公开(公告)号：WO2011144653A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：PCT/EP2011/058033

申请日：2011-05-18

申请人： SANDOZ AG ,  OBERHUBER, Michael ,  SALCHENEGGER, Jörg ,  DE SOUZA, Dominic ,  ALBERT, Martin ,  WILHELM, Thorsten ,  LANGNER, Martin ,  STURM, Hubert ,  SPITZENSTÄTTER, Hans-Peter

发明人： OBERHUBER, Michael ,  SALCHENEGGER, Jörg ,  DE SOUZA, Dominic ,  ALBERT, Martin ,  WILHELM, Thorsten ,  LANGNER, Martin ,  STURM, Hubert ,  SPITZENSTÄTTER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y 3 -NH 2 ; of formula (Ila) 0=C=N-Y 0 and/or of formula (lIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).

摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 式（IIa）0 = C = N-Y0和/或式（IIIb）和式（Ⅲ）的化合物在溶剂中以任何顺序得到含有式（Ⅳ）和/或式 （V）。

公开(公告)号：WO2016023913A1

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：PCT/EP2015/068488

申请日：2015-08-11

申请人： SANDOZ AG

发明人： NERDINGER, Sven ,  ALBERT, Martin ,  SZCZEPANIK, Waldemar ,  ZAJAC, Krzysztof ,  SALCHENEGGER, Jörg ,  FOGT, Joanna

IPC分类号： C07C209/88 ,  C07C211/03 ,  C07C213/10 ,  C07C215/30

CPC分类号： C07C217/62 ,  C07B2200/07 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C231/12 ,  C07C215/54 ,  C07C235/34

摘要： A process for the preparation of a compound of formula (I) and of a acid salt (T) wherein R 1 is selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl and heterocycloalkyl, R 2 and R 3 , are, independently of each other, selected from the group consisting of alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl and heterocycloalkyl, R 4 , R 5 , R 6 and R 7 , are independently of each other, selected from the group consisting of H, alkyl, aryl, cycloalkyl, heteroalkyl, heteroaryl and heterocycloalkyl, and wherein the acid salt is a 2,3-Ditoluoyl tartaric acid salt, 2,3-Dibenzoyl tartaric acid salt, 2,3-Dianisoyl tartaric acid salt, 2,3-Dibenzoyl tartaric acid mono(dimethylamide) salt or a mixture of two or more thereof, wherein the tartaric acid salt (T) of the compound of formula (I) contains at least 90 % by weight of the tartaric salt of the compound of formula (Ia) based on the total weight of the acid salt of the compound of formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）化合物和酸式盐（T）的方法，其中R 1选自烷基，芳基，环烷基，杂烷基，杂芳基和杂环烷基，R 2和R 3独立地为 彼此，选自烷基，芳基，环烷基，杂烷基，杂芳基和杂环烷基，R4，R5，R6和R7彼此独立地选自H，烷基，芳基，环烷基，杂烷基 ，杂芳基和杂环烷基，并且其中酸盐是2,3-二甲酰基酒石酸盐，2,3-二苯甲酰酒石酸盐，2,3-狄尼索酰酒石酸盐，2,3-二苯甲酰酒石酸单（二甲基酰胺） 盐或其两种或多种的混合物，其中式（I）化合物的酒石酸盐（T）含有至少90重量％的式（Ia）化合物的酒石酸盐，基于总重量 的式（I）化合物的酸式盐。

公开(公告)号：WO2011144655A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：PCT/EP2011/058035

申请日：2011-05-18

申请人： SANDOZ AG ,  ALBERT, Martin ,  DE SOUZA, Dominic ,  SALCHENEGGER, Jörg ,  OBERHUBER, Michael

发明人： ALBERT, Martin ,  DE SOUZA, Dominic ,  SALCHENEGGER, Jörg ,  OBERHUBER, Michael

IPC分类号： C07C243/28 ,  C07C251/76 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61P31/10 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07C249/16 ,  C07C251/76 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/188

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R 1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。