公开(公告)号：WO2015110481A8

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/EP2015051159

申请日：2015-01-21

申请人： NABRIVA THERAPEUTICS AG

发明人： THIRRING KLAUS ,  HEILMAYER WERNER ,  RIEDL ROSEMARIE ,  KOLLMANN HERMANN ,  IVEZIC-SCHOENFELD ZRINKA ,  WICHA WOLFGANG ,  PAUKNER SUSANNE ,  STRICKMANN DIRK

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/82 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D249/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D473/24 ,  C07D473/38

摘要： A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-0-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula PLEU, processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 选自14-O - [（（烷基 - ，环烷基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 硫烷基） - 乙酰基] -12-表壳 - 新霉素或14-0 - [（（烷基 - 环氧基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 氧基） - 乙酰基] -12-表 - 突变体，其中12-表雌激素的特征在于第12位的多肽链被两个取代基取代， 在吡啶环的第12位是甲基与天然存在的脱毛素环的第12位的甲基的立体化学具有相反的立体化学性质，所述多克隆环的第12位的第二取代基是烃基 包括至少一个氮原子和所述其它具有相同立体化学结构的其它取代基与天然存在的去甲蝶呤环中相应位置上的取代基的立体化学相比; 任选呈盐和/或溶剂合物的形式，其中天然存在的胸膜释放素具有式PLEU，制备这些化合物的方法及其作为药物的用途。