公开(公告)号：WO2016065145A2

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：PCT/US2015056914

申请日：2015-10-22

申请人： UNIV JOHNS HOPKINS ,  AVID RADIOPHARMACEUTICALS

发明人： POMPER MARTIN G ,  MEASE RONNIE ,  RAY SANGEETA ,  CHEN YING ,  YANG XING ,  ATTARDO GEORGIO

IPC分类号： C07D249/14 ,  A61K47/48 ,  A61K49/06 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/0402 ,  A61K41/0057 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0052 ,  A61K51/0455 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C323/62 ,  C07D209/12 ,  C07D213/82

摘要： "Reversed" carbamate based scaffolds that have high binding affinity to PSMA are disclosed. These scaffolds can be radiolabeled and used for imaging cells and tumors that express PSMA or for cancer radiotherapy. These compounds also can comprise a fluorescent dye and be used for imaging cells and tumors that express PSMA or for photodynamic therapy.

摘要翻译： 公开了与PSMA具有高结合亲和力的“反转”氨基甲酸酯基支架。 这些支架可被放射性标记并用于成像表达PSMA或癌症放射治疗的细胞和肿瘤。 这些化合物还可以包含荧光染料并用于成像表达PSMA或用于光动力疗法的细胞和肿瘤。

公开(公告)号：WO2016065142A3

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：PCT/US2015056909

申请日：2015-10-22

申请人： UNIV JOHNS HOPKINS

发明人： POMPER MARTIN G ,  MEASE RONNIE C ,  RAY SANGEETA ,  CHEN YING ,  YANG XING

IPC分类号： C07D249/04 ,  A61K47/48 ,  A61K49/06 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/0402 ,  A61K41/0057 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0052 ,  A61K51/0455 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C323/62 ,  C07D209/12 ,  C07D213/82

摘要： Carbamate and beta-amino acid urea-based scaffolds that have high binding affinity to PSMA are disclosed. These scaffolds can be radiolabeled and used for imaging cells and tumors that express PSMA or for cancer radiotherapy. These compounds also can comprise a fluorescent dye and be used for imaging cells and tumors that express PSMA or for photodynamic therapy.

摘要翻译： 公开了对PSMA具有高结合亲和力的氨基甲酸酯和β-氨基酸的脲基支架。 这些支架可被放射性标记并用于成像表达PSMA或癌症放射治疗的细胞和肿瘤。 这些化合物还可以包含荧光染料，并用于成像表达PSMA或光动力疗法的细胞和肿瘤。

公开(公告)号：WO2012135592A3

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：PCT/US2012031396

申请日：2012-03-30

申请人： UNIV JOHNS HOPKINS ,  POMPER MARTIN ,  BHUJWALLA ZAVER ,  CHEN ZHIHANG ,  LI CONG ,  NIMMAGADDA SRIDHAR ,  PENET MARIE-FRANCE ,  RAY SANGEETA

发明人： POMPER MARTIN ,  BHUJWALLA ZAVER ,  CHEN ZHIHANG ,  LI CONG ,  NIMMAGADDA SRIDHAR ,  PENET MARIE-FRANCE ,  RAY SANGEETA

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K9/14 ,  A61K9/16 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/30 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K51/083 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/513 ,  A61K31/713 ,  A61K38/50 ,  A61K47/556 ,  A61K47/59 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  A61K47/6929 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0054 ,  A61K49/126 ,  A61K51/065 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/141 ,  C12N2320/30 ,  C12N2320/32

摘要： The present invention provides targeted nanoplex molecules which carry multimodality imaging reporters together with target enzyme inhibitors such as siRNAs and target prodrug enzymes, that are useful for theranostic imaging of cells and diseases, including, for example, various cancers, and including metastatic prostate cancer. The nanoplex molecules of the present invention provide a platform technology toward many cancer subtypes and alternative therapeutic targets. Downregulation of specific pathways using targeted enzyme inhibitors further provides unique opportunities to target cancer cells selectively while sparing normal tissue. The nanoplex molecule platform described herein has the ability to deliver multiple siRNA enzyme inhibitors. Methods of diagnosis and treatment of various diseases are also included. The strategy described herein can be useful to down-regulate multi-drug resistance pathways, or repair enzymes with the goal of increasing the efficacy, safety, and efficiency of chemotherapeutic or irradiation therapies.

摘要翻译： 本发明提供了靶向的纳米复合物分子，其携带多靶区成像记录物与靶酶抑制剂如siRNA和靶前体药物酶，其可用于细胞和疾病（包括例如各种癌症，包括转移性前列腺癌）的静脉成像。 本发明的纳米复合物分子为许多癌症亚型和替代治疗靶标提供了平台技术。 使用靶向酶抑制剂的特异性途径的下调进一步提供了选择性靶向癌细胞同时保留正常组织的独特机会。 本文描述的纳米复合物分子平台具有递送多种siRNA酶抑制剂的能力。 还包括各种疾病的诊断和治疗方法。 本文描述的策略可用于下调多药耐药途径或修复酶，目的是提高化学治疗或照射疗法的功效，安全性和效率。

公开(公告)号：WO2010108125A2

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：PCT/US2010028020

申请日：2010-03-19

申请人： UNIV JOHNS HOPKINS ,  POMPER MARTIN G ,  MEASE RONNIE C ,  RAY SANGEETA ,  CHEN YING

发明人： POMPER MARTIN G ,  MEASE RONNIE C ,  RAY SANGEETA ,  CHEN YING

IPC分类号： C07D257/00 ,  A61K31/41 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D257/02 ,  A61K49/0052 ,  A61K51/0421 ,  A61K51/044 ,  A61K51/0446 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0472 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D213/04 ,  C07D249/04 ,  C07D255/02 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D311/82 ,  C07F5/027 ,  C07F13/005 ,  G01N33/5091

摘要： Prostate-specific membrane antigen (PSMA) targeting compounds are described. Uses of the compounds for imaging, therapy, cell sorting, and tumor mapping are also described.

摘要翻译： 描述了前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向化合物。 还描述了用于成像，治疗，细胞分选和肿瘤作图的化合物的用途。

公开(公告)号：WO2009002529A2

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：PCT/US2008007947

申请日：2008-06-26

申请人： UNIV JOHNS HOPKINS ,  POMPER MARTIN GILBERT ,  RAY SANGEETA ,  MEASE RONNIE C ,  FOSS CATHERINE

发明人： POMPER MARTIN GILBERT ,  RAY SANGEETA ,  MEASE RONNIE C ,  FOSS CATHERINE

IPC分类号： A61K38/08

CPC分类号： A61K51/0472 ,  A61K31/145 ,  A61K31/195 ,  A61K31/395 ,  A61K31/4402 ,  A61K38/06 ,  A61K51/0402 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D257/00 ,  C07D257/02 ,  C07F13/00 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/57434 ,  G01N33/60 ,  G01N2500/04 ,  A61K2300/00

摘要： The prostate-specific membrane antigen (PSMA) is increasingly recognized as a viable target for imaging and therapy of cancer. Various 99mTc/Re-labeled compounds were prepared by attaching known Tc/Re chelating agents to an amino- functionalized PSMA inhibitor with or without a variable length linker moiety. Ex vivo biodistribution and in vivo imaging demonstrated the degree of specific binding to engineered PSMA+ PC3 PIP tumors.

摘要翻译： 前列腺特异性膜抗原（PSMA）越来越被认为是癌症成像和治疗的可行靶标。 通过将已知的Tc / Re螯合剂连接到具有或不具有可变长度连接体部分的氨基官能化PSMA抑制剂中来制备各种99mTc / Re标记的化合物。 离体生物分布和体内成像证明了与工程PSMA + PC3 PIP肿瘤的特异性结合程度。