公开(公告)号：WO2010105179A2

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：PCT/US2010027173

申请日：2010-03-12

申请人： VITAE PHARMACEUTICALS INC ,  BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  CACATIAN SALVACION ,  CLAREMON DAVID A ,  DILLARD LAWRENCE W ,  FUCHS KLAUS ,  HEINE NIKLAS ,  JIA LANQI ,  LEFTHERIS KATERINA ,  MCKEEVER BRIAN ,  MORALES-RAMOS ANGEL ,  SINGH SURESH ,  VENKATRAMAN SHANKAR ,  WU GUOSHENG ,  WU ZHONGREN ,  XU ZHENRONG ,  YUAN JING ,  ZHENG YAJUN

发明人： CACATIAN SALVACION ,  CLAREMON DAVID A ,  DILLARD LAWRENCE W ,  FUCHS KLAUS ,  HEINE NIKLAS ,  JIA LANQI ,  LEFTHERIS KATERINA ,  MCKEEVER BRIAN ,  MORALES-RAMOS ANGEL ,  SINGH SURESH ,  VENKATRAMAN SHANKAR ,  WU GUOSHENG ,  WU ZHONGREN ,  XU ZHENRONG ,  YUAN JING ,  ZHENG YAJUN

IPC分类号： C07D271/12

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了药物组合物和该化合物的使用方法。

公开(公告)号：WO2014035860A8

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：PCT/US2013056566

申请日：2013-08-26

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  VITAE PHARMACEUTICALS INC

发明人： BUKHTIYAROV YURI ,  CACATIAN SALVACION ,  DILLARD LAWRENCE WAYNE ,  DORNER-CIOSSEK CORNELIA ,  FUCHS KLAUS ,  GROSS ULRIKE ,  HEINE NIKLAS ,  JIA LANQI ,  LALA DEEPAK S ,  MORALES-RAMOS ANGEL ,  SINGH SURESH B ,  SAUER ACHIM ,  VENKATRAMAN SHANKAR ,  XU ZHENRONG ,  YUAN JING ,  ZHAO YI ,  ZHENG YAJUN

IPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61P25/28 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/59 ,  C07C313/06 ,  C07C331/26 ,  C07C2603/94 ,  C07C2603/97 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the &bgr;- secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of &bgr;-amyloid aggregates.

摘要翻译： 本发明涉及螺环酰基胍及其作为分泌酶（BACE1）活性的抑制剂，含有它们的药物组合物的用途，以及将其用作治疗神经变性疾病的治疗剂的方法，其特征在于认知功能障碍 衰退，认知障碍，痴呆和以淀粉样蛋白聚集体生产为特征的疾病。

公开(公告)号：WO2007017510A2

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：PCT/EP2006065155

申请日：2006-08-08

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  HEINE NIKLAS ,  FUCHS KLAUS ,  EICKMEIER CHRISTIAN ,  PETERS STEFAN ,  DORNER-CIOSSEK CORNELIA ,  HANDSCHUH SANDRA ,  NAR HERBERT ,  KLINDER KLAUS

发明人： HEINE NIKLAS ,  FUCHS KLAUS ,  EICKMEIER CHRISTIAN ,  PETERS STEFAN ,  DORNER-CIOSSEK CORNELIA ,  HANDSCHUH SANDRA ,  NAR HERBERT ,  KLINDER KLAUS

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D213/40 ,  C07D277/28 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I), wherein the radicals R 1 - R 13 , A, B, L and i are as defined in the description and in the claims. The invention also relates to the use thereof for treating Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及取代的1，通式2的乙二胺（I），其中R ^{1 至R 13 ，A，B，L和I如在 说明书和权利要求中定义和其用于治疗阿尔茨海默病（AD）和相关病症的治疗中的用途。}

公开(公告)号：WO2009007300A2

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：PCT/EP2008058584

申请日：2008-07-03

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  FUCHS KLAUS ,  HEINE NIKLAS ,  EICKMEIER CHRISTIAN ,  HANDSCHUH SANDRA ,  DORNER-CIOSSEK CORNELIA ,  HOERER STEFAN

发明人： FUCHS KLAUS ,  HEINE NIKLAS ,  EICKMEIER CHRISTIAN ,  HANDSCHUH SANDRA ,  DORNER-CIOSSEK CORNELIA ,  HOERER STEFAN

CPC分类号： C07D239/95

摘要： The present invention relates to substituted amino-quinazolinonesof general formula (I) wherein the groups R1 to R14 and A, are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的氨基 - 喹唑啉酮类，其中基团R 1至R 14和A如说明书和权利要求书中所定义，及其用于治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病的用途。

公开(公告)号：WO2012110440A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：PCT/EP2012052378

申请日：2012-02-13

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  HEINE NIKLAS ,  GIOVANNINI RICCARDO ,  FERRARA MARCO

发明人： HEINE NIKLAS ,  GIOVANNINI RICCARDO ,  FERRARA MARCO

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolopyrimidinones according to formula (I), wherein R1 is a pyridyl or pyrimidinyl group and D is optionally substituted cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl or 2-, 3-or 4-pyridyl. The new compounds are for use as the active entity of medicaments or for the manufacture of medicaments respectively, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. Such conditions may for example be associated with Alzheimer's disease, schizophrenia and other diseases. The new compounds are also for example for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of these diseases, in particular for cognitive impairment associated with such disease. The compounds of the invention show PDE9 inhibiting properties.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型吡唑并嘧啶酮，其中R 1为吡啶基或嘧啶基，D为任选取代的环戊基，环己基，四氢呋喃基，四氢吡喃基或2-，3-或4-吡啶基。 新化合物分别用作药物的活性成分或药物的制造，特别是用于治疗感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 这种情况可能例如与阿尔茨海默氏病，精神分裂症和其他疾病相关。 新化合物也例如用于制备药物和/或用于治疗这些疾病，特别是与这种疾病相关的认知障碍。 本发明化合物显示PDE9抑制性质。

公开(公告)号：WO2007017511A2

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：PCT/EP2006065157

申请日：2006-08-08

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT ,  BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA ,  FUCHS KLAUS ,  EICKMEIER CHRISTIAN ,  HEINE NIKLAS ,  PETERS STEFAN ,  DORNER-CIOSSEK CORNELIA ,  HANDSCHUH SANDRA ,  NAR HERBERT ,  KLINDER KLAUS

发明人： FUCHS KLAUS ,  EICKMEIER CHRISTIAN ,  HEINE NIKLAS ,  PETERS STEFAN ,  DORNER-CIOSSEK CORNELIA ,  HANDSCHUH SANDRA ,  NAR HERBERT ,  KLINDER KLAUS

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D265/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/16 ,  C07D333/20 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I), wherein the radicals R 1 - R 13 , A, B, L and i are as defined in the description and the claims. The invention also relates to the use thereof for treating Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-亚乙基二胺，其中基团R 1至R 13，A，B，L和I如式 描述和权利要求被定义以及它们用于治疗阿尔茨海默氏病（AD）和类似疾病的用途。