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    ペプチドの製造方法
    1.
    发明申请
    ペプチドの製造方法 审中-公开
    生产肽的方法

    公开(公告)号：WO2012165545A1

    公开(公告)日：2012-12-06

    申请号：PCT/JP2012/064073

    申请日：2012-05-31

    申请人： 味の素株式会社 ,  高橋 大輔

    发明人： 高橋　大輔

    IPC分类号： C07K1/06 ,  C07C227/22 ,  C07C227/42 ,  C07C229/08 ,  C07C229/36

    CPC分类号： C07K1/061 ,  C07C227/18 ,  C07C229/08 ,  C07K1/02 ,  C07K1/045 ,  C07K1/062 ,  C07K5/1008 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/34

    摘要： 　本発明は、アンカー基によりＣ末端のカルボキシ基が保護されたＮ－保護 Ｃ－保護アミノ酸またはＮ－保護 Ｃ－保護ペプチドのＮ末端の保護基の除去後に、含水アセトニトリルを含む溶媒によりＣ－保護アミノ酸またはＣ－保護ペプチドを沈殿・固液分離することを含む、保護アミノ酸、保護ペプチドまたはペプチドの製造方法を提供する。

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于产生肽，受保护肽或被保护的氨基酸并且含有C保护肽或C保护的氨基酸的沉淀和固液分离方法，该方法包括含有溶剂的水 除去N-保护的C保护的肽或N-保护的C保护的氨基酸的N-末端的保护基，其中C-末端的羧基被锚定基团保护， 。

    ベンジル化合物
    2.
    发明申请
    ベンジル化合物 审中-公开
    苄基化合物

    公开(公告)号：WO2011078295A1

    公开(公告)日：2011-06-30

    申请号：PCT/JP2010/073251

    申请日：2010-12-22

    申请人： 味の素株式会社 ,  高橋 大輔

    发明人： 高橋　大輔

    IPC分类号： C07C43/23 ,  C07C217/64 ,  C07K1/06

    CPC分类号： C07K5/1019 ,  C07C43/23 ,  C07C217/58 ,  C07C235/40 ,  C07C2601/14 ,  C07K1/062

    摘要： 　ペプチド合成等の有機合成において、酸性条件下でも高収率で脱保護が出来、生成物を高純度で得ることができる保護化試薬を提供する点にある。　脂肪族炭化水素基を有する総炭素数１４以上の有機基により置換された水酸基を１個のみ有する式（Ｉ）で表されるベンジル化合物を保護化試薬として使用することにより上記課題が解決できることを見出した。 [式中、Ｙはヒドロキシル基または－ＮＨＲ（Ｒは水素原子、アルキル基、またはアラルキル基を示す）を示し；Ｒ ａ は、脂肪族炭化水素基を有する有機基を示し、当該有機基中の総炭素数が１４以上であり；ｎ個のＲ ｂ は、独立してそれぞれ、炭素数１～６のアルコキシ基、ハロゲン原子、または１個以上のハロゲン原子で置換されていてもよい炭素数１～６のアルキル基を示し；かつｎは、０～４の整数を示す。]

    摘要翻译： 提供了即使在有机合成例如肽合成中的酸性条件下也可以高收率地进行脱保护的保护试剂，能够得到高纯度产物。 保护试剂是由式（I）表示的苄基化合物，其只有一个羟基被总共含有14个或更多个碳原子的脂族烃基的有机基取代。 [式（I）中，Y表示羟基或-NHR（R表示氢原子，烷基或芳烷基）。 Ra表示包含脂族烃基的有机基团，有机基团的总碳原子数为14以上; n Rb各自独立地表示C1-6烷氧基，卤素原子或任选被一个或多个卤素原子取代的C 1-6烷基; 且n为0-4的整数。]

    PROCESS AND SUPPORTS FOR SYNTHESIS OF PEPTIDES COMPRISING A THIOESTER OR THIOACID
    3.
    发明申请
    PROCESS AND SUPPORTS FOR SYNTHESIS OF PEPTIDES COMPRISING A THIOESTER OR THIOACID 审中-公开
    用于合成包含硫氧化物或硫代酸的肽的方法和支持

    公开(公告)号：WO2004050686A3

    公开(公告)日：2004-11-11

    申请号：PCT/GB0304967

    申请日：2003-11-17

    申请人： AVECIA LTD ,  EVANS DAVID JOHN

    发明人： EVANS DAVID JOHN

    IPC分类号： C07K1/00 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06

    CPC分类号： C07K1/062

    摘要： A process for the Fmoc synthesis of a peptide comprising a thioester or thioacid which comprises removing the Nalpha-Fmoc blocking group with a base selected from optionally substituted piperazine or optionally substituted 2,6-C1-4dialkyl-piperidine or a mixture thereof. Also novel solid supports suitable for the solid-state synthesis of peptide thioesters and thioacids and processes for making these supports.

    摘要翻译： 包含硫酯或硫代酸的肽的Fmoc合成方法，其包括用选自任选取代的哌嗪或任选取代的2,6- C 1-4二烷基 - 哌啶或其混合物的碱去除Nalpha-Fmoc封闭基团。 还有适用于肽硫酯和硫代酸的固态合成的新型固体支持体和制备这些载体的方法。

    PREPARATION OF PEPTIDES BY A SOLID-PHASE SYNTHESIS AND INTERMEDIATES THEREFOR
    4.
    发明申请
    PREPARATION OF PEPTIDES BY A SOLID-PHASE SYNTHESIS AND INTERMEDIATES THEREFOR 审中-公开
    通过固相合成及其中间体制备肽

    公开(公告)号：WO1993005065A1

    公开(公告)日：1993-03-18

    申请号：PCT/GB1992001567

    申请日：1992-08-26

    申请人： PORTON DEVELOPMENTS LIMITED ,  SHARMA, Ram, Prakash

    发明人： PORTON DEVELOPMENTS LIMITED

    IPC分类号： C07K01/04

    CPC分类号： C07K1/062 ,  C07F7/045 ,  C07K1/04 ,  C07K1/088

    摘要： The invention relates to the preparation of polypeptides by solid phase synthesis by attachment of carboxy-protected amino acids to the carboxyl end of a peptide chain bound at its N-terminal to a solid support. The carboxy-protection is by a tertiary alkoxy silyl group. Novel tertiary alkoxy silyl amino acid esters are disclosed which may be used as intermediates.

    摘要翻译： 本发明涉及通过将羧基保护的氨基酸连接到其N-末端结合到固体支持物上的肽链的羧基端而通过固相合成来制备多肽。 羧基保护是由叔烷氧基甲硅烷基组成的。 公开了可用作中间体的新型叔烷氧基甲硅烷基氨基酸酯。

    DIFFERENTIALLY PROTECTED ORTHOGONAL LANTHIONINE TECHNOLOGY
    5.
    发明申请
    DIFFERENTIALLY PROTECTED ORTHOGONAL LANTHIONINE TECHNOLOGY 审中-公开
    差异受保护的正交镧系元素技术

    公开(公告)号：WO2007022012A2

    公开(公告)日：2007-02-22

    申请号：PCT/US2006031510

    申请日：2006-08-11

    申请人： ORAGENICS INC ,  HILLMAN JEFFREY D ,  ORUGUNTY RAVI S ,  SMITH JAMES LEIF

    发明人： HILLMAN JEFFREY D ,  ORUGUNTY RAVI S ,  SMITH JAMES LEIF

    IPC分类号： C07K1/107 ,  C07K14/315

    CPC分类号： C07K14/315 ,  C07K1/04 ,  C07K1/062 ,  C07K1/063 ,  C07K1/107 ,  C07K1/1075 ,  C07K14/32 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention provides a method of synthesizing an intramolecularly bridged polypeptide comprising at least one intramolecular bridge. The present invention further provides a method of synthesizing an intramolecularly bridged polypeptide comprising two intramolecular bridges, wherein the two intramolecular bridges form two overlapping ring, two rings in series, or two embedded rings. The present invention also provides methods for synthesizing lantibiotics, including Nisin A. Additionally, the invention provides intramolecularly bridged polypeptides synthesized by the methods disclosed herein and differentially protected orthogonal lanthionines.

    摘要翻译： 本发明提供了合成包含至少一个分子内桥的分子内桥连多肽的方法。 本发明进一步提供了合成包含两个分子内桥的分子内桥连多肽的方法，其中两个分子内桥形成两个重叠环，两个串联环或两个嵌入环。 本发明还提供了用于合成羊毛硫抗生素，包括乳链菌肽A的方法。此外，本发明提供了通过本文公开的方法合成的分子内桥接多肽和差异保护的正交羊毛硫氨酸。

    CARBOXY PROTECTION STRATEGIES FOR ACIDIC C-TERMINAL AMINO ACIDS IN CHEMICAL LIGATION OF OLIGOPEPTIDES
    7.
    发明申请
    CARBOXY PROTECTION STRATEGIES FOR ACIDIC C-TERMINAL AMINO ACIDS IN CHEMICAL LIGATION OF OLIGOPEPTIDES 审中-公开
    酸性化学氨基酸在低聚物化学结构中的保护性策略

    公开(公告)号：WO2004007661A2

    公开(公告)日：2004-01-22

    申请号：PCT/IB2003/005473

    申请日：2003-06-09

    申请人： GENEPROT, INC. ,  BOTTI, Paolo ,  VILLAIN, Matteo ,  MANGANIELLO, Sonia ,  GAERTNER, Hubert

    发明人： BOTTI, Paolo ,  VILLAIN, Matteo ,  MANGANIELLO, Sonia ,  GAERTNER, Hubert

    IPC分类号： C12N

    CPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/061 ,  C07K1/062 ,  C07K1/065 ,  C07K1/067 ,  C07K5/10 ,  C07K7/04 ,  C07K14/001 ,  C07K17/00

    摘要： The present invention provides methods of assembling oligopeptides or polypeptides in a native chemical ligation reaction that eliminates the formation of unwanted side products resulting from the presence of an unprotecte acidic C-terminal oligopeptide thioester. An important aspect of the present invention is providing side chain protected acidic C-terminal oligopeptide thioesters. The present invention is useful in methods for chemical synthesis of oligopeptides, polypeptides and proteins and improves the efficiency of native chemical ligation reactions, particularly where aspartyl or glutamyl peptide fragments are used to assemble an oligopeptide, polypeptide or protein product.

    摘要翻译： 本发明提供了在天然化学连接反应中组装寡肽或多肽的方法，其消除由未保护的酸性C末端寡肽硫酯的存在而产生的不需要的副产物的形成。 本发明的一个重要方面是提供侧链保护的酸性C末端寡肽硫酯。 本发明可用于化学合成寡肽，多肽和蛋白质并提高天然化学连接反应的效率的方法，特别是当天冬氨酰基或谷氨酰肽片段用于组装寡肽，多肽或蛋白质产物时。

    AMINO ACID DERIVATIVES
    8.
    发明申请
    AMINO ACID DERIVATIVES 审中-公开
    氨基酸衍生物

    公开(公告)号：WO99014189A1

    公开(公告)日：1999-03-25

    申请号：PCT/KR1997/000174

    申请日：1997-09-18

    IPC分类号： C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07K1/06 ,  C07K14/585

    CPC分类号： C07K1/062 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07K1/064 ,  C07K14/585 ,  Y02P20/55

    摘要： There is provided by the present invention a side chain protected amino acid derivative as described in general formula (I), wherein R1 may represent -CH2CH2CH2CH2NH-, -CH2CO- or -CH2CH2CO-, and R2 may represent phenylthioethyloxycarbonyl(Ptc), phenylsulfonylethyloxycarbonyl(Psc), phenylthioethyloxy(OPte) or phenylsulfonylethyloxy(OPse), and R3 may represent hydrogen or alpha -amino protecting group; and pharmaceutically acceptable salt thereof, which have high stability but also good reactivity under the process for preparing peptides.

    摘要翻译： 本发明提供了通式（I）所示的侧链保护的氨基酸衍生物，其中R 1可以表示-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 NH-，-CH 2 CO-或-CH 2 CH 2 CO-，R 2可以表示苯硫基乙氧基羰基（Ptc），苯基磺酰基乙氧基羰基 Psc），苯硫基乙氧基（OPTE）或苯基磺酰基乙氧基（OPse），R 3可以代表氢或α-氨基保护基; 和其药学上可接受的盐，其在制备肽的方法中具有高稳定性，但也具有良好的反应性。

    PROCESS FOR PEPTIDE PRODUCTION
    9.
    发明申请
    PROCESS FOR PEPTIDE PRODUCTION 审中-公开
    肽生产过程

    公开(公告)号：WO1987005292A1

    公开(公告)日：1987-09-11

    申请号：PCT/DE1987000088

    申请日：1987-02-27

    申请人： BRADACZEK, Hans ,  GRUSZECKI, Wojciech ,  GRUSZECKA, Maria

    IPC分类号： C07C102/00

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K1/062

    摘要： Process for the production of peptides of general formula R1CO-NHR2 (I), where R1CO- is the carboxy component and R2NH- is the amino component of a peptide building block. The process is characterized in that a carboxylic acid of general formula R1COOH (II), where R1CO- has the above meaning, is made to react with a carboxylic acid imide chloride of general formula (III), wherein X is a hydrogen atom, an alkyl group with a maximum of 4 carbon atoms, a fluorine atom, a chlorine atom or a nitro group, Y is a fluorine atom, a chlorine atom or a nitro group and Z has the same meaning as Y or is a hydrogen atom, and the diacylamine of general formula (IV), where R1, X, Y and Z have the above meaning, is bound to an amine of general formula R2NH2 (V), where R2NH- have the above-mentioned meaning.

    摘要翻译： 用于制备通式为R 1 CO-NHR 2（I）的肽的方法，其中R 1 CO-是羧基，R 2 NH-是肽结构单元的氨基成分。 该方法的特征在于使通式为R 1 COOH（II）的羧酸（其中R1CO-具有上述含义）与通式（III）的羧酸酰亚胺氯化物反应，其中X为氢原子， 最多4个碳原子的烷基，氟原子，氯原子或硝基，Y是氟原子，氯原子或硝基，Z具有与Y相同的含义或氢原子，以及 其中R 1，X，Y和Z具有上述含义的通式（Ⅳ）的二酰胺与通式R 2 NH 2（V）的胺结合，其中R 2 NH-具有上述含义。