公开(公告)号：WO2003078400A1

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：PCT/EP2003/050064

申请日：2003-03-17

申请人： SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. ,  FEENSTRA, Roelof, W. ,  LANGE, Josephus, H., M. ,  PRAS-RAVES, Maria, L. ,  KRUSE, Cornelis, G. ,  VAN STUIVENBERG, Herman, H. ,  TUINSTRA, Tinka ,  KEIZER, Hiskias, G.

发明人： FEENSTRA, Roelof, W. ,  LANGE, Josephus, H., M. ,  PRAS-RAVES, Maria, L. ,  KRUSE, Cornelis, G. ,  VAN STUIVENBERG, Herman, H. ,  TUINSTRA, Tinka ,  KEIZER, Hiskias, G.

IPC分类号： C07D231/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/04

摘要： The invention relates to a group of novel 2,3 diaryl-pyparazolidine derivatives having formula (1). The symbols used in formula (1) have the meanings given in the specification. The compounds have inhibiting activity on enzymes which degrade the neuropeptide neurotensin and can be used for the treatment of affections and diseases caused by disturbances of the neurotensin mediated transmission.

摘要翻译： 本发明涉及一组具有式（1）的2,3-二芳基 - 吡唑烷衍生物。 式（1）中使用的符号具有说明书中给出的含义。 这些化合物对降解神经肽神经丝氨酸的酶具有抑制活性，可用于治疗由神经降压素介导的传播紊乱引起的感染和疾病。

公开(公告)号：WO2005032547A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：PCT/EP2004/052392

申请日：2004-10-01

申请人： SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. ,  DEN HARTOG, Jacobus, A., J. ,  DAVID, Samuel ,  JASSERAND, Daniel ,  VAN SCHARRENBURG, Gustaaf, J., M. ,  VAN STUIVENBERG, Herman, H. ,  TUINSTRA, Tinka

发明人： DEN HARTOG, Jacobus, A., J. ,  DAVID, Samuel ,  JASSERAND, Daniel ,  VAN SCHARRENBURG, Gustaaf, J., M. ,  VAN STUIVENBERG, Herman, H. ,  TUINSTRA, Tinka

IPC分类号： A61K31/4025

CPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： The invention relates to a group of hydronopol substituted benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮取代的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗疾病的用途 其中涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：WO2005028466A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：PCT/EP2004/052275

申请日：2004-09-23

申请人： SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. ,  DEN HARTOG, Jacobus, A., J. ,  VAN SCHARRENBURG, Gustaaf, J., M. ,  STUIVENBERG, Herman, H. ,  TUINSTRA, Tinka ,  TERPSTRA, Jan-Willem

发明人： DEN HARTOG, Jacobus, A., J. ,  VAN SCHARRENBURG, Gustaaf, J., M. ,  STUIVENBERG, Herman, H. ,  TUINSTRA, Tinka ,  TERPSTRA, Jan-Willem

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07C251/20 ,  C07C2603/28 ,  C07D401/04 ,  C07D451/04

摘要： The invention relates to a group of novel benzimidazolone and quinazolinone derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these imidazolone and quinazolinone derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1): wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一组新的苯并咪唑酮和喹唑啉酮衍生物，它们是人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理活性量的这些咪唑啉酮和喹唑啉酮衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物在治疗疾病中的用途 哪个ORL1受体参与。 本发明涉及通式（1）的化合物：其中符号具有说明书中给出的含义。