公开(公告)号：WO2015108038A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：PCT/JP2015/050676

申请日：2015-01-13

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 片桐　隆廣 ,  横山　瑞香 ,  市川　正則 ,  河村　明日香

IPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P3/12 ,  A61P5/18 ,  A61P13/12 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/34 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/34 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： 本発明の課題は、高リン血症、又は、高リン血症に関連する疾患の予防又は治療のために有用な化合物又はその薬理上許容される塩等を提供することである。 本発明の解決手段は、一般式（I）を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。 ［式中、各置換基は以下のように定義される。 A：単結合等、E：ベンゼン環等、J：単結合等、L：フェニル基等、X：水素原子等、Y：-CH 2 -等、Z：-CH 2 -、-N(CH 3 )-等、n：3-8から選択されるいずれかの整数］

摘要翻译： 本发明涉及提供以下的问题：可用于预防或治疗高磷酸血症或高磷酸盐血症相关疾病的化合物或该化合物的药理学上可接受的盐; 和别的。 本发明的溶液是由通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 [式中，取代基定义如下：A：单键或类似物，E：苯环等，J：单键等，L：苯基等，X：a 氢原子等，Y：-CH 2 - 等，Z：-CH 2 - ， - N（CH 3） - 等，n：选自3〜8的整数。

公开(公告)号：WO2015002230A1

公开(公告)日：2015-01-08

申请号：PCT/JP2014/067649

申请日：2014-07-02

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 山本　哲史 ,  白井　淳也 ,  ▲高▼野　光功 ,  遠又　慶英 ,  佐藤　歩 ,  落田　温子 ,  深瀬　嘉之 ,  福本　正司 ,  小田　恒夫 ,  徳原　秀和 ,  石井　直樹 ,  佐々木　悠祐

IPC分类号： C07C237/22 ,  A61K31/167 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/407 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/455 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/277 ,  C07D211/88 ,  C07D213/82 ,  C07D233/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/52 ,  C07D263/20 ,  C07D263/40 ,  C07D271/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/18 ,  C07D307/68 ,  C07D309/06 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/12 ,  C07F7/30 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07C237/22 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D209/18 ,  C07D211/62 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/72 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/081 ,  C07F7/10 ,  C07F7/30 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0812

摘要： 　ＲＯＲγｔ阻害作用を有する化合物（Ｉ）またはその塩に関する。式（Ｉ）中、各記号は明細書の記載のとおりである。

摘要翻译： 本发明涉及具有RORγt抑制作用的化合物（I）及其盐。 在式（I）中，每个符号如说明书所述。 （一世）

公开(公告)号：WO2014175317A1

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/JP2014/061390

申请日：2014-04-23

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 宇都　芳一 ,  加藤　幹雄 ,  高橋　秀典 ,  小川　泰之 ,  岩本　理 ,  河野　紘子 ,  青木　一真

IPC分类号： C07C311/20 ,  A61K31/196 ,  A61K31/40 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14

摘要： 課題は、高リン血症の予防又は治療のため医薬を提供することである。解決手段：一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩。［式中、Ｒ １ ：メチル基等、Ｒ ２ ：水素原子等、Ｒ ３ ：水素原子等、Ａ：シクロヘキシル環等、Ｘ：ＣＨ等、 Ｙ：ＣＨ等、Ｚ：ＣＨ等、ｎ：２等］

摘要翻译： 问题是提供一种用于预防或治疗高磷血症的药物。 溶液：具有通式（I）的化合物或其药学上可接受的盐。 （式中，R 1：甲基等，R 2：氢原子等，R 3：氢原子等，A：环己基环等，X：CH等，Y：CH等 ，Z：CH等，n：2等）

公开(公告)号：WO2014150395A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：PCT/US2014/023135

申请日：2014-03-11

申请人： SHIFA BIOMEDICAL CORPORATION

发明人： ABDEL-MEGUID, Sherin, Salaheldin ,  ABOU-GHARBIA, Magid ,  BLASS, Benjamin ,  CHILDERS, Wayne ,  ELSHOURBAGY, Nabil ,  GHIDU, Victor ,  MARTINEZ, Rogelio ,  MEYERS, Harold ,  MOUSA, Shaker, A.

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07C69/587 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07C235/38 ,  C07C237/42 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D211/96 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D261/08 ,  C07D295/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds that modulate the physiological action of the proprotein convertase subtilisin kexin type 9 (PCSK9), and methods of using these modulators to reduce LDL-cholesterol levels and/or for the treatment and/or prevention of cardiovascular disease (CVD), including treatment of hypercholesterolemia.

摘要翻译： 公开了调节前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin 9型（PCSK9）的生理作用的化合物，以及使用这些调节剂降低LDL-胆固醇水平和/或治疗和/或预防心血管疾病（CVD）的方法，包括 治疗高胆固醇血症。

公开(公告)号：WO2014014698A2

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：PCT/US2013/049634

申请日：2013-07-09

申请人： BARRY UNIVERSITY INC.

发明人： BOULOS, John

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D295/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： A61K31/452 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07D295/104 ,  C07D295/14 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06

摘要： Compositions for treating a condition associated with activity of a muscarinic receptor (e.g., one or more of M 1 , M 2 , M 3 , M 4 , M 5 ) and for anesthetizing a subject include a bitopic muscarinic antagonist or agonist. A bitopic muscarinic antagonist named JB-D4 was discovered. This bitopic ligand and its structural analogs, as well as bitopic muscarinic agonists, may be used as neuromuscular blocking agents (e.g., for use in compositions for anesthetizing a subject) and for the treatment of central nervous system disorders (e.g., Parkinson's disease, Schizophrenia, etc.), Overactive Bladder Syndrome, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, asthma, and many other diseases associated with the activation or inhibition of M1-M5 acetylcholine receptors.

摘要翻译： 用于治疗与毒蕈碱受体活性有关的病症（例如，M 1，M 2，M _{1，M 2， > 3，M 4，M 5），并且用于麻醉对象包括位苦性毒蕈碱拮抗剂或激动剂。 发现了一种名为JB-D4的位反义毒蕈碱拮抗剂。 该配位体及其结构类似物以及位配位毒蕈碱激动剂可用作神经肌肉阻断剂（例如，用于麻醉受试者的组合物中）和用于治疗中枢神经系统疾病（例如帕金森病，精神分裂症 等），膀胱过度活动症综合征，慢性阻塞性肺病，哮喘以及与M1-M5乙酰胆碱受体的激活或抑制有关的许多其他疾病。}

公开(公告)号：WO2013022047A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：PCT/JP2012/070267

申请日：2012-08-08

申请人： 武田薬品工業株式会社 ,  冨田 直輝 ,  梶井 重男 ,  キャリー、 ダグラス ロバート ,  冨田 大介 ,  今村 真一 ,  槌田 謙 ,  松田 賢 ,  原 隆二郎

发明人： 冨田　直輝 ,  梶井　重男 ,  キャリー、　ダグラス　ロバート ,  冨田　大介 ,  今村　真一 ,  槌田　謙 ,  松田　賢 ,  原　隆二郎

IPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/22 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/14 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C233/80 ,  A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/06 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D211/98 ,  C07D213/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D223/16 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D239/36 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： 　本発明は、リジン特異的デメチラーゼ１阻害作用を有し、癌、中枢疾患の予防または治療剤などの医薬として有用な化合物を提供する。本発明は、式 （Ｉ） 〔式中、Ａは置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＲはＨ、置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＡおよびＲは互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；Ｑ １ 、Ｑ ２ 、Ｑ ３ およびＱ ４ は水素原子または置換基；Ｑ １ およびＱ ２ 並びにＱ ３ およびＱ ４ はそれぞれ互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；ＸはＨ、置換基を有していてもよい鎖状炭化水素基または飽和環状基；Ｙ １ 、Ｙ ２ およびＹ ３ はＨ、置換基を有していてもよい炭化水素基または複素環基；ＸおよびＹ １ 並びにＹ １ およびＹ ２ はそれぞれ互いに結合して、置換基を有していてもよい環を形成してもよく；Ｚ １ 、Ｚ ２ およびＺ ３ はＨまたは置換基を示す〕で表される化合物またはその塩に関する。

摘要翻译： 本发明提供对赖氨酸特异性脱甲基酶1具有抑制活性的化合物，可用作癌症和中枢神经系统疾病的预防或治疗剂等药剂。 本发明涉及由式（I）表示的化合物[其中A表示可以具有取代基的烃或杂环基团; R表示H或可具有取代基的烃基或杂环基; A和R可以结合在一起形成可以具有取代基的环; Q1，Q2，Q3和Q4独立地表示氢原子或取代基; Q1和Q2或Q3和Q4可以结合在一起形成可以具有取代基的环; X表示H或可具有取代基的直链烃或饱和环状基团; Y 1，Y 2和Y 3独立地表示H或可以具有取代基的烃或杂环基; X和Y1或Y1和Y2可以结合在一起形成可以具有取代基的环; Z1，Z2和Z3独立地表示H或取代基]或其盐。

公开(公告)号：WO2012116586A1

公开(公告)日：2012-09-07

申请号：PCT/CN2012/070811

申请日：2012-02-01

申请人： 华中科技大学 ,  杭州中美华东制药有限公司 ,  姜凤超 ,  周平 ,  陈建国 ,  王悦 ,  曹宝帅 ,  鄢佳

发明人： 姜凤超 ,  周平 ,  陈建国 ,  王悦 ,  曹宝帅 ,  鄢佳

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D295/14 ,  C07D417/12

公开(公告)号：WO2010123838A3

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/US2010031660

申请日：2010-04-20

申请人： ABBOTT LAB ,  PEDDI SRIDHAR ,  PATEL MEENA V ,  ROHDE JEFFREY J

发明人： PEDDI SRIDHAR ,  PATEL MEENA V ,  ROHDE JEFFREY J

IPC分类号： C07C261/04 ,  A61K31/26 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  C07C257/14

CPC分类号： A61K31/26 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C261/04 ,  C07C311/46 ,  C07C317/30 ,  C07C327/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07C2603/97 ,  C07D207/277 ,  C07D211/14 ,  C07D213/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/42 ,  C07D295/14 ,  C07D307/46 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11- ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and their use in treatment of non-insulin dependent type 2 diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorders, metabolic syndrome, central nervous system disorders, and diseases and conditions that are related to excessive glucocorticoids.

摘要翻译： 本发明涉及11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的抑制剂及其在治疗非胰岛素依赖性2型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征，中枢神经系统疾病和疾病和病症中的用途 这与过量的糖皮质激素有关。

公开(公告)号：WO2009057133A3

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：PCT/IN2008000419

申请日：2008-07-03

申请人： GLENMARK GENERICS LTD ,  BADGUJAR SANTOSH RAMESH ,  KAMBLE HEMANT HARISHCHANDRA ,  SHARMA VIPIN ,  PATEL DHARMESHKUMAR ARVINDBHAI ,  KHAN MUBEEN AHMED

发明人： BADGUJAR SANTOSH RAMESH ,  KAMBLE HEMANT HARISHCHANDRA ,  SHARMA VIPIN ,  PATEL DHARMESHKUMAR ARVINDBHAI ,  KHAN MUBEEN AHMED

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

CPC分类号： C07D295/14 ,  C07C235/06

摘要： TAbstract A process for the preparation of 2-[2-[4-[(4-chloro phenyl) phenyl methyl]-1-piperazinyl] ethoxy acetic acid of formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and compounds of formula (IIa) and (VIIIa), wherein R1 = H or C1-C4 alkyl; R2 = aryl or heteroaryl or R1 and R2 together with the carbon to which they are attached form a C3-C8 cycloalkyl group and X is a suitable leaving group for example, chlorine, bromine, iodine, 4-methylphenyl-sulfonyloxy, methylsulfonyloxy group or 4-bromophenyl-sulfonyloxy group are described.

摘要翻译： 摘要制备式（Ia）的2- [2- [4 - [（4-氯苯基）苯基甲基] -1-哌嗪基]乙氧基乙酸及其药学上可接受的盐以及式（IIa）化合物的方法 ）和（Ⅷa），其中R1 = H或C1-C4烷基; R 2 =芳基或杂芳基或R 1和R 2与它们所连接的碳一起形成C 3 -C 8环烷基，X是合适的离去基团，例如氯，溴，碘，4-甲基苯基 - 磺酰氧基，甲基磺酰氧基或 描述了4-溴苯基磺酰氧基。

公开(公告)号：WO2009143178A3

公开(公告)日：2010-11-11

申请号：PCT/US2009044556

申请日：2009-05-19

申请人： OMEROS CORP ,  CUTSHALL NEIL S ,  GAGE JENNIFER LYNN

发明人： CUTSHALL NEIL S ,  GAGE JENNIFER LYNN

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/36 ,  C07D235/02 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/10 ,  C07D239/93 ,  C07D241/24 ,  C07D249/12 ,  C07D263/58 ,  C07D307/68 ,  C07D319/20 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D279/16 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D213/70 ,  C07D213/78 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/42 ,  C07D217/02 ,  C07D235/02 ,  C07D235/16 ,  C07D235/28 ,  C07D239/10 ,  C07D239/38 ,  C07D239/93 ,  C07D239/95 ,  C07D241/18 ,  C07D241/24 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/74 ,  C07D295/03 ,  C07D295/14 ,  C07D307/68 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D495/04

摘要： Compounds that inhibit PDE10 are disclosed that have utility in the treatment of a variety of conditions, including (but not limited to) psychotic, anxiety, movement disorders and/or neurological disorders such as Parkinson's disease, Huntington's diseases, Alzheimer's disease, encephalitis, phobias, epilepsy, aphasia, Bell's palsy, cerebral palsy, sleep disorders, pain, Tourette syndrome, schizophrenia, delusional disorders, drug-induced psychosis and panic and obsessive-compulsive disorders. The compounds have one of the following general structures: wherein m, n, p, x, y, R, R1, R2, R3, R4, R5, R10, A, B and D, are as defined herein, including pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, solvates or prodrugs thereof. Also disclosed are compositions containing a compound of this invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier, as well as methods relating to the use thereof for inhibiting PDE10 in a warm-blooded animal in need of the same.

摘要翻译： 公开了抑制PDE10的化合物，其可用于治疗各种病症，包括（但不限于）精神病性，焦虑症，运动障碍和/或神经障碍，例如帕金森病，亨廷顿氏病，阿尔茨海默病，脑炎，恐惧症 癫痫，失语症，贝尔麻痹，脑性麻痹，睡眠障碍，疼痛，图雷特综合征，精神分裂症，妄想症，药物诱发的精神病，恐慌和强迫症。 这些化合物具有以下一般结构之一：其中m，n，p，x，y，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 10，A，B和D如本文所定义，包括药学上可接受的盐 ，立体异构体，溶剂合物或前药。 还公开了含有本发明化合物与药学上可接受的载体的组合物的组合物，以及涉及其在需要其的温血动物中用于抑制PDE10的方法。