公开(公告)号：WO2019116324A1

公开(公告)日：2019-06-20

申请号：PCT/IB2018/060077

申请日：2018-12-14

申请人： RICHTER GEDEON NYRT.

发明人： BASKA, Ferenc ,  BOZÓ, Éva ,  BATA, Imre ,  SZONDINÉ KORDÁS, Krisztina ,  VUKICS, Krisztina

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D223/06 ,  C07D223/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  C07D223/06 ,  C07D223/10 ,  C07D487/14

摘要： The present invention relates to 5,6-dihydro-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1]benzazepine derivatives of general formula (I) and/or salts thereof and/or geometric isomers thereof and/or stereoisomers thereof and/or enantiomers thereof and/or racemates thereof and/or diastereomers thereof and/or biologically active metabolites thereof and/or prodrugs thereof and/or solvates thereof and/or hydrates thereof and/or polymorphs thereof which are centrally and/or peripherally acting V1a receptor modulators, particularly V1a receptor antagonists. Additional subject of the present invention is the process for the preparation of the compounds and the intermediates of the preparation process as well. The invention also relates to the pharmaceutical compositions containing the compounds or together with one or more other active substances, as well as to the use in the treatment and/or prophylaxis of a disease or condition associated with V1a receptor function.

公开(公告)号：WO2015110481A8

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/EP2015051159

申请日：2015-01-21

申请人： NABRIVA THERAPEUTICS AG

发明人： THIRRING KLAUS ,  HEILMAYER WERNER ,  RIEDL ROSEMARIE ,  KOLLMANN HERMANN ,  IVEZIC-SCHOENFELD ZRINKA ,  WICHA WOLFGANG ,  PAUKNER SUSANNE ,  STRICKMANN DIRK

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/82 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D249/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D473/24 ,  C07D473/38

摘要： A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-0-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula PLEU, processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 选自14-O - [（（烷基 - ，环烷基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 硫烷基） - 乙酰基] -12-表壳 - 新霉素或14-0 - [（（烷基 - 环氧基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 氧基） - 乙酰基] -12-表 - 突变体，其中12-表雌激素的特征在于第12位的多肽链被两个取代基取代， 在吡啶环的第12位是甲基与天然存在的脱毛素环的第12位的甲基的立体化学具有相反的立体化学性质，所述多克隆环的第12位的第二取代基是烃基 包括至少一个氮原子和所述其它具有相同立体化学结构的其它取代基与天然存在的去甲蝶呤环中相应位置上的取代基的立体化学相比; 任选呈盐和/或溶剂合物的形式，其中天然存在的胸膜释放素具有式PLEU，制备这些化合物的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2007087443A2

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：PCT/US2007002307

申请日：2007-01-25

申请人： SYNTA PHARMACEUTICALS CORP ,  BOHNERT GARY ,  CHEN SHOUJUN ,  XIE YU

发明人： BOHNERT GARY ,  CHEN SHOUJUN ,  XIE YU

IPC分类号： A61K31/366

CPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/165 ,  A61K31/366 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/55 ,  A61K31/69 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/76 ,  C07C233/81 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/70 ,  C07D211/78 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D223/04 ,  C07D223/06 ,  C07D239/28 ,  C07D263/32 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (Ia): Formula (Ia) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, or prodrug thereof, wherein X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 6 , X 10 , R 1 , Y, Z, L, and n are defined herein. These compounds are useful as immunosuppressive agents and for treating and preventing inflammatory conditions, allergic disorders, and immune disorders.

摘要翻译： 本发明涉及结构式（Ia）的化合物：式（Ia）或其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物或前药，其中X 1，X 2， X 3，X 4，X 6，X 10，R 1，X 3， ，Y，Z，L和n如本文所定义。 这些化合物可用作免疫抑制剂并用于治疗和预防炎性病症，过敏性疾病和免疫疾病。

公开(公告)号：WO2002088298A1

公开(公告)日：2002-11-07

申请号：PCT/US2002/013028

申请日：2002-04-25

申请人： THE PROCTER & GAMBLE COMPANY

发明人： DEGENHARDT, Charles, Raymond ,  GRAYLING, Rowan, Andrew ,  DILLE, Christopher, Andrew ,  TANSKY, Cheryl, Sue

IPC分类号： C12M1/34

CPC分类号： C12M41/36 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/44 ,  A01N43/46 ,  A01N47/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06

摘要： The present invention provides nitrogen heterocyclic compounds, compositions, and methods for controlling biofilms, i.e., disrupting biofilms, preventing biofilm formation, enhancing biofilms, or modifying biofilms. Methods for screening test compounds for control of biofilms and devices for use therein are also provided.

摘要翻译： 本发明提供了用于控制生物膜的氮杂环化合物，组合物和方法，即破坏生物膜，防止生物膜形成，增强生物膜或改变生物膜。 还提供了用于筛选用于控制生物膜的试验化合物和用于其中的装置的方法。

公开(公告)号：WO02037937A2

公开(公告)日：2002-05-16

申请号：PCT/US2001/049952

申请日：2001-11-07

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07C257/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C257/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06

摘要： Compounds of formula I and II, or pharmaceutically-acceptable salts thereof , are useful as inhibitors of Factor VIIa, Factor IXa, Factor Xa, Factor FXIa, tryptase, and urokinase, wherein ring B is phenyl or pyridyl, L is a linker, and R1 R27, W, Z1 , and Z2 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和（II）的化合物或其可药用盐。 这些化合物用作凝血因子Ⅶa，IXA中，Xa，FXIa的，类胰蛋白酶和尿激酶抑制剂是有用的，环B为苯基或吡啶基，L是连接基并且R 1 - R 27，W，Z 1，和Z 2在应用程序中定义的 。

公开(公告)号：WO99067230A1

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：PCT/US1999/014233

申请日：1999-06-23

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/14 ,  C07D277/60 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07K5/078 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/60 ,  C07D279/12 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07K5/06139

摘要： The present invention relates to compound of formula (I), that are potent inhibitors of alpha 4 beta 1 mediated adhesion to either VCAM or CS-1 and which could be useful for the treatment of inflammatory diseases. Specifically, the molecules of the present invention can be used for treating or preventing alpha 4 beta 1 adhesion mediated conditions in a mammal such as a human. This method may comprise administering to a mammal or a human patient an effective amount of the compound or composition as explained in the present specification.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其是α4β1介导的对VCAM或CS-1的粘附的有效抑制剂，其可用于治疗炎性疾病。 具体地说，本发明的分子可用于治疗或预防哺乳动物（例如人）中的α4β1粘附介导的病症。 该方法可以包括向哺乳动物或人类患者施用有效量的本说明书中所述的化合物或组合物。

公开(公告)号：WO1997036862A1

公开(公告)日：1997-10-09

申请号：PCT/US1997004461

申请日：1997-03-26

申请人： G.D. SEARLE & CO. ,  CHANDRAKUMAR, Nizal ,  CHEN, Barbara, B. ,  CHEN, Helen ,  CLARE, Michael ,  GASIECKI, Alan, F. ,  HAACK, Richard, A. ,  MALECHA, James, W. ,  RUMINSKI, Peter, G. ,  RUSSELL, Mark, A.

发明人： G.D. SEARLE & CO.

IPC分类号： C07C311/47

CPC分类号： C07C45/673 ,  C07C49/796 ,  C07C205/35 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/57 ,  C07C257/16 ,  C07C259/18 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C311/46 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C335/16 ,  C07C335/22 ,  C07C335/32 ,  C07D223/06 ,  C07D233/50 ,  C07D233/88 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula (I), and methods of selectively inhibiting or antagonizing the alpha v beta 3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式（I）化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗αvβ3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：WO2019040106A2

公开(公告)日：2019-02-28

申请号：PCT/US2018/000353

申请日：2018-08-20

申请人： ACADIA PHARMACEUTICALS INC.

发明人： BURSTEIN, Ethan, S. ,  OLSSON, Roger ,  JANSSON, Karl, Erik ,  SKÖLD, Niklas, Patrik ,  WAHLSTRÖM, Larisa, Yudina ,  VON WACHENFELDT, Henrik ,  BERGNER, Magnus, Gustav Wilhelm ,  DREISCH, Klaus ,  POPOV, Kyrylo ,  KOVALENKO, Oleksnadr ,  KLINGSTEDT, Per Tomas

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/18 ,  C07D205/04 ,  C07D265/06 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D223/06 ,  C07D241/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/535 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D223/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D451/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D487/04 ,  C07D487/18 ,  C07D498/04

摘要： The present disclosure relates to compounds according to Formulae disclosed herein, useful for treating diseases.

公开(公告)号：WO2015110481A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：PCT/EP2015/051159

申请日：2015-01-21

申请人： NABRIVA THERAPEUTICS AG

发明人： THIRRING, Klaus ,  HEILMAYER, Werner ,  RIEDL, Rosemarie ,  KOLLMANN, Hermann ,  IVEZIC-SCHOENFELD, Zrinka ,  WICHA, Wolfgang ,  PAUKNER, Susanne ,  STRICKMANN, Dirk

IPC分类号： A61K31/22 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07C323/52 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5375 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/82 ,  C07D211/20 ,  C07D211/26 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D213/32 ,  C07D213/36 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D223/06 ,  C07D249/14 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D473/24 ,  C07D473/38 ,  Y02A50/473

摘要： A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-0-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula PLEU, processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 选自14-O - [（（烷基 - ，环烷基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 硫烷基） - 乙酰基] -12-表 - 新霉素或14-0 - [（（烷基 - 环氧基 - ，杂环烷基 - ，杂芳芳基 - 或芳基） - 氧基） - 乙酰基] -12-表 - 突变体，其中12-表-肌醇的特征在于，第12位的多肽链被两个取代基取代， 在位置12位于甲基的甲基与甲基在天然存在的脱毛嘌呤环的第12位的立体化学具有相反的立体化学性质，其中第二个取代基是一个烃基 与天然存在的胸膜释放素环中相应位置上的取代基的立体化学相比，包含至少一个氮原子和所述其他具有相同立体化学结构的其它取代基; 任选呈盐和/或溶剂合物的形式，其中天然存在的普鲁米特是具有式PLEU，制备这些化合物的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：WO2014018881A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：PCT/US2013/052316

申请日：2013-07-26

申请人： BIOGEN IDEC MA INC.

发明人： GUCKIAN, Kevin ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  MA, Bin ,  MI, Sha ,  PENG, Hairuo ,  SHAO, Zhaohui ,  SUN, Lihong ,  TAVERAS, Arthur ,  WANG, Deping ,  XIN, Zhili ,  ZHANG, Lei

IPC分类号： A61K31/015 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/136 ,  A61K31/196 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D223/06 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  Y02A50/401

摘要： Disclosed are bicyclic aryl compounds of formula (I), that can modulate the activity of the autotaxin (ATX) enzyme. This invention further relates to compounds that are ATX inhibitors, and methods of making and using such compounds in the treatment of demyelination due to injury or disease, as well as for treating proliferative disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的双环芳基化合物，其可以调节自分泌素（ATX）酶的活性。 本发明还涉及作为ATX抑制剂的化合物，以及制备和使用这些化合物治疗由于损伤或疾病引起的脱髓鞘以及治疗增殖性疾病如癌症的方法。