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    DIKETOPIPERAZINE FORMING DIPEPTIDYL LINKER
    4.
    发明申请
    DIKETOPIPERAZINE FORMING DIPEPTIDYL LINKER 审中-公开
    双酚A形成DIPEPTIDYL连接器

    公开(公告)号：WO2012055509A1

    公开(公告)日：2012-05-03

    申请号：PCT/EP2011/005280

    申请日：2011-10-20

    申请人： LONZA LTD ,  ALBERICIO, Fernando ,  CRISTAU, Michèle ,  GIRAUD, Matthieu ,  GONGORA BENITEZ, Miriam ,  TULLA-PUCHE, Judit

    发明人： ALBERICIO, Fernando ,  CRISTAU, Michèle ,  GIRAUD, Matthieu ,  GONGORA BENITEZ, Miriam ,  TULLA-PUCHE, Judit

    IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K14/16 ,  C07K5/06 ,  C07K17/08

    CPC分类号： C07K1/068 ,  C07K1/04 ,  C07K1/062 ,  C07K5/06086 ,  C08F112/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to a method for homogeneous solution phase peptide synthesis (HSPPS) of a N-terminal peptide fragment PEP-N and a C-terminal peptide fragment C-PEP, with C- PEP carrying a specific diketopiperazine (DKP) comprising C-terminal protecting group, which contains a handle group HG, with HG being connected to the C-terminus of the peptide fragment; thereby this specific DKP comprising C-terminal protecting group can be selectively cleaved from the peptide as a conventionally used C-terminal protecting group. By the use of this DKP and HG comprising C-terminal protecting group, certain process steps in convergent peptide synthesis based on a combination of HSPPS and solid phase peptide synthesis (SPPS) can be avoided. The invention relates further to a method for the preparation of such specifically protected fragment C-PEP by SPPS by using a linker comprising a specific dipeptide and HG for connecting the growing peptide chain to the resin, which linker forms said DKP group, when the peptide fragment C-PEP is cleaved from the supporting resin; and further to the intermediates of the preparation method.

    摘要翻译： 本发明涉及一种N-末端肽片段PEP-N和C-末端肽片段C-PEP的均相溶液相肽合成（HSPPS）的方法，其中携带特异性二酮哌嗪（DKP）的C- 末端保护基，其含有句柄组HG，其中HG连接到肽片段的C末端; 因此，作为常规使用的C末端保护基可以从肽中选择性地切割含有C末端保护基的这种特定的DKP。 通过使用包含C末端保护基的该DKP和HG，可以避免基于HSPPS和固相肽合成（SPPS）的组合的收敛肽合成中的某些方法步骤。 本发明进一步涉及通过使用包含特异性二肽和HG的连接体将该特异性保护的片段C-PEP制备成用于将生长中的肽链与树脂连接的方法，该连接体形成所述DKP基团，当肽 片段C-PEP与支撑树脂分离; 并且还涉及制备方法的中间体。

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE PÉPTIDOS BICÍCLICOS
    6.
    发明申请
    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE PÉPTIDOS BICÍCLICOS 审中-公开
    获得双相肽的方法

    公开(公告)号：WO2008040833A1

    公开(公告)日：2008-04-10

    申请号：PCT/ES2007/000565

    申请日：2007-10-05

    申请人： UNIVERSIDAD DE BARCELONA ,  TULLA PUCHE, Judit ,  BAYÓ PUXAN, Núria ,  ALBERICIO PALOMERA, Fernando

    发明人： TULLA PUCHE, Judit ,  BAYÓ PUXAN, Núria ,  ALBERICIO PALOMERA, Fernando

    IPC分类号： C07K11/02 ,  C07K7/56 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/08 ,  A61K38/15 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07K11/02 ,  C07K7/02 ,  C07K7/56

    摘要： Procedimiento de obtención de los productos de la fórmula adjunta, en la cual AA1, AA2, AA3, AA4, AA1', AA2', AA3', y AA4' son independientemente -aminoácidos de configuración L o D, si aplica, proteinogénicos o no proteinogénicos, y donde por lo menos dos son cisteinas o N-alquil cisteinas, que comprende la formación del dímero intermolecular por puente disulfuro en fase sólida a partir de precursores lineales, donde el puente disulfuro es escindido del soporte sólido y biciclado en solución. Los productos obtenidos tienen actividad biológica y utilidad en terapia, p.ej. como antitumorales.

    摘要翻译： 本发明涉及一种获得具有下列配方的产品的方法：其中AA1，AA2，AA3，AA4，AA1'，AA2'，AA3'和AA4'独立地是蛋白质或非蛋白质的（如果适用的话）L-或Da- 氨基酸，其中至少两个是半胱氨酸或N-烷基半胱氨酸，包括从线性前体形成二聚体的固相分子间二硫键，其中二硫键与固体支持物分离并形成双环 在解决方案。 所得产物具有生物活性，可用于治疗，例如 作为抗肿瘤剂。