公开(公告)号：WO2004024693A1

公开(公告)日：2004-03-25

申请号：PCT/JP2003/010212

申请日：2003-08-11

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  村井 均 ,  遠藤 毅 ,  黒瀬 規之 ,  大司 照彦 ,  吉田 弘志

Inventor： 村井 均 ,  遠藤 毅 ,  黒瀬 規之 ,  大司 照彦 ,  吉田 弘志

IPC: C07D215/48

CPC classification number: C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

Abstract: A compound having antiviral activity, specifically a heterocyclic compound having HIV integrase inhibitory activity; and a medicine containing the compound, especially an anti-HIV drug. The compound is a compound represented by the formula (I): (I) [wherein B is -C(R )= or -N=; R ' is hydrogen, etc.; one of R and R is a group represented by the formula -Z -Z -Z -R (wherein Z and Z each independently is a single bond, optionally substituted alkylene, etc.; Z is a single bond, optionally substituted alkylene, etc.; and R is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, etc.) and the other is hydrogen; and -A - is -C(-Y)=C(-R )-C(-R )=C(-R )- (wherein Y is -OH, etc.; R is -COR (R is hydroxy, etc.), etc.; and one of R and R is carboxy, etc. and the other is hydrogen, etc.), etc.], a prodrug of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of either, or a solvate of any of these.

Abstract translation: 具有抗病毒活性的化合物，特别是具有HIV整合酶抑制活性的杂环化合物; 以及含有该化合物，特别是抗HIV药物的药物。 化合物是由式（I）表示的化合物：（I）[其中B 1是-C（R 2）=或-N =; R 1是氢等; R 1和R 2中的一个是由式-Z 1 -Z 2 -Z 3 -R 5表示的基团（其中Z 1和Z 3各自独立地 独立地是单键，任选取代的亚烷基等; Z 2是单键，任选取代的亚烷基等;且R 5是任选取代的芳基，任选取代的杂芳基等），另一个是 氢; 并且-A 1 - 是-C（-Y）= C（-R A）-C（-R 3）= C（-R 4） - （其中Y是-OH等） R 7是-COR 7（R 7是羟基等）等; R 3和R 4之一是羧基等，另一个是氢， 等等），化合物的前体药物，其药学上可接受的盐或其中任何一种的溶剂合物。

公开(公告)号：WO2005075475A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：PCT/JP2005/001454

申请日：2005-02-02

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  大司 照彦 ,  多田 幸男

Inventor： 大司 照彦 ,  多田 幸男

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: [PROBLEMS] To provide a novel compound having antiviral activity, especially HIV integrase inhibitory activity; and a medicine, in particular, an anti-HIV drug, which contains the compound. [MEANS FOR SOLVING PROBLEMS] The compound is one represented by the formula (I) [wherein R is optionally substituted aralkyl; R and R each independently is hydrogen, optionally substituted alkyl, etc. (provided that the substituent(s) with which the alkyl is "optionally substituted" are noncyclic groups); and R is hydrogen, optionally substituted carboxy, etc.] or a salt thereof.

Abstract translation: [问题]提供具有抗病毒活性的新化合物，特别是HIV整合酶抑制活性; 以及含有该化合物的药物，特别是抗HIV药物。 解决问题的方法化合物是由式（I）表示的化合物[其中R 1是任选取代的芳烷基; R 2和R 3各自独立地是氢，任选取代的烷基等（条件是烷基被“任选取代”的取代基是非环基团）; 和R 4是氢，任选取代的羧基等]或其盐。

公开(公告)号：WO2007049675A1

公开(公告)日：2007-05-03

申请号：PCT/JP2006/321335

申请日：2006-10-26

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  吉田 弘志 ,  川筋 孝 ,  大司 照彦 ,  垰田 善之

Inventor： 吉田 弘志 ,  川筋 孝 ,  大司 照彦 ,  垰田 善之

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/683 ,  A61P31/18 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D498/14 ,  C07F9/6521

CPC classification number: C07F9/6561 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D498/14

Abstract: Disclosed is a novel compound having an anti-viral activity, particularly an inhibitory activity on HIV integrase. Also disclosed is a pharmaceutical, particularly an anti-HIV agent, comprising the compound. The compound is represented by the formula (I): (I) wherein R 1 represents a hydrogen or a lower alkyl; X represents a lower alkylene or the like; R 2 represents an aryl which may be substituted; R 3 represents a hydrogen, a halogen, a hydroxy, or the like; R 4 represents a hydrogen, a lower alkyl group which may be substituted or the like; the broken line represents the presence or absence of a bond; one of B 1 and B 2 represents CR 20 R 21 and the other represents NR 22 wherein no broken line is present, or B 1 and B 2 independently represent C, CR 23 or N wherein the B 1 moiety and the B 2 moiety may together form a heterocyclic ring which may be substituted; and R 20 , R 21 , R 22 and R 23 independently represent a hydrogen, a lower alkyl which may be substituted, a cycloalkyl which may be substituted, a cycloalkyl(lower)alkyl which may be substituted or the like.

Abstract translation: 公开了具有抗病毒活性的新型化合物，特别是对HIV整合酶的抑制活性。 还公开了包含该化合物的药物，特别是抗HIV剂。 该化合物由式（I）表示：（I）其中R 1表示氢或低级烷基; X表示低级亚烷基等; R 2表示可被取代的芳基; R 3表示氢，卤素，羟基等; R 4表示氢，可以被取代的低级烷基等; 虚线代表债券的存在与否; B 1和B 2之一表示CR 20 R 21，另一个表示NR 22， / SUP>其中不存在虚线，或B 1和B 2独立地表示C，CR 23或N，其中B ^{1个部分和B 2 O 2部分可以一起形成可被取代的杂环; 和R 20，R 21，R 22和R 23独立地代表氢，可以是低级烷基 可以被取代的环烷基，可以被取代的环烷基（低级）烷基等。}