公开(公告)号：WO2018191146A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：PCT/US2018/026670

申请日：2018-04-09

Applicant: NAVITOR PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： MAHONEY, Sarah ,  MOLZ, Lisa ,  NARAYAN, Sridhar ,  SAIAH, Eddine

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  C07D209/00 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/60 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/0812

Abstract: The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. Compositions comprising a compound of this invention or a pharmaceutically acceptable derivative thereof and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle. The amount of the compound in compositions of this invention is such that it is effective to measurably inhibit Rheb, in a biological sample or in a patient.

公开(公告)号：WO2018049233A9

公开(公告)日：2018-07-12

申请号：PCT/US2017050782

申请日：2017-09-08

Applicant: STRANSKY NICOLAS ,  WINTER CHRISTOPHER ,  HAGEL MARGIT ,  HOEFLICH KLAUS

Inventor： STRANSKY NICOLAS ,  WINTER CHRISTOPHER ,  HAGEL MARGIT ,  HOEFLICH KLAUS

IPC: A61K45/06 ,  A61K9/00 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K9/2004 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

Abstract: Described herein are selective inhibitors of FGFR4, pharmaceutical compositions including such compounds, and combinations with other therapeutic agents, such as CDK inhibitors (e.g., CDK4/6 inhibitors), and methods of using such combinations.

公开(公告)号：WO2017200826A1

公开(公告)日：2017-11-23

申请号：PCT/US2017/032062

申请日：2017-05-11

Applicant: ALBERT EINSTEIN COLLEGE OF MEDICINE, INC.

Inventor： GAVATHIOTIS, Evripidis ,  COTTO-ROIS, Xiomaris, M.

IPC: A61K31/395 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495

CPC classification number: A61K31/7048 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/502 ,  G01N33/57419 ,  G01N33/57423 ,  G01N33/5743 ,  G01N33/57438 ,  G01N2333/82 ,  G01N2333/91205 ,  A61K2300/00

Abstract: Assays and compounds are disclosed for treatment of cancers.

Abstract translation: 公开了用于治疗癌症的分析和化合物。

公开(公告)号：WO2016111991A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：PCT/US2016/012153

申请日：2016-01-05

Applicant: BOARD OF REGENT, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

Inventor： LU, Zhimin

IPC: A61P35/04 ,  G01N33/569

CPC classification number: G01N33/57484 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/713 ,  A61K45/06 ,  C12Y207/02003 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/574 ,  G01N2333/91225 ,  G01N2440/14 ,  G01N2500/02 ,  G01N2800/52

Abstract: Compositions and methods for characterizing cancer cells by determining a marker of PGKl activity. For example, methods are provided for predicting a patient response to a PGKl inhibitor, a MEK/ERK inhibitor, an EGFR inhibitor, or a PINl inhibitor therapy. Methods for treating patients with such therapies are likewise provided.

Abstract translation: 通过确定PGK1活性的标志物来表征癌细胞的组合物和方法。 例如，提供了用于预测患者对PGK1抑制剂，MEK / ERK抑制剂，EGFR抑制剂或PIN1抑制剂治疗的反应的方法。 同样提供了用于治疗患有这种疗法的患者的方法。

公开(公告)号：WO2016097918A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/IB2015/059360

申请日：2015-12-04

Applicant: PFIZER INC.

Inventor： JOHNSON, Ted William ,  RICHARDSON, Paul Francis ,  COLLINS, Michael Raymond ,  RICHTER, Daniel Tyler ,  BURKE, Benjamin Joseph ,  GAJIWALA, Ketan ,  NINKOVIC, Sacha ,  LINTON, Maria Angelica ,  LE, Phuong Thi Quy ,  HOFFMAN, Jacqui Elizabeth

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: Compounds of the general formula(I): (I) processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.

Abstract translation: 通式（I）的化合物：（I）制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物以及这些化合物的用途。

公开(公告)号：WO2016014910A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：PCT/US2015/041924

申请日：2015-07-24

Applicant: INNOV17 LLC

Inventor： GAWECO, Anderson ,  TILLEY, Jefferson ,  BLINN, James

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4523 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/08

Abstract: Provided herein are compounds of the formula (I): (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of Retinoic Acid Receptor-Related Orphan Receptor regulated diseases and disorders.

Abstract translation: 本文提供式（I）化合物：（I）及其药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中公开的那些。 这些化合物和含有它们的药物组合物可用于治疗视黄酸受体相关的孤儿受体调节的疾病和病症。

公开(公告)号：WO2015078374A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：PCT/CN2014/092269

申请日：2014-11-26

Applicant: GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC. ,  ANDREZ, Jean-Christophe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHEN, Chien-An ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon Marie ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

Inventor： ANDREZ, Jean-Christophe ,  BICHLER, Paul Robert ,  CHEN, Chien-An ,  CHOWDHURY, Sultan ,  DECKER, Shannon Marie ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  FOCKEN, Thilo ,  GRIMWOOD, Michael Edward ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SHENG, Tao ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  WILSON, Michael Scott ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/42 ,  C07D233/68 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D305/08 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/04

CPC classification number: A61K31/445 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/54 ,  C07D211/60 ,  C07D233/68 ,  C07D237/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07F7/0812

Abstract: The invention provides compounds having the general formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables R A , R AA , subscript n, ring A, X 2 , L, subscript m, X 1 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , and R N have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

Abstract translation: 本发明提供具有通式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量RA，RAA，下标n，环A，X2，L，下标m，X1，R1，R2，R3，R4，R5和RN 具有本文所述的含义，以及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：WO2015034820A1

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：PCT/US2014/053695

申请日：2014-09-02

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： CHUPAK, Louis S. ,  ZHENG, Xiaofan

IPC: C07D211/60 ,  C07D311/14 ,  C07D217/02 ,  C07D223/06 ,  C07D319/18 ,  C07C205/02 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07C211/03 ,  C07D405/12 ,  C07D249/08 ,  C07C233/03 ,  C07D205/08 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08

CPC classification number: A61K31/381 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C233/36 ,  C07C233/38 ,  C07C233/47 ,  C07C233/78 ,  C07C235/76 ,  C07C237/06 ,  C07C255/54 ,  C07C271/20 ,  C07C275/40 ,  C07C279/12 ,  C07C279/14 ,  C07C311/05 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/48 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/76 ,  C07D211/78 ,  C07D213/57 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D223/06 ,  C07D233/61 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D309/14 ,  C07D311/08 ,  C07D311/14 ,  C07D317/50 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808

Abstract: Disclosed are compounds of Formula (I): (I). Also disclosed are methods of using such compounds as immunomodulators, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of virological diseases or disorders and cancer.

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物：（I）。 还公开了使用这些化合物作为免疫调节剂的方法和包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓病毒学疾病或病症和癌症的发展。

公开(公告)号：WO2014152358A3

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：PCT/US2014027250

申请日：2014-03-14

Applicant: GENENTECH INC ,  UNIV CALIFORNIA

Inventor： SLIWKOWSKI MARK X ,  KORN WOLFGANG MICHAEL

IPC: A61K39/395 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4523 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K39/39558 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4523 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/32 ,  C07K2317/33 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/76 ,  A61K2300/00

Abstract: The invention provides combinations comprising a MEK inhibitor (such as GDC-0973 or GDC-0623), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a HER3/EGFR inhibitor (such as MEHD7945A). The combinations are particularly useful for treating hyperproliferative disorders, such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供了包含MEK抑制剂（例如GDC-0973或GDC-0623）或其药学上可接受的盐和HER3 / EGFR抑制剂（例如MEHD7945A）的组合。 这些组合对治疗过度增殖性疾病如癌症特别有用。

公开(公告)号：WO2013169574A2

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：PCT/US2013039373

申请日：2013-05-03

Applicant: MERCK SHARP & DOHME ,  BELL IAN M ,  FRALEY MARK ,  BIFTU TESFAYE ,  ZHU CHENG ,  NAIR ANILKUMAR ,  MITCHELL HELEN

Inventor： BELL IAN M ,  FRALEY MARK ,  BIFTU TESFAYE ,  ZHU CHENG ,  NAIR ANILKUMAR ,  MITCHELL HELEN

IPC: A61K31/55

CPC classification number: C07D471/20 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4523

Abstract: The present invention is directed to aliphatic spirolactam derivatives which are antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical\compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

Abstract translation: 本发明涉及作为CGRP受体的拮抗剂的脂族螺内酰胺衍生物，其可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，例如偏头痛。 本发明还涉及包含这些化合物的药物\组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的用途。