公开(公告)号：WO2008035358A2

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：PCT/IN2007/000225

申请日：2007-06-05

Applicant: CADILA HEALTHCARE LIMITED ,  DAVE, Axay, Mukundray ,  PATEL, Dhimat, Jasubhai ,  KUMAR, Rajiv ,  DWIVEDI, Shriprakash, Dhar

Inventor： DAVE, Axay, Mukundray ,  PATEL, Dhimat, Jasubhai ,  KUMAR, Rajiv ,  DWIVEDI, Shriprakash, Dhar

IPC: C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C217/48 ,  C07C29/143 ,  C07C41/16 ,  C07C43/23 ,  C07C45/46 ,  C07C49/813

CPC classification number: C07C29/143 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/16 ,  C07C41/40 ,  C07C51/353 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C59/48 ,  C07C217/48 ,  C07C43/23 ,  C07C33/46

Abstract: This invention relates to a new process for preparation of enantiomerically pure dapoxetine or an acid addition salt thereof i.e. S(+)-N,N-dimethyl-2-[2-(naphthalenyl oxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochoride, a potent serotonin re-uptake inhibitor (SSRI), which comprises resolving racemic (±)-dapoxetine i.e. (±)- N,N-dimethyl-2-[2- (naphthalenyloxy)ethyl] benzene methanamine with a chiral acid so as to obtain salt of the chiral acid and (+)-dapoxetine, substantially free from (-)-dapoxetine.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的制备对映体纯的多巴西汀或其酸加成盐的新方法，即S（+） - N，N-二甲基-2- [2-（萘基氧基）乙基]苯甲胺氢氯化物， 摄取抑制剂（SSRI），其包括用手性酸拆分外消旋（±） - 二氧杂环丁烷，即（±） - N，N-二甲基-2- [2-（萘氧基）乙基]苯甲胺，以获得手性 酸和（+） - 达泊西汀，基本上不含（ - ） - 达泊西汀。

公开(公告)号：WO2008035358A3

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：PCT/IN2007000225

申请日：2007-06-05

Applicant: CADILA HEALTHCARE LTD ,  DAVE AXAY MUKUNDRAY ,  PATEL DHIMAT JASUBHAI ,  KUMAR RAJIV ,  DWIVEDI SHRIPRAKASH DHAR

Inventor： DAVE AXAY MUKUNDRAY ,  PATEL DHIMAT JASUBHAI ,  KUMAR RAJIV ,  DWIVEDI SHRIPRAKASH DHAR

IPC: C07C213/02 ,  A61K31/135 ,  A61P15/10 ,  C07C29/143 ,  C07C41/16 ,  C07C43/23 ,  C07C45/46 ,  C07C49/813 ,  C07C213/10 ,  C07C217/48

CPC classification number: C07C29/143 ,  C07B2200/07 ,  C07C41/16 ,  C07C41/40 ,  C07C51/353 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C59/48 ,  C07C217/48 ,  C07C43/23 ,  C07C33/46

Abstract: This invention relates to a new process for preparation of enantiomerically pure dapoxetine or an acid addition salt thereof i.e. S(+)-N,N-dimethyl-2-[2-(naphthalenyl oxy)ethyl]benzenemethanamine hydrochoride, a potent serotonin re-uptake inhibitor (SSRI), which comprises resolving racemic (±)-dapoxetine i.e. (±)- N,N-dimethyl-2-[2- (naphthalenyloxy)ethyl] benzene methanamine with a chiral acid so as to obtain salt of the chiral acid and (+)-dapoxetine, substantially free from (-)-dapoxetine.

Abstract translation: 本发明涉及制备对映体纯的达泊西汀或其酸加成盐即S（+） - N，N-二甲基-2- [2-（萘氧基）乙基]苯甲胺盐酸盐的新方法， （±） - 达泊西汀，即（±） - N，N-二甲基-2- [2-（萘氧基）乙基]苯甲胺与手性酸分离以获得手性盐 酸和（+） - 达泊西汀，基本上不含（ - ） - 达泊西汀。