公开(公告)号：WO2017137990A1

公开(公告)日：2017-08-17

申请号：PCT/IL2017/050161

申请日：2017-02-08

申请人： RAMOT AT TEL-AVIV UNIVERSITY LTD.

发明人： KOL, Moshe ,  ROSEN, Tomer ,  POPOWSKI, Yanay

IPC分类号： C08G63/83 ,  C08G63/08 ,  C08G63/82 ,  C07D213/36 ,  C07C215/00

CPC分类号： C07D213/36 ,  C07D401/14 ,  C08G63/823

摘要： A new family of mononuclear organometallic complexes of a divalent metal bound to sequential tetradentate monoanionic {ONNN}-type ligands, and polymerization of cyclic esters such as lactides utilizing same are provided. Novel tetradentate monoanionic {ONNN}-type ligands usable for forming these complexes are also provided.

摘要翻译： 提供了与顺序四齿单阴离子{ONNN}型配体结合的二价金属的单核有机金属配合物的新家族，以及使用其的丙交酯等环状酯的聚合。 还提供了可用于形成这些复合物的新型四齿单阴离子{ONNN}型配体。

公开(公告)号：WO2017121323A1

公开(公告)日：2017-07-20

申请号：PCT/CN2017/070835

申请日：2017-01-11

申请人： 辰欣药业股份有限公司

发明人： 黄志刚 ,  丁照中 ,  汤东东 ,  王业鹏 ,  李自永

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07D213/18 ,  C07D213/36

CPC分类号： C07D213/127 ,  C07D213/16 ,  C07D213/18 ,  C07D213/36 ,  C07D213/64

摘要： 一种可用于抗结核分枝杆菌的式(Ⅰ)化合物(1R,2S)-1-(5-(4-氯苯基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-4-二甲氨基-2-芳基-1-苯基丁-2-醇的盐的制备方法、晶型、中间体化合物及其制备方法。

公开(公告)号：WO2015110481A8

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/EP2015051159

申请日：2015-01-21

申请人： NABRIVA THERAPEUTICS AG

发明人： THIRRING KLAUS ,  HEILMAYER WERNER ,  RIEDL ROSEMARIE ,  KOLLMANN HERMANN ,  IVEZIC-SCHOENFELD ZRINKA ,  WICHA WOLFGANG ,  PAUKNER SUSANNE ,  STRICKMANN DIRK

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/82 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D249/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D473/24 ,  C07D473/38

摘要： A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-0-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula PLEU, processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 选自14-O - [（（烷基 - ，环烷基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 硫烷基） - 乙酰基] -12-表壳 - 新霉素或14-0 - [（（烷基 - 环氧基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 氧基） - 乙酰基] -12-表 - 突变体，其中12-表雌激素的特征在于第12位的多肽链被两个取代基取代， 在吡啶环的第12位是甲基与天然存在的脱毛素环的第12位的甲基的立体化学具有相反的立体化学性质，所述多克隆环的第12位的第二取代基是烃基 包括至少一个氮原子和所述其它具有相同立体化学结构的其它取代基与天然存在的去甲蝶呤环中相应位置上的取代基的立体化学相比; 任选呈盐和/或溶剂合物的形式，其中天然存在的胸膜释放素具有式PLEU，制备这些化合物的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2015179190A1

公开(公告)日：2015-11-26

申请号：PCT/US2015/030583

申请日：2015-05-13

申请人： NORTHEASTERN UNIVERSITY

发明人： MALAMAS, Michael ,  MAKRIYANNIS, Alexandros ,  SUBRAMANIAN, Kumara Vadivel ,  WHITTEN, Kyle M. ,  ZVONOK, Nikolai M. ,  WEST, Jay Matthew ,  MCCORMACK, Michael ,  PAVLOPOULOS, Spiro

IPC分类号： A61K31/26

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/46 ,  C07C331/20 ,  C07C331/24 ,  C07C331/26 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/46 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/18 ,  C07D261/08 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： A compound is represented as Formula I, a tautomer thereof, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds of Formula I are inhibitors of N-acylethanolamine hydrolyzing acid amidase (NAAA). The present technology is directed to compounds, compositions, and methods to inhibit N-acylethanolamine hydrolyzing acid amidase and to treat N-acylethanolamine hydrolyzing acid amidase mediated conditions in a subject.

摘要翻译： 化合物表示为式I，其互变异构体，其立体异构体或其药学上可接受的盐。 式I的化合物是N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶（NAAA）的抑制剂。 本技术涉及抑制N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶的化合物，组合物和方法，并且治疗受试者中N-酰基乙醇胺水解酸酰胺酶介导的病症。

公开(公告)号：WO2014006071A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/EP2013/063989

申请日：2013-07-03

申请人： LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.

发明人： ALCALDE-PAIS, María, de las Ermitas ,  ALMANSA-ROSALES, Carmen ,  DÍAZ-FERNÁNDEZ, José-Luís ,  MESQUIDA-ESTEVEZ, María, de les Neus ,  PALOMA-ROMEU, Laura

IPC分类号： C07D295/03 ,  C07D213/36 ,  C07D213/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D295/03 ,  C07D213/36 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20

摘要： The present invention relates to new indene derivatives having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptors, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及对σ受体，特别是σ-1受体以及其制备方法，包含它们的组合物以及它们作为药物的用途具有很大亲和性的新的茚衍生物。

公开(公告)号：WO2013112722A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：PCT/US2013/022965

申请日：2013-01-24

申请人： H. LEE MOFFITT CANCER CENTER AND RESEARCH INSTITUTE, INC.

发明人： SCHONBRUNN, Ernst ,  LI, Rongshi ,  SEBTI, Said M.

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D231/56

摘要： Compounds and compositions having activity as inhibitors of Rho-associated proteinkinases (ROCKs), and methods of making and using the subject compounds are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有作为Rho相关蛋白蛋白酶（ROCK）抑制剂活性的化合物和组合物，以及制备和使用本发明化合物的方法。

公开(公告)号：WO2012131656A3

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：PCT/IB2012051603

申请日：2012-04-02

申请人： SPLICOS SOC ,  CENTRE NAT RECH SCIENT ,  INST CURIE ,  UNIV MONTPELLIER 2 ,  SCHERRER DIDIER ,  TAZI JAMAL ,  NAJMAN ROMAIN ,  MAHUTEAU FLORENCE ,  ROUX PIERRE

发明人： SCHERRER DIDIER ,  TAZI JAMAL ,  NAJMAN ROMAIN ,  MAHUTEAU FLORENCE ,  ROUX PIERRE

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07C237/30 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compound (I) wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, a (C1-C4)alkoxy group, a fluoro(C1-C4)alkoxy group, a hydroxyl group, a benzyloxy group, a di(C1-C4)alkylamino group, a pyridyl- vinyl group, a pyrimidinyl- vinyl group, a styryl group, or a -NHCOphenyl group; R3, R4 and R5 independently represent a hydrogen atom, a (C1-C4)alkyl group, a CONHR6 group, a -CONR7R8 group, a -SO2NHR6 group, or a heteroaryl group optionally substituted by a halogen atom, a -(CH2)nNR7R8 group or a hydroxy(C1-C4)alkyl group; R6 represents a hydrogen atom, a -(CHR9)m(CH2)nNR7R8 group or a (C1-C6)alkyl group optionally substituted by a hydroxyl group; or anyone of its pharmaceutically acceptable salt, for use in a method for preventing, inhibiting or treating a disease in a patient suffering thereof, said disease involving a deregulated p53. Some of said compounds are new and also form part of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1和R 2独立地表示氢原子，（C 1 -C 4）烷氧基，氟（C 1 -C 4）烷氧基，羟基，苄氧基，二（C 1 -C 4） -C4）烷基氨基，吡啶基 - 乙烯基，嘧啶基 - 乙烯基，苯乙烯基或-NHCO苯基; R3，R4和R5独立地表示氢原子，（C1-C4）烷基，CONHR6基，-CONR7R8基，-SO2NHR6基或任选被卤素原子取代的杂芳基， - （CH2） nR 7 R 8基团或羟基（C 1 -C 4）烷基; R6表示氢原子， - （CHR9）m（CH2）nNR7R8基团或任选被羟基取代的（C1-C6）烷基; 或其任何药学上可接受的盐，用于在患有其的患者中预防，抑制或治疗疾病的方法中，所述疾病涉及失调的p53。 一些所述化合物是新的并且也构成本发明的一部分。

公开(公告)号：WO2012125832A2

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：PCT/US2012/029234

申请日：2012-03-15

申请人： RIB-X PHARMACEUTICALS, INC. ,  DUFFY, Erin, M.

发明人： DUFFY, Erin, M.

IPC分类号： C07D271/06 ,  C07D213/72 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4245 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07C317/32 ,  C07D213/36 ,  C07D233/60 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D263/10 ,  C07D263/32 ,  C07D277/46 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192

摘要： The present invention relates to the field of anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents. More particularly, the invention relates to substituted aromatic compounds useful as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及抗感染，抗增殖，抗炎和促动力的领域。 更具体地，本发明涉及可用作治疗剂的取代的芳族化合物。

公开(公告)号：WO2012012320A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：PCT/US2011/044340

申请日：2011-07-18

申请人： MILLENIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  CALDERWOOD, Emily, F. ,  ENGLAND, Dylan, B. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  MA, Liting

发明人： CALDERWOOD, Emily, F. ,  ENGLAND, Dylan, B. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  MA, Liting

IPC分类号： C07C259/04

CPC分类号： C07C275/38 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C259/08 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds of formula (I): wherein R 1a , R 1b , R 1c , R 2a , R 2b , R 2c and R 2d have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R 1a，R 1b，R 1c，R 2a，R 2b，R 2c和R 2d具有如说明书中所述的值，可用作HDAC6的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011056744A4

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/US2010054940

申请日：2010-11-01

申请人： MANNKIND CORP ,  ZENG QINGPING ,  WADE WARREN S ,  PATTERSON JOHN BRUCE

发明人： ZENG QINGPING ,  WADE WARREN S ,  PATTERSON JOHN BRUCE

IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/27

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07C59/74 ,  C07C65/30 ,  C07C69/738 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D211/98 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D249/06 ,  C07D263/34 ,  C07D277/12 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/108 ,  C07D295/112 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides compounds which directly inhibit IRE-1a activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response and can be used as single agents or in combination therapies.

摘要翻译： 本发明提供了直接抑制体外IRE-1a活性的化合物，其前体药物和药学上可接受的盐。 此类化合物和前药可用于治疗与未折叠的蛋白质应答有关的疾病，并可用作单一药剂或组合疗法。