公开(公告)号：WO2019136314A1

公开(公告)日：2019-07-11

申请号：PCT/US2019/012433

申请日：2019-01-04

申请人： THE CURATORS OF THE UNIVERSITY OF MISSOURI ,  NANOVA, INC.

发明人： LI, Lianhal ,  HWANG, Tzyh-Chang ,  ZOU, Xiaoqin

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D209/12 ,  A61P11/00 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/138 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61P11/00 ,  C07C217/02 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30

摘要： Provided are compounds having Formula (1), compositions thereof, and methods of modulating CFTR activity. Also provided are methods of treating a condition associated with decreased CFTR activity comprising administering to a subject an effective amount of a compound of Formula (1), optionally with other therapeutic agent(s).

公开(公告)号：WO2019134662A1

公开(公告)日：2019-07-11

申请号：PCT/CN2019/070228

申请日：2019-01-03

申请人： 南京明德新药研发股份有限公司

发明人： 钱文远 ,  杨纯道 ,  徐光海 ,  李婕 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D209/12 ,  A61K31/4035 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12

摘要： 本发明涉及一类异吲哚啉酮衍生物，及其在制备治疗与新型集落刺激因子-1受体(colony stimulating factor 1 receptor，CSF-1R)抑制剂相关疾病的药物中的应用。具体涉及式(Ⅰ)所示化合物及其药学上可接受的盐或其立体异构体。

公开(公告)号：WO2019126081A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：PCT/US2018/066106

申请日：2018-12-18

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： DYCKMAN, Alaric J. ,  DODD, Dharmpal S. ,  MUSSARI, Christopher P. ,  SHERWOOD, Trevor C. ,  HAQUE, Tasir Shamsul ,  POSY, Shoshana L. ,  KUMAR, Sreekantha Ratna ,  PASUNOORI, Laxman ,  HEGDE, Subramanya ,  ANUMULA, Rushith Kumar

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D209/12 ,  A61K31/407 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

摘要： N-oxides, or salts thereof, wherein G, L 2 , R 1 , R 5 , R 9 , R 10 , and n are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as inhibitors of signaling through Toll-like receptor 7, or 8, or 9, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating inflammatory and autoimmune diseases.

公开(公告)号：WO2019038683A1

公开(公告)日：2019-02-28

申请号：PCT/IB2018/056344

申请日：2018-08-22

申请人： INSTITUTE FOR STEM CELL BIOLOGY AND REGENERATIVE MEDICINE

发明人： BHARATHAM, Kavitha ,  KURDEKAR, Vadiraj ,  POTLURI, Vijay ,  VENKITARAMAN, Ashok R

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/555 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/243 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D209/12 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D235/30 ,  C07D241/42 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is in the field of medicinal/pharmaceutical sciences. The present disclosure relates to compounds, compositions, methods, and uses for diagnosis and treatment of disease or conditions responsive to BRCA1 modulation, and/or the modulation of other proteins that contain BRCT domains. In particular, the invention relates to compound of formula I, corresponding compositions and methods for inhibiting BRCA1 activity and thereby DNA damage response (DDR) in cells, mediated via ATM, ATR, CDKs, DNA-PK, BRCA1, BRCA2, PALB2, RAD51 or CHEK1, as well as other molecules. Said modulation of steps in the DDR results in treatment or management of proliferative disorders including cancer.

公开(公告)号：WO2017035405A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/US2016/048783

申请日：2016-08-25

申请人： ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： WILES, Jason, Allan ,  PHADKE, Avinash, S. ,  DESHPANDE, Milind ,  AGARWAL, Atul ,  CHEN, Dawei ,  GADHACHANDA, Venkat, Rao ,  HASHIMOTO, Akihiro ,  PAIS, Godwin ,  WANG, Qiuping ,  WANG, Xiangzhu ,  GREENLEE, William

IPC分类号： A01N57/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D209/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and Γ" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

摘要翻译： 提供化合物，使用方法和制备补体因子D的抑制剂的方法，其包括式I，I“和Γ”或其药学上可接受的盐或组合物。 本文描述的抑制剂靶因子D并抑制或调节补体级联。 本文所述因子D的抑制剂减少补体的过度活化。

公开(公告)号：WO2017035288A1

公开(公告)日：2017-03-02

申请号：PCT/US2016/048517

申请日：2016-08-25

申请人： TRUSTEES OF DARTMOUTH COLLEGE

发明人： KULL, F., Jon ,  TAYLOR, Ronald, K. ,  GRIBBLE, Gordon, W. ,  ONYANGO, Evans, O. ,  KELLEY, Anne, R.

IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07C57/50 ,  C07C57/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61K31/192 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  C07C53/136 ,  C07C57/40 ,  C07C57/42 ,  C07C57/50 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07D209/12 ,  C07D217/16

摘要： Provided herein are bicyclic compounds for decreasing the expression of bacterial virulence factors thereby preventing, mitigating, or treating bacterial infection,

摘要翻译： 本文提供的是用于减少细菌毒力因子的表达从而预防，缓解或治疗细菌感染的双环化合物，

公开(公告)号：WO2015130842A3

公开(公告)日：2016-04-07

申请号：PCT/US2015017597

申请日：2015-02-25

申请人： ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

发明人： GADHACHANDA VENKAT RAO ,  PAIS GODWIN ,  HASHIMOTO AKIHIRO ,  WANG QIUPING ,  CHEN DAWEI ,  WANG XIANGZHU ,  AGARWAL ATUL ,  DESHPANDE MILIND ,  PHADKE AVINASH S ,  WILES JASON ALLAN

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

摘要： Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof wherein R12 or R13 on the A group is an ether (R32) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

摘要翻译： 提供化合物，使用方法，以及制备包含式I的补体因子D的抑制剂的方法或其药学上可接受的盐或组合物，其中A基团上的R12或R13是醚（R32）。 本文描述的抑制剂靶向因子D并且在替代补体途径的早期和必需点抑制或调节补体级联，并降低D因子调节经典和凝集素补体途径的能力。 本文所述的因子D的抑制剂能够减少与某些自身免疫性，炎性和神经变性疾病以及缺血 - 再灌注损伤和癌症相关的补体的过度活化。

公开(公告)号：WO2015159233A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：PCT/IB2015/052745

申请日：2015-04-15

申请人： GLENMARK PHARMACEUTICALS S.A.

发明人： CHAUDHARI, Sachin Sundarlal ,  THOMAS, Abraham ,  KADAM, Ashok Bhausaheb ,  DHONE, Sachin Vasantrao ,  ADIK, Bharat Gangadhar ,  KHAIRATKAR-JOSHI, Neelima ,  SHAH, Daisy Manish ,  BAJPAI, Malini

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D309/12 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D271/06 ,  C07D209/12 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/61 ,  C07D305/08 ,  A61K31/4184

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C317/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/12 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/52 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D235/12 ,  C07D271/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present disclosure is directed to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ring A, Ring B, R, R 2 , R 3 , n, and p are as defined herein, which are active as modulators of retinoid-related orphan receptor gamma t (RORγt). These compounds prevent, inhibit, or suppress the action of RORγt and are therefore useful in the treatment of RORγt mediated diseases, disorders, syndromes or conditions such as, e.g., pain, inflammation, COPD, asthma, rheumatoid arthritis, colitis, multiple sclerosis, psoriasis, neurodegenerative diseases and cancer.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中环A，环B，R，R 2，R 3，n和p如本文所定义，其作为类视黄醇相关孤儿的调节剂是有活性的 受体γt（RORγt）。 这些化合物预防，抑制或抑制RORγt的作用，因此可用于治疗RORγt介导的疾病，病症，综合征或病症，例如疼痛，炎症，COPD，哮喘，类风湿性关节炎，结肠炎，多发性硬化， 牛皮癣，神经退行性疾病和癌症。

公开(公告)号：WO2015130806A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/US2015/017554

申请日：2015-02-25

申请人： ACHILLION PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： GADHACHANDA, Venkat Rao ,  HASHIMOTO, Akihiro ,  PAIS, Godwin ,  WANG, Qiuping ,  CHEN, Dawei ,  WANG, Xiangzhu ,  AGARWAL, Atul ,  DESHPANDE, Milind ,  WILES, Jason Allan ,  PHADKE, Avinash S.

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61P37/00 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07F9/5728 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K31/683 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/30 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/88 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07F5/025 ,  C07F5/027 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616

摘要： Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D comprising Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof, wherein R 12 or R 13 on the A group is an amino substituent (R 32 ) are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade at an early and essential point in the alternative complement pathway, and reduce factor D's ability to modulate the classical and lectin complement pathways. The inhibitors of factor D described herein are capable of reducing the excessive activation of complement, which has been linked to certain autoimmune, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as ischemia-reperfusion injury and cancer.

摘要翻译： 提供化合物，使用方法，以及制备包含式I的补体因子D的抑制剂的方法或其药学上可接受的盐或组合物，其中A基团上的R12或R13为氨基取代基（R32）。 本文描述的抑制剂靶向因子D并且在替代补体途径的早期和必需点抑制或调节补体级联，并降低D因子调节经典和凝集素补体途径的能力。 本文所述的因子D的抑制剂能够减少与某些自身免疫性，炎性和神经变性疾病以及缺血 - 再灌注损伤和癌症相关的补体的过度活化。

公开(公告)号：WO2015119057A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：PCT/JP2015/052705

申请日：2015-01-30

申请人： 宇部興産株式会社

发明人： 本山　尊洋 ,  高田　克則 ,  福原　康明 ,  植村　真人 ,  佐戸　辰典 ,  笠井　惇如

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/403 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/404 ,  C07B2200/13 ,  C07D209/12 ,  Y02P20/55

摘要： 　式（４）で表される化合物と、式（５）で表される化合物とを混合して、式（４）で表される化合物と式（５）で表される化合物とからなる塩を生成させる工程と、前記塩の保護基Ｐ １ を脱保護させる工程と、を含む、式（６）で表される化合物の製造方法を提供する。　（式中、Ｐ １ は保護基を示し、Ｐ ２ は保護基を示す。）

摘要翻译： 提供一种制备由式（6）表示的化合物的方法，该方法包括将由式（4）表示的化合物与式（5）表示的化合物混合以产生由式（5）表示的化合物的盐的步骤， 式（4）表示的化合物和式（5）表示的化合物，以及使保护基P1在盐上脱保护的工序。 （式中，P1表示保护基，P2表示保护基。）