAVIES HUW M ,  CHENNAMADHAVUNI SPANDAN ,  MARTIN THOMAS J ,  CHILDERS STEVEN R

发明人： DAVIES HUW M ,  CHENNAMADHAVUNI SPANDAN ,  MARTIN THOMAS J ,  CHILDERS STEVEN R

IPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61P9/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07C229/46 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K45/06 ,  C07C67/313 ,  C07C69/757 ,  C07C227/04 ,  C07C227/16 ,  C07C2601/02 ,  A61K2300/00

摘要： The disclosure relates to cyclopropyl derivatives and methods of use. In some embodiments, the disclosure relates to methods of managing medical disorders with pharmaceutical compositions disclosed herein administered to subject in need thereof. In certain embodiments, the disclosure relates to methods of managing mental disorders, mood disorders, pain, and fibromyalgia and related conditions with pharmaceutical compositions disclosed herein.

摘要翻译： 本公开涉及环丙基衍生物和使用方法。 在一些实施方案中，本公开涉及用本文公开的药物组合物管理医学病症的方法，其给予有需要的受试者。 在某些实施方案中，本公开涉及用本文公开的药物组合物治疗精神障碍，情绪障碍，疼痛和纤维肌痛以及相关病症的方法。

公开(公告)号：WO2012156888A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/IB2012/052374

申请日：2012-05-13

申请人： DRUG PROCESS LICENSING ASS., LLC ,  SOUKUP, Milan

发明人： SOUKUP, Milan

IPC分类号： C07C227/14 ,  C07C231/12 ,  C07C227/32 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C227/20 ,  C07C269/00

摘要： The present invention relates to a novel manufacturing process of pharmaceutically active compound of formula (I) used as oral anti-diabetic drug. Starting from -aspartic acid derivate of formula (IV) the invention describes preparation of the chiral (R)-β-amino acid of formula (II) known as a precursor in the synthesis of Sitagliptin (Formula I). Formulae (I), (II) & (IV):

摘要翻译： 本发明涉及用作口服抗糖尿病药物的式（I）药学活性化合物的新型制造方法。 从式（IV）的天冬氨酸衍生物开始，本发明描述了在西他列汀（式I）的合成中称为前体的式（II）的手性（R）-β-氨基酸的制备。 式（I），（II）和（IV）：