公开(公告)号：WO2016118910A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：PCT/US2016/014606

申请日：2016-01-22

Applicant: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY

Inventor： BOGYO, Matthew S. ,  VERDOES, Martijn ,  OFORI, Leslie ,  WITHANA, Nimali P.

IPC: C12Q1/37 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07K5/06086 ,  A61K49/0056 ,  A61K51/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D405/06

Abstract: Compounds useful as contrast agents in image-guided surgery are provided. The compounds comprise a latent cationic lysosomotropic fragment that is detectable upon cleavage by lysosomal proteases within treated tissues, particularly within tumors and other diseased tissues. Also provided are compositions comprising the compounds and methods for using the compounds, for example in dynamically monitoring protease activity in vivo during image-guided tumor resection surgery.

Abstract translation: 提供了用作图像引导手术中的造影剂的化合物。 所述化合物包含潜在的阳离子溶酶体片段，其在经处理的组织内，特别是在肿瘤和其他患病组织内被溶酶体蛋白酶切割后可检测。 还提供了包含化合物的组合物和使用该化合物的方法，例如在图像引导的肿瘤切除术期间动态监测体内蛋白酶活性。

公开(公告)号：WO2015173427A4

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：PCT/EP2015060820

申请日：2015-05-15

Applicant: ADOCIA

Inventor： SOULA OLIVIER ,  CHARVET RICHARD ,  ALLUIS BERTRAND

IPC: A61K38/28 ,  A61K47/36

CPC classification number: A61K47/183 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K38/28 ,  A61K47/12 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  C07C235/74 ,  C07C271/22 ,  C07K5/06086

Abstract: The invention relates to a composition, in the form of an aqueous solution, comprising insulin in hexameric form, at least one substituted anionic compound having a non-saccharide structure and at least one polyanionic compound different from the substituted anionic compound.

Abstract translation: 本发明涉及一种水溶液形式的组合物，其包含六聚体形式的胰岛素，至少一种具有非糖结构的取代的阴离子化合物和至少一种不同于取代的阴离子化合物的聚阴离子化合物。

公开(公告)号：WO2015107170A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：PCT/EP2015/050816

申请日：2015-01-16

Applicant: ALPHABETA AB

Inventor： STRÖMBERG, Roger ,  HONCHARENKO, Dmytro ,  MAITY, Jyotirmoy ,  JUNEJA, Alok ,  KURUDENKANDY, Firoz Roshan ,  PRESTO, Jenny ,  FISAHN, André ,  JOHANSSON, Jan ,  NILSSON, Lennart ,  DOLFE, Lisa

IPC: C07K5/02 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07K5/06156 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0821 ,  G01N33/6896 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/2821

Abstract: The present invention relates to the field of molecular biochemistry and medicine, and in particular to ligands comprising modified amino acid residues, targeting the amyloid-β peptide associated with Alzheimer's disease for prevention of aggregation, neurotoxicity and use thereof as drugs for treatment of Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明涉及分子生物化学和药物领域，特别涉及包含修饰的氨基酸残基的配体，靶向与阿尔茨海默氏病有关的淀粉样蛋白-β肽以预防聚集，神经毒性和作为用于治疗阿尔茨海默病的药物 。

公开(公告)号：WO2015106200A2

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：PCT/US2015/011022

申请日：2015-01-12

Applicant: CORNELL UNIVERSITY

Inventor： LIN, Gang ,  NATHAN, Carl ,  DING, Aihao ,  MA, Xiaojing

IPC: A61K38/05

CPC classification number: C07K5/06104 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0821

Abstract: The compounds of the present invention are represented by the following compounds having Formula (I) where the substituents R 1 -R 10 , X, Y, k, m, n, q, and s are as defined herein. These compounds are used in the treatment of cancer, immunologic disorders, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, or inflammatory disorders or for providing immunosuppression for transplanted organs or tissues.

Abstract translation: 本发明的化合物由具有式（I）的下列化合物表示，其中取代基R 1 -R 10，X， Y，k，m，n，q和s如本文所定义。 这些化合物用于治疗癌症，免疫性疾病，自身免疫性疾病，神经变性疾病或炎症性疾病或用于为移植的器官或组织提供免疫抑制。

公开(公告)号：WO2014198647A2

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/EP2014/061779

申请日：2014-06-06

Applicant: BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： SCHULZE, Volker ,  LERCHEN, Hans-Georg ,  BIERER, Donald ,  WENGNER, Antje Margret ,  SIEMEISTER, Gerhard ,  LIENAU, Philip ,  KRENZ, Ursula ,  KOSEMUND, Dirk ,  STÖCKIGT, Detlef ,  BRÜNING, Michael ,  LÜCKING, Ulrich ,  TEREBESI, Ildikó

IPC: C07D471/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K38/00 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06086

Abstract: The present invention relates to prodrug derivatives of Mps-1 kinase inhibitors, processes for their preparation, and their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases.

Abstract translation: 本发明涉及Mps-1激酶抑制剂的前药衍生物，其制备方法及其用于治疗和/或预防疾病的用途。

公开(公告)号：WO2014010700A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/JP2013/069038

申请日：2013-07-11

Applicant: 国立大学法人九州大学 ,  学校法人福岡大学

Inventor： 松井　利郎 ,  渡辺　俊明

IPC: C07D233/66 ,  C07D239/47 ,  C07K5/06 ,  G01N27/62 ,  G01N33/66

CPC classification number: C07D233/66 ,  C07D239/47 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156

Abstract: 　耐糖能異常の診断に有用な、最終糖化産物を始めとする糖化タンパク質分解物誘導体の誘導体化されたアミノ酸誘導体およびペプチド等のアミノ化合物、ならびにその迅速、高感度かつ高精度な定量が可能な質量分析方法およびそれを用いたバイオマーカーのアッセイ方法を提供すること。　本発明は、特に、質量分析に好適な誘導体化された新規な糖化タンパク質分解物誘導体を提供する。また、本発明に係るアミノ酸誘導体およびペプチド等のアミノ化合物の高感度質量分析方法は、アミノ酸誘導体またはペプチドのＮ末端アミノ基とトリニトロフェニル化剤またはその他の誘導体化剤とを反応させ、前記Ｎ末端アミノ基を誘導体化する工程と、Ｎ末端アミノ基が誘導体化されたアミノ酸誘導体またはペプチドを質量分析する工程を有する。さらに、本発明は、得られた質量スペクトルの強度データを用いて、生体試料中のバイオマーカー濃度の定量を行う工程を有するバイオマーカーのアッセイ方法を提供する。

Abstract translation: 本发明的目的是提供：氨基酸衍生物，肽等的氨基化合物，其通过衍生包含最终糖基化产物的糖化蛋白质分解产物衍生物而产生，并且可用于诊断葡萄糖受损 公差; 可以快速，高灵敏度，高精度量化氨基化合物的质谱法; 以及使用该方法测定生物标志物的方法。 本发明特别提供了衍生化并适用于质谱的新型糖化蛋白分解产物衍生物。 本发明的氨基酸衍生物，肽等的氨基化合物的高灵敏度质谱法包括以下步骤：使氨基酸衍生物或肽中的N-末端氨基与三硝基苯基化 试剂或另一种衍生试剂衍生化N-末端氨基; 并进行氨基酸衍生物或N-末端氨基衍生化的肽的质谱。 本发明还提供了一种用于测定生物标志物的方法，其包括使用通过上述方法获得的质谱强度数据来定量生物样品中生物标志物的浓度的步骤。

公开(公告)号：WO2013142088A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：PCT/US2013/029696

申请日：2013-03-07

Applicant: HELIX BIOMEDIX INC

Inventor： ZHANG, Lijuan ,  CARMICHAEL, Robin

IPC: A61K47/48 ,  C07K5/09 ,  A61K38/34

CPC classification number: C07K5/06086 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/34 ,  A61K47/542 ,  C07K5/0815 ,  Y02A50/473

Abstract: Disclosed are peptides having biological and therapeutic activity. Particularly disclosed are lipidated di- or tri- peptides analogs of KPV or KdPT that exhibit antimicrobial activity. In particular, the peptides of this invention provide enhanced anti-microbial activity over the base tri -peptides, lysine -proline- valine and lysine-d-proline-tyrosine. The disclosed peptides have the general formula of C12-18 lipid— KXZ-NH 2 i wherein K is lysine; X is proline, d-proline, histidine or arginine; Z is optional and if present Z is valine, threonine, alanine or leucine; and the terminal COOH is NH 2 amidated. The C12-18 lipid is preferably the lipid moiety of lauric acid (C12), myristic acid (C14), pentadecanoic acid (C15), palmitic acid (C16), or stearic acid (C18). The invention is further related to methods of using of these peptides to treat various insults, inflammations or bacterial infections affecting the skin and other related mucosal body surfaces such as the oral cavity.

Abstract translation: 公开了具有生物和治疗活性的肽。 特别公开了表现出抗微生物活性的KPV或KdPT的脂化二或三肽类似物。 特别地，本发明的肽相对于碱基三肽，赖氨酸 - 脯氨酸 - 缬氨酸和赖氨酸-d-脯氨酸 - 酪氨酸提供增强的抗微生物活性。 所公开的肽具有通式C12-18脂质KXZ-NH2i，其中K是赖氨酸; X是脯氨酸，脯氨酸，组氨酸或精氨酸; Z是任选的，如果存在Z是缬氨酸，苏氨酸，丙氨酸或亮氨酸; 并且末端COOH是NH 2酰胺化的。 C12-18脂质优选为月桂酸（C12），肉豆蔻酸（C14），十五烷酸（C15），棕榈酸（C16）或硬脂酸（C18）的脂质部分。 本发明还涉及使用这些肽来治疗影响皮肤和其它相关粘膜体表如口腔的各种侮辱，炎症或细菌感染的方法。

公开(公告)号：WO2013025099A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：PCT/NL2012/050565

申请日：2012-08-14

Applicant: VERENIGING VOOR CHRISTELIJK HOGER ONDERWIJS, WETENSCHAPPELIJK ONDERZOEK EN PATIËNTENZORG ,  STICHTING VU-VUMC ,  BIKKER, Floris Jacob ,  KAMAN-VAN ZANTEN, Wendy Esmeralda ,  HAYS, John Philip ,  VEERMAN, Engelmundus Cornelis Ignatius

Inventor： BIKKER, Floris Jacob ,  KAMAN-VAN ZANTEN, Wendy Esmeralda ,  HAYS, John Philip ,  VEERMAN, Engelmundus Cornelis Ignatius

IPC: C12Q1/37

CPC classification number: C12Q1/37 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C12Q1/04 ,  G01N33/52 ,  G01N33/558

Abstract: The present invention relates to Porphyromonas gingivalis specific substrates useful in the detection of Porphyromonas gingivalis . The substrates may be used as indicators for infection by periopathogens, in particular those infecting the oral cavity and are also useful as indicators of periodontitis and peri-implant disease.

Abstract translation: 本发明涉及可用于检测牙龈卟啉单胞菌的牙龈卟啉单胞菌特异性底物。 底物可以用作由病原体感染的指示剂，特别是感染口腔的那些，也可用作牙周炎和植入物周围疾病的指示剂。

公开(公告)号：WO2012161497A2

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：PCT/KR2012004029

申请日：2012-05-22

Applicant: INCOSPHARM CORP ,  PARK KEE-DON ,  LIM CHAE-JIN ,  YOON SEOK-JEONG ,  KWON SEON-DEOK

Inventor： PARK KEE-DON ,  LIM CHAE-JIN ,  YOON SEOK-JEONG ,  KWON SEON-DEOK

IPC: C07K5/02 ,  A61Q19/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K7/06

CPC classification number: C07K5/1019 ,  A61K8/64 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/08 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1021 ,  C07K14/001

Abstract: The present invention relates to peptide derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof, having a superior moisturizing effect, and to moisturizing uses thereof. More specifically, the present invention relates to novel peptide derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, to a method for preparing the derivatives or salts, to a moisturizing cosmetic composition containing the derivatives or salts as active ingredients, and to a pharmaceutical composition for preventing and treating dry skin.

Abstract translation: 本发明涉及具有优异保湿效果的肽衍生物或其药学上可接受的盐，以及其保湿用途。 更具体地，本发明涉及一种新颖的肽衍生物或其药学上可接受的盐，涉及一种制备衍生物或盐的方法，所述方法包含所述衍生物或盐作为活性成分的保湿化妆品组合物和用于预防和治疗的药物组合物 皮肤干燥。

公开(公告)号：WO2012121428A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：PCT/KR2011/001537

申请日：2011-03-07

Applicant: 주식회사 웰스킨 ,  강윤아 ,  이현경 ,  최혜령

Inventor： 강윤아 ,  이현경 ,  최혜령

IPC: A61K38/05 ,  A61K8/64 ,  C07K5/06 ,  C12N5/02 ,  C12N5/071

CPC classification number: C07K5/0606 ,  A61K8/64 ,  A61Q19/08 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113

Abstract: 본 발명은 길이가 긴 펩타이드가 아닌, 제조가 용이하고, 비용이 절감되며, 인체 흡수의 문제가 적은 아미노산 두 개가 결합된 특정한 다이펩타이드를 주요 성분으로 하는 섬유모세포 증식 조성물 및 그 응용제품을 제공하는 데 있다.

Abstract translation: 提供：成纤维细胞生长组合物，其主要成分是由两个不是长肽的氨基酸的组合产生的易于生产的特异性二肽，价格低廉并且在身体吸收方面几乎没有问题; 和使用该产品的产品。