公开(公告)号：WO2015040352A1

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：PCT/GB2013/052445

申请日：2013-09-18

申请人： REDX PHARMA LIMITED

发明人： THOMPSON, William ,  JACKSON, Peter ,  LINDSAY, Derek ,  SCREEN, Thomas ,  MOULTON, Benjamin ,  URCH, Christopher

IPC分类号： A01N43/10 ,  A01N43/32 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  A01N61/00 ,  A01P7/00 ,  C07D213/127 ,  C07D231/04

CPC分类号： A01N61/00 ,  A01N43/10 ,  A01N43/32 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52 ,  C07D327/06 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22

摘要： The present invention relates to compounds which are of use in the field of agriculture as fungicides. The compounds are derivatives of succinate dehydrogenase inhibitors (SDHIs) which comprise different linker groups in place of the SDHI central amide. The invention also relates to uses, methods of use and compositions comprising said SDHI derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及在农业领域用作杀真菌剂的化合物。 该化合物是代替SDHI中心酰胺的不同连接基团的琥珀酸脱氢酶抑制剂（SDHI）的衍生物。 本发明还涉及使用，使用方法和包含所述SDHI衍生物的组合物。

公开(公告)号：WO2013088456A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：PCT/IN2012/000824

申请日：2012-12-17

申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH

发明人： KUMAR, Boopathi Senthil ,  VENKATARAMASUBRAMANIAN, Vaithiyanathan ,  SUDALAI, Arumugam

IPC分类号： C07D231/04

CPC分类号： C07D231/04

摘要： Disclosed herein is a highly enantio- (75 to 98%ee)and diastereoselective (99 to 100%de)synthesis of functionalised pyrazolidines via tandem a-amination-Corey Chaykovsky reaction of alpha unsubstituted aldehydes.

摘要翻译： 本文公开了通过串联α-胺化 - α未取代醛的Corey Chaykovsky反应的高度对映 - （75至98％ee）和非对映选择性（99至100％de）官能化吡唑烷的合成。

公开(公告)号：WO2006094003A1

公开(公告)日：2006-09-08

申请号：PCT/US2006/007162

申请日：2006-03-01

申请人： GLAXO GROUP LIMITED ,  FOSBENNER, David, T. ,  LIU, Ronggang ,  MOORE, Michael, L.

发明人： FOSBENNER, David, T. ,  LIU, Ronggang ,  MOORE, Michael, L.

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/04

CPC分类号： C07D231/04

摘要： The invention is directed to novel cathepsin C inhibitors and their use in the treatment of diseases mediated by the cathepsin C enzyme. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I): wherein X and n are defined below, and to pharmaceutically-acceptable salts thereof. The compounds of the invention are cathepsin C inhibitors and can be used in the treatment of diseases mediated by the cathepsin C enzyme, such as COPD. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting cathepsin C and treatment of conditions associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的组织蛋白酶C抑制剂及其在治疗由组织蛋白酶C酶介导的疾病中的用途。 具体地，本发明涉及式（I）的化合物：其中X和n定义如下，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是组织蛋白酶C抑制剂，可用于治疗组织蛋白酶C酶介导的疾病，如COPD。 因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物抑制组织蛋白酶C和治疗与之相关的病症的方法。

公开(公告)号：WO2006023704A2

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：PCT/US2005029505

申请日：2005-08-19

申请人： UNIV KANSAS ,  UNIV KANSAS MEDICAL CENTER ,  GEORG GUNDA I ,  TASH JOSEPH S ,  CHAKRASALI RAMAPPA ,  JAKKARAJ SUDHAKAR RAO

发明人： GEORG GUNDA I ,  TASH JOSEPH S ,  CHAKRASALI RAMAPPA ,  JAKKARAJ SUDHAKAR RAO

IPC分类号： C07D231/04 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D471/04

摘要： Novel compounds useful for inhibiting spermatogenesis and cancer treatment, and in particular as inhibitors of heat shock proteins and/or elongation factor 1 alpha.

摘要翻译： 用于抑制精子发生和癌症治疗的新型化合物，特别是作为热休克蛋白和/或延伸因子1α的抑制剂。

公开(公告)号：WO99020272A1

公开(公告)日：1999-04-29

申请号：PCT/US1998/022008

申请日：1998-10-19

IPC分类号： C07C281/06 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07C281/06 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04

摘要： Azapeptide acids of Formula (I) are antagonists of VLA-4 and/or alpha 4 beta 7, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of asthma, allergies, inflammation, multiple sclerosis, and other inflammatory and autoimmune disorders.

摘要翻译： 式（I）的Azapeptide酸是VLA-4和/或α4β7的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理。 这些化合物可以配制成药物组合物，并且适用于治疗哮喘，过敏，炎症，多发性硬化以及其它炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：WO9823565A3

公开(公告)日：1998-07-30

申请号：PCT/US9721649

申请日：1997-11-26

申请人： DIMENSIONAL PHARM INC

发明人： TOMCZUK BRUCE E ,  SOLL RICHARD M ,  LU TIANBAO ,  FEDDE CYNTHIA L ,  ILLIG CARL R ,  MARKOTAN THOMAS P ,  STAGNARO THOMAS P

IPC分类号： C07D295/22 ,  A01N1/02 ,  A61K20060101 ,  A61K31/155 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/225 ,  A61K31/255 ,  A61K31/305 ,  A61K31/335 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K33/42 ,  A61L33/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  C07C20060101 ,  C07C69/76 ,  C07C279/00 ,  C07C279/10 ,  C07C281/16 ,  C07C291/04 ,  C07C303/30 ,  C07C303/40 ,  C07C305/00 ,  C07C309/00 ,  C07C309/63 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C309/77 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/14 ,  C07C317/26 ,  C07C323/17 ,  C07D20060101 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/48 ,  C07D209/04 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/96 ,  C07D213/24 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/36 ,  C07D217/12 ,  C07D217/22 ,  C07D229/00 ,  C07D231/04 ,  C07D237/02 ,  C07D239/42 ,  C07D239/72 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D261/02 ,  C07D263/54 ,  C07D265/02 ,  C07D267/04 ,  C07D269/00 ,  C07D285/14 ,  C07D295/12 ,  C07D307/02 ,  C07D307/52 ,  C07D307/66 ,  C07D311/66 ,  C07D311/74 ,  C07D317/08 ,  C07D317/14 ,  C07D317/34 ,  C07D317/40 ,  C07D317/64 ,  C07D333/06 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07F9/22

CPC分类号： C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C309/77 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/14 ,  C07C323/66 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D307/66

摘要： Aminoguanidine and alkoxyguanidine compounds, including compounds of formula (I) wherein X is O or NR?9 and R1-R4, R6-R9, R11, R12, Ra, Rb, Rc¿, Y, Z, n and m are set forth in the specification, as well as hydrates, solvates or pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit proteolytic enzymes such as thrombin are described. Also described are methods for preparing the compounds of Formula (I). The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as chymotrypsin, trypsin, thrombin, plasmin and factor Xa. Certain of the compounds exhibit antithrombotic activity via direct, selective inhibition of thrombin, or are intermediates useful for forming compounds having antithrombotic activity. The invention includes a composition for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation in a mammal, comprising a compound of the invention in a pharmaceutically acceptable carrier. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents.

公开(公告)号：WO2022132803A1

公开(公告)日：2022-06-23

申请号：PCT/US2021/063360

申请日：2021-12-14

申请人： THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY ,  ESHEL, Neir

发明人： GREEN, Michael, J. ,  JAHANGIR, Alam ,  SHAMLOO, Mehrdad ,  BARRON, Annelise, E. ,  LIN, Jennifer, S. ,  SPERANDIO, David ,  ADAM, Amna, T. ,  PARK, Heui, Hye

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Provided herein are compounds, compositions, and methods for treating disorders (e.g., opioid addiction) using compounds disclosed herein, which are selective agonists of the cannabinoid 2 receptor (CB2R).

公开(公告)号：WO2019226643A1

公开(公告)日：2019-11-28

申请号：PCT/US2019/033303

申请日：2019-05-21

申请人： THE CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION

发明人： HE, Zhigang ,  CHEN, Bo

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/4355 ,  A61P25/00 ,  C07C311/39 ,  C07D211/44 ,  C07D231/04

摘要： Described herein are methods and compositions for treating a spinal injury. Aspects of the invention relate to administering to a subject an agent that upmodulates KCC2. Another aspect of the invention relates to administering to a subject an agent that that reduces excitability of inhibitory interneurons. Compositions comprising these agents are additionally described herein.

公开(公告)号：WO2019220962A1

公开(公告)日：2019-11-21

申请号：PCT/JP2019/018348

申请日：2019-05-08

申请人： 富士フイルム株式会社

发明人： 伊藤　孝之

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/04 ,  C07B61/00

摘要： 特定の溶媒を含む反応溶媒中で、ジフルオロアセチル基含有化合物とヒドラジン化合物とホルムアルデヒドとを縮合環化反応し、次いで得られたピラゾール化合物前駆体を酸化する工程を有する、３－ジフルオロメチルピラゾール化合物及び３－ジフルオロメチルアルキルピラゾール－４－カルボン酸化合物を製造する製造方法、及び、これら製造方法における特定の式で表されるピラゾリジン化合物を提供する。

公开(公告)号：WO2004050689A3

公开(公告)日：2004-09-30

申请号：PCT/EP0315033

申请日：2003-12-01

申请人： APPLIED RESEARCH SYSTEMS ,  LOPEZ AREIZA JOHN JAIRO ,  RUECKLE THOMAS ,  SOTO-JARA CLAUDIO

发明人： LOPEZ AREIZA JOHN JAIRO ,  RUECKLE THOMAS ,  SOTO-JARA CLAUDIO

IPC分类号： A61K31/175 ,  A61K31/415 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07D231/04 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07C281/02 ,  C07D231/04 ,  C07K5/02

摘要： Provided are peptides comprising at least one azaamino acid and having beta-sheet breaking ability, useful in the treatment and prevention of diseases such as alzheimer's disease, Dementia Pugilistica (including head trauma), Hereditary Cerebral Haemorrhage with amyloidosis of the Dutch type (HCHWA-D) and Vascular Dementia with amyloid angiopathy.

摘要翻译： 提供了包含至少一种氮杂氨基酸并具有β-折断能力的肽，其可用于治疗和预防诸如阿尔茨海默病，痴呆（包括头部创伤），荷兰型淀粉样变性遗传性脑出血（HCHWA- D）和血管性痴呆与淀粉样血管病变。