公开(公告)号：WO2008041240A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：PCT/IN2007/000017

申请日：2007-01-11

申请人： CADILA HEALTHCARE LIMITED ,  PATEL, Dharmeshkumar, Arvindbhai ,  KUMAR, Rajiv ,  DWIVEDI, Shriprakash, Dhar

发明人： PATEL, Dharmeshkumar, Arvindbhai ,  KUMAR, Rajiv ,  DWIVEDI, Shriprakash, Dhar

IPC分类号： C07D277/82

CPC分类号： C07D277/82

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of (S)- 2,6-diamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole of formula (II) useful in the preparation of pramipexole or (S)-2,6-amino-6-(n-propylamino)-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The present invention further provides a process for the preparation of Pramipexole and its pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（II）的（S）-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑的改进方法，其用于制备普拉克索或（S）-2,6 （I）的氨基-6-（正丙基氨基）-4,5,6,7-四氢苯并噻唑及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 本发明还提供了制备普拉克索及其药学上可接受的盐，水合物，溶剂化物的方法。

公开(公告)号：WO2009057133A3

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/IN2008000419

申请日：2008-07-03

申请人： GLENMARK GENERICS LTD ,  BADGUJAR SANTOSH RAMESH ,  KAMBLE HEMANT HARISHCHANDRA ,  SHARMA VIPIN ,  PATEL DHARMESHKUMAR ARVINDBHAI ,  KHAN MUBEEN AHMED

发明人： BADGUJAR SANTOSH RAMESH ,  KAMBLE HEMANT HARISHCHANDRA ,  SHARMA VIPIN ,  PATEL DHARMESHKUMAR ARVINDBHAI ,  KHAN MUBEEN AHMED

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

CPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

摘要： TAbstract A process for the preparation of 2-[2-[4-[(4-chloro phenyl) phenyl methyl]-1-piperazinyl] ethoxy acetic acid of formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and compounds of formula (IIa) and (VIIIa), wherein R1 = H or C1-C4 alkyl; R2 = aryl or heteroaryl or R1 and R2 together with the carbon to which they are attached form a C3-C8 cycloalkyl group and X is a suitable leaving group for example, chlorine, bromine, iodine, 4-methylphenyl-sulfonyloxy, methylsulfonyloxy group or 4-bromophenyl-sulfonyloxy group are described.

摘要翻译： 摘要制备式（Ia）的2- [2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基乙酸及其药学上可接受的盐以及式（IIa）化合物的方法 ）和（Ⅷa），其中R1 = H或C1-C4烷基; R 2 =芳基或杂芳基或R 1和R 2与它们所连接的碳一起形成C 3 -C 8环烷基，X是合适的离去基团，例如氯，溴，碘，4-甲基苯基 - 磺酰氧基，甲基磺酰氧基或 描述了4-溴苯基磺酰氧基。

公开(公告)号：WO2005080323A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：PCT/IN2005/000055

申请日：2005-02-22

申请人： CADILA HEALTHCARE LIMITED ,  RAMOLIA, Dilipkumar, Chandubhai ,  PATIL, Dnyaneshwar, Sitaram ,  PATEL, Dharmeshkumar, Arvindbhai ,  SHARMA, Rajivkumar ,  AGARWAL, Virendra, Kumar

发明人： RAMOLIA, Dilipkumar, Chandubhai ,  PATIL, Dnyaneshwar, Sitaram ,  PATEL, Dharmeshkumar, Arvindbhai ,  SHARMA, Rajivkumar ,  AGARWAL, Virendra, Kumar

IPC分类号： C07C303/42

CPC分类号： C07C303/42 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/44 ,  C07C311/37

摘要： The invention relates to an improved process for the manufacture of enantiomerically pure R-(+) or S-(+)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzene sulfonamide by resolution of (R,S)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzene sulfonamide with D-(-) or L-(+)-tartaric acid to form a mixture of diastereomeric salts, separating the diastereomeric salts by kinetic resolution in a mixture of solvent systems of the kind such as herein described, in the specified time and temperature range to provide said R-(-)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzene sulfonamide or S-(+)-5-(2-aminopropyl)-2-methoxybenzenesulfonamide with excellent chiral purity more than 99.9 %.

摘要翻译： 本发明涉及通过（R，S）-5-（2）的拆分制备对映异构体纯的R - （+）或S - （+） - （（2-氨基丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺） - 氨基丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺与D - （ - ）或L - （+） - 酒石酸反应以形成非对映体盐的混合物，通过动力学拆分将这些非对映异构体盐在本文中所述的溶剂系统 描述在规定的时间和温度范围内提供所述R - （ - ） - 5-（2-氨基丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺或S - （+） - 5-（2-氨基丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺， 手性纯度99.9％以上。

公开(公告)号：WO2009057133A2

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：PCT/IN2008/000419

申请日：2008-07-03

申请人： GLENMARK GENERICS LIMITED ,  BADGUJAR, Santosh Ramesh ,  KAMBLE, Hemant Harishchandra ,  SHARMA, Vipin ,  PATEL, Dharmeshkumar Arvindbhai ,  KHAN, Mubeen Ahmed

发明人： BADGUJAR, Santosh Ramesh ,  KAMBLE, Hemant Harishchandra ,  SHARMA, Vipin ,  PATEL, Dharmeshkumar Arvindbhai ,  KHAN, Mubeen Ahmed

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

CPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

摘要： TAbstract A process for the preparation of 2-[2-[4-[(4-chloro phenyl) phenyl methyl]-1-piperazinyl] ethoxy acetic acid of formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and compounds of formula (IIa) and (VIIIa), wherein R1 = H or C1-C4 alkyl; R2 = aryl or heteroaryl or R1 and R2 together with the carbon to which they are attached form a C3-C8 cycloalkyl group and X is a suitable leaving group for example, chlorine, bromine, iodine, 4-methylphenyl-sulfonyloxy, methylsulfonyloxy group or 4-bromophenyl-sulfonyloxy group are described.

摘要翻译： 摘要制备式（Ia）的2- [2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基乙酸及其药学上可接受的盐以及式（IIa）化合物的方法 ）和（Ⅷa），其中R1 = H或C1-C4烷基; R 2 =芳基或杂芳基或R 1和R 2与它们所连接的碳一起形成C 3 -C 8环烷基，X是合适的离去基团，例如氯，溴，碘，4-甲基苯基 - 磺酰氧基，甲基磺酰氧基或 描述了4-溴苯基磺酰氧基。