公开(公告)号：WO2010053583A3

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/US2009006049

申请日：2009-11-10

申请人： DANA FARBER CANCER INST INC ,  UNIV JOHNS HOPKINS ,  UNIV PENNSYLVANIA ,  SODROSKI JOSEPH ,  MADANI NAVID ,  SCHON ARNE ,  LA LONDE JUDITH M ,  COURTER JOEL R ,  SOETA TAKAHIRO ,  NG DANNY ,  FREIRE ERNESTO ,  SMITH AMOS B

发明人： SODROSKI JOSEPH ,  MADANI NAVID ,  SCHON ARNE ,  LA LONDE JUDITH M ,  COURTER JOEL R ,  SOETA TAKAHIRO ,  NG DANNY ,  FREIRE ERNESTO ,  SMITH AMOS B

IPC分类号： C07D211/34 ,  A61K31/435 ,  A61P31/18 ,  C07D205/04 ,  C07D235/14 ,  C07D317/10 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/56 ,  C07D217/14 ,  C07D223/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/90 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides for compounds of formula I: wherein Z is absent or (CRARB)nW; each RA and RB is independently (i) H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, haloalkyl, each of which may be optionally substituted; (ii) OH, ORc, NH2, NHRc, NRcRc, SH, S(O)mRc; or (iii) RA and RB together form C(O); W is absent, C(O), C(O)O, C(O)NRcRc, O, S(O)m, or NRcRc; Y is an optionally substituted heterocyclic, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, or NRXRY; wherein Rx and Ry are each independenly H, alkyl or aryl; X1 is selected from the group consisting of halogen, methyl, and hydroxyl; X2 is a halogen; each Rc is independently alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, or heteroaralkyl, each of which may be optionally substituted; m is O, 1, or 2; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中Z不存在或（CRARB）nW; 每个RA和RB独立地为（i）H，烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，卤代烷基，其各自可以任选被取代; （ii）OH，ORc，NH 2，NHRc，NRcRc，SH，S（O）mRc; 或（iii）RA和RB一起形成C（O）; W不存在，C（O），C（O）O，C（O）NRcRc，O，S（O）m或NRcRc; Y是任选取代的杂环，任选取代的杂芳基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基或NRXRY; 其中Rx和Ry各自独立地为H，烷基或芳基; X1选自卤素，甲基和羟基; X2是卤素; 每个R c独立地为烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，其各自可以任选被取代; m为O，1或2; n为1,2,3,4,5或6; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2010053583A2

公开(公告)日：2010-05-14

申请号：PCT/US2009/006049

申请日：2009-11-10

申请人： DANA FARBER CANCER INSTITUTE ,  JOHNS HOPKINS UNIVERSITY ,  UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA ,  SODROSKI, Joseph ,  MADANI, Navid ,  SCHON, Arne ,  LA LONDE, Judith, M. ,  COURTER, Joel, R. ,  SOETA, Takahiro ,  NG, Danny ,  FREIRE, Ernesto ,  SMITH, Amos, B.

发明人： SODROSKI, Joseph ,  MADANI, Navid ,  SCHON, Arne ,  LA LONDE, Judith, M. ,  COURTER, Joel, R. ,  SOETA, Takahiro ,  NG, Danny ,  FREIRE, Ernesto ,  SMITH, Amos, B.

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D487/04 ,  C07D235/14 ,  C07D317/10 ,  C07D205/04 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/435 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/56 ,  C07D217/14 ,  C07D223/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/90 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides for compounds of formula I: wherein Z is absent or (CR A R B ) n W; each RA and RB is independently (i) H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, haloalkyl, each of which may be optionally substituted; (ii) OH, ORc, NH2, NHR c , NR c R c , SH, S(O) m R c ; or (iii) R A and R B together form C(O); W is absent, C(O), C(O)O, C(O)NR c R c , O, S(O) m , or NR c R c ; Y is an optionally substituted heterocyclic, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, or NR X R Y ; wherein R x and R y are each independenly H, alkyl or aryl; X 1 is selected from the group consisting of halogen, methyl, and hydroxyl; X2 is a halogen; each R c is independently alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, or heteroaralkyl, each of which may be optionally substituted; m is O, 1, or 2; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物：其中Z不存在或（CR A R B）n其中Z不存在， 瓦; 各RA和RB独立地为（i）H，烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，卤代烷基，其各自可任选被取代; （ii）OH，ORc，NH 2，NHR c，NR c R c，SH，S（O）m， 子>ř<子> C ; 或（iii）R A和R B一起形成C（O）;或（iii）R A和R B一起形成C（O）。 W不存在，C（O），C（O）O，C（O）NR c R c，O，S（O）m， sub>或NR _{R c ; Y是任选取代的杂环，任选取代的杂芳基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基或NR XR Y Y; 其中R x和R y各自独立地为H，烷基或芳基; X 1选自卤素，甲基和羟基; X2是卤素; 每个R c独立地为烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，它们各自可任选被取代; m是0,1或2; 并且n是1,2,3,4,5或6; 及其药学上可接受的盐。}