公开(公告)号：WO2016101885A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：PCT/CN2015/098367

申请日：2015-12-23

申请人： NATIONAL INSTITUTE OF BIOLOGICAL SCIENCES, BEIJING

发明人： ZHANG, Zhiyuan ,  WANG, Xiaodong ,  LEI, Xiaoguang ,  SU, Yaning ,  HE, Sudan ,  RUAN, Hanying ,  SUN, Liming

IPC分类号： C07C233/05 ,  C07C235/06 ,  C07C275/06 ,  C07C311/03 ,  C07D213/06 ,  C07D215/12 ,  C07D233/64 ,  C07D277/20 ,  C07D333/06 ,  A61K31/16 ,  A61P31/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  C07C25/02 ,  C07C25/13 ,  C07C233/01 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C233/59 ,  C07C235/10 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/14 ,  C07C313/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： The invention provides amides that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), including corresponding sulfonamides, and pharmaceutically acceptable salts, hydrides and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

摘要翻译： 本发明提供了抑制细胞坏死和/或人受体相互作用蛋白1激酶（RIP1）（包括相应的磺酰胺）及其药学上可接受的盐，氢化物和立体异构体的酰胺。 该化合物用于药物组合物，以及制备和使用方法，包括用有效量的化合物或组合物治疗有需要的人，并检测所得到的改善人的健康或状况。

公开(公告)号：WO2016078765A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：PCT/EP2015/002316

申请日：2015-11-19

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： MAILLARD, David ,  WAECHTLER, Andreas ,  MAURIN, Jeremy ,  WAKARESKO, Ewgenij ,  JASPER, Christian

IPC分类号： C07D217/14 ,  C07D471/04 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/64 ,  C07C59/84 ,  C07D217/14

摘要： The present invention relates to methods for the production of enantiopure or enantioenriched Praziquantel precursors and to methods for the production of enantiopure or enantioenriched Praziquantel comprising the methods for the production of the Praziquantel precursors. The present invention further relates to compounds or intermediates useful in such methods.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备对映体纯异或昂贵的吡喹酮前体的方法以及用于制备对映体纯或对映异构的吡喹酮的方法，其包括生产吡喹酮前体的方法。 本发明还涉及可用于这些方法的化合物或中间体。

公开(公告)号：WO2014048165A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/CN2013/079617

申请日：2013-07-18

申请人： 上海先声药物研究有限公司 ,  江苏先声药物研究有限公司 ,  陈焕明 ,  梁波 ,  赵忠强 ,  曹文杰 ,  徐万美 ,  李清松 ,  王江淮 ,  张鹏 ,  江兆建 ,  张贵平 ,  高春华 ,  巩洪举 ,  左高磊

发明人： 陈焕明 ,  梁波 ,  赵忠强 ,  曹文杰 ,  徐万美 ,  李清松 ,  王江淮 ,  张鹏 ,  江兆建 ,  张贵平 ,  高春华 ,  巩洪举 ,  左高磊

IPC分类号： C07D209/56 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D211/26 ,  C07D295/135 ,  C07D211/14 ,  C07D211/74 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D213/74 ,  C07D221/20 ,  C07D209/54 ,  C07D261/08 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D217/14 ,  C07D215/06 ,  C07D209/14 ,  C07D209/08 ,  C07C233/15 ,  C07D223/16 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/52 ,  C07D241/24 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/167 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P9/10 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P27/16

CPC分类号： C07C233/15 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/56 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/74 ,  C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D217/14 ,  C07D221/20 ,  C07D223/16 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： 本发明公开了一类作为钾通道调节剂的化合物，其为具有通式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐。该类化合物可应用于制备增加哺乳动物钾通道中离子流量的药物方面，或者制备治疗对钾通道离子流增加敏感疾病的药物方面。

公开(公告)号：WO2013132253A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：PCT/GB2013/050561

申请日：2013-03-07

申请人： INSTITUTE OF CANCER RESEARCH: ROYAL CANCER HOSPITAL (THE)

发明人： ASHWORTH, Alan ,  LORD, Christopher James ,  ELLIOTT, Richard James Rowland ,  NICULESCU-DUVAZ, Dan ,  PORTER, Roderick ,  BOFFEY, Raymond John ,  BAYFORD, Melanie Jayne ,  FIRTH-CLARK, Stuart ,  JARVIS, Ashley Nicholas ,  PERRIOR, Trevor Robert ,  KEY, Rebekah Elisabeth

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/472 ,  C07D401/14 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10

摘要： The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 3-aryl-5-substituted- 2H-isoquinolin-1-one compounds that, inter alia, inhibit PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.) and/or Wnt signalling. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.); to inhibit Wnt signalling; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of PARP (e.g., PARP1, TNKS1, TNKS2, etc.); to treat disorders that are ameliorated by the inhibition of Wnt signalling; to treat proliferative conditions such as cancer, etc.

摘要翻译： 本发明一般涉及治疗化合物领域。 更具体地，本发明涉及特别是抑制PARP（例如PARP1，TNKS1，TNKS2等）和/或Wnt信号传导的某些3-芳基-5-取代-2H-异喹啉-1-酮化合物。 本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在体外和体内都用于抑制PARP（例如PARP1，TNKS1，TNKS2等）的用途; 抑制Wnt信号; 治疗通过抑制PARP而改善的疾病（例如PARP1，TNKS1，TNKS2等）; 治疗通过抑制Wnt信号传导而改善的病症; 治疗癌症等增殖性疾病

公开(公告)号：WO2013047750A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：PCT/JP2012/075085

申请日：2012-09-28

申请人： 三井化学アグロ株式会社

发明人： 梅谷　豪毅 ,  近藤　信弘 ,  梶野　史恵 ,  森本　宗嗣

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/02 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16

摘要： 　３，４－ジヒドロイソキノリン誘導体の効率的な製造方法、およびそれらに有用な製造中間体を提供することである。　一般式（１）で表される３，４－ジヒドロイソキノリン誘導体の製造方法であって、一般式（３）で表される化合物に対して、アニリン誘導体を反応させた後に酸の存在下で変換するか、あるいは、一般式（３）で表される化合物を酸の存在下でアニリン誘導体と反応させて変換することを含む方法。

摘要翻译： 提供了用于3,4-二氢异喹啉衍生物的高效生产方法和可用于其的生产中间体。 由通式（1）表示的3,4-二氢异喹啉衍生物的制备方法包括在与苯胺衍生物反应后在酸存在下转化通式（3）表示的化合物，或将化合物 由通式（3）表示的酸与本发明中的苯胺衍生物反应。

公开(公告)号：WO2011159926A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：PCT/US2011/040744

申请日：2011-06-16

申请人： RUTGERS, THE STATE UNIVERSITY OF NEW JERSEY ,  UNIVERSITY OF MEDICINE AND DENTISTRY OF NEW JERSEY ,  LAVOIE, Edmond, J. ,  PARHI, Ajit, K. ,  PILCH, Daniel, S.

发明人： LAVOIE, Edmond, J. ,  PARHI, Ajit, K. ,  PILCH, Daniel, S.

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/22

摘要： The invention provides a compound of formula I: or a salt or prodrug thereof, wherein R 1 , R 4 -R 8 , R 10 , R 2' -R 6' , W, and A have any of the values described in the specification, as well as compositions comprising a compound of formula I. The compounds are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其盐或前药，其中R1，R4-R8，R10，R2'-R6'，W和A具有说明书中描述的任何值，以及包含 该化合物可用作抗菌剂。

公开(公告)号：WO2011060321A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：PCT/US2010/056614

申请日：2010-11-12

申请人： CHDI, INC. ,  DOMINGUEZ, Celia ,  WITYAK, John ,  PRIME, Michael ,  COURTNEY, Stephen ,  YARNOLD, Christoper ,  BROOKFIELD, Frederick ,  MARSTON, Richard ,  MACDONALD, Douglas

发明人： DOMINGUEZ, Celia ,  WITYAK, John ,  PRIME, Michael ,  COURTNEY, Stephen ,  YARNOLD, Christoper ,  BROOKFIELD, Frederick ,  MARSTON, Richard ,  MACDONALD, Douglas

IPC分类号： A01N41/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D215/38 ,  C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Certain compounds and pharmaceutically acceptable salts are provided herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one compound or pharmaceutically acceptable salt therein and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain disease states responsive to the inhibition of transglutaminase TG2 activity are described. These disease states include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease. Also described are methods of treatment include administering at least one compound or pharmaceutically acceptable salt thereof as a single active agent or administering at least one compound or pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with one or more other therapeutic agents.

摘要翻译： 本文提供了某些化合物和药学上可接受的盐。 还提供了包含至少一种化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物和一种或多种药学上可接受的载体。 描述了治疗患有某种疾病状态的患者对抑制转谷氨酰胺酶TG2活性有反应的方法。 这些疾病状态包括神经变性疾病如亨廷顿病。 还描述了治疗方法，包括给予至少一种化合物或其药学上可接受的盐作为单一活性剂，或者与一种或多种其它治疗剂组合施用至少一种化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2011046082A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：PCT/JP2010/067751

申请日：2010-10-08

申请人： 日本曹達株式会社 ,  古川 裕紀 ,  天野 加恵 ,  ▲桑▼原 頼人 ,  清水 一彌 ,  佐藤 元亮 ,  大沢 陽子 ,  飯濱 照幸

发明人： 古川　裕紀 ,  天野　加恵 ,  ▲桑▼原　頼人 ,  清水　一彌 ,  佐藤　元亮 ,  大沢　陽子 ,  飯濱　照幸

IPC分类号： C07C271/08 ,  A01N47/24 ,  A01P3/00 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D221/02 ,  C07D231/56 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07C291/14

CPC分类号： C07D215/12 ,  A01N47/24 ,  C07C271/08 ,  C07C291/04 ,  C07D217/14 ,  C07D221/02 ,  C07D231/56 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83

摘要： 　本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘはハロゲン原子やアルキル基など；Ｙは酸素原子など；Ｚは酸素原子など；Ｒ 1 はアルキル基など；Ｒ 2 は水素原子など；Ｒ 3 はアルキル基など；Ｒ 4 またはＲ 5 は水素原子など；ｍは０～２のいずれかの整数；ＡまたはＢは酸素原子やＣＨ 2 など；およびＱはアリレン基またはヘテロアリレン基を表す）などで表されるオキシムエーテル誘導体またはその塩を提供する。

摘要翻译： 提供由式（I）表示的肟醚衍生物或其盐。 （1）（式中，X表示卤原子，烷基等，Y表示氧原子等，Z表示氧原子等; R1表示烷基等; R2表示 表示氢原子等; R 3表示烷基等; R 4或R 5表示氢原子等; m表示0〜2的整数，A或B表示氧原子，CH 2或 类似物; Q表示亚芳基或亚杂芳基。

公开(公告)号：WO2010053583A3

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/US2009006049

申请日：2009-11-10

申请人： DANA FARBER CANCER INST INC ,  UNIV JOHNS HOPKINS ,  UNIV PENNSYLVANIA ,  SODROSKI JOSEPH ,  MADANI NAVID ,  SCHON ARNE ,  LA LONDE JUDITH M ,  COURTER JOEL R ,  SOETA TAKAHIRO ,  NG DANNY ,  FREIRE ERNESTO ,  SMITH AMOS B

发明人： SODROSKI JOSEPH ,  MADANI NAVID ,  SCHON ARNE ,  LA LONDE JUDITH M ,  COURTER JOEL R ,  SOETA TAKAHIRO ,  NG DANNY ,  FREIRE ERNESTO ,  SMITH AMOS B

IPC分类号： C07D211/34 ,  A61K31/435 ,  A61P31/18 ,  C07D205/04 ,  C07D235/14 ,  C07D317/10 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/44 ,  C07D211/56 ,  C07D217/14 ,  C07D223/04 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/02 ,  C07D235/14 ,  C07D237/32 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/90 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52 ,  C07D317/28 ,  C07D333/20 ,  C07D333/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides for compounds of formula I: wherein Z is absent or (CRARB)nW; each RA and RB is independently (i) H, alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, heteroaralkyl, haloalkyl, each of which may be optionally substituted; (ii) OH, ORc, NH2, NHRc, NRcRc, SH, S(O)mRc; or (iii) RA and RB together form C(O); W is absent, C(O), C(O)O, C(O)NRcRc, O, S(O)m, or NRcRc; Y is an optionally substituted heterocyclic, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted aryl, or NRXRY; wherein Rx and Ry are each independenly H, alkyl or aryl; X1 is selected from the group consisting of halogen, methyl, and hydroxyl; X2 is a halogen; each Rc is independently alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl, aralkyl, or heteroaralkyl, each of which may be optionally substituted; m is O, 1, or 2; and n is 1, 2, 3, 4, 5, or 6; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其中Z不存在或（CRARB）nW; 每个RA和RB独立地为（i）H，烷基，烯基，炔基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，卤代烷基，其各自可以任选被取代; （ii）OH，ORc，NH 2，NHRc，NRcRc，SH，S（O）mRc; 或（iii）RA和RB一起形成C（O）; W不存在，C（O），C（O）O，C（O）NRcRc，O，S（O）m或NRcRc; Y是任选取代的杂环，任选取代的杂芳基，任选取代的环烷基，任选取代的芳基或NRXRY; 其中Rx和Ry各自独立地为H，烷基或芳基; X1选自卤素，甲基和羟基; X2是卤素; 每个R c独立地为烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基或杂芳烷基，其各自可以任选被取代; m为O，1或2; n为1,2,3,4,5或6; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2008132679A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：PCT/IB2008/051599

申请日：2008-04-25

申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD ,  HILPERT, Kurt ,  HUBLER, Francis ,  RENNEBERG, Dorte

发明人： HILPERT, Kurt ,  HUBLER, Francis ,  RENNEBERG, Dorte

IPC分类号： C07D213/36 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06 ,  C07D491/04 ,  C07C215/42 ,  C07C219/24 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/62 ,  C07C219/24 ,  C07C233/34 ,  C07C235/10 ,  C07D213/36 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 1a , R 2a , R 3 , R 4 , A, B, X, W and n are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts of such compounds. These compounds are useful as calcium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 1a，R 2a，O 2， >，R 3，R 4，A，B，X，W和n如说明书中所定义，以及这些化合物的药学上可接受的盐。 这些化合物可用作钙通道阻滞剂。