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    METHOD OF RACEMISATION OF UNDESIRED ENANTIOMERS
    3.
    发明申请
    METHOD OF RACEMISATION OF UNDESIRED ENANTIOMERS 审中-公开
    未成年人的排卵方法

    公开(公告)号：WO2015007897A1

    公开(公告)日：2015-01-22

    申请号：PCT/EP2014/065539

    申请日：2014-07-18

    申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D.

    发明人： STAVBER, Gaj ,  CLUZEAU, Jerome

    IPC分类号： C07D223/16 ,  C07C33/20 ,  C07C271/14 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C233/66

    CPC分类号： C07D223/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/56 ,  C07C209/68 ,  C07C209/88 ,  C07C233/66 ,  C07C271/14 ,  C07C211/29 ,  C07C211/27 ,  C07C33/20

    摘要： The present invention provides a very simple, efficient and economic technology for racemisation of amines, alcohols or thioalcohols where the chiral carbon (benzylic position) is located at the β-position of the heteroatom (amino, hydroxyl or mercapto group) or even more distant therefrom. Special focus is oriented in efficient and simple racemisation of an undesired enantiomer of a chiral pharmaceutically active ingredient, preferably lorcaserin or a salt thereof, preferably the hydrochloride salt thereof. The approach according to the invention enables a use of cheaper and shorter racemic synthetic schemes not requiring expensive and toxic reagents and catalysts. Present methodology enables industrialy convenient process.

    摘要翻译： 本发明提供了一种用于胺，醇或硫代醇的外消旋化的非常简单，有效和经济的技术，其中手性碳（苄基位置）位于杂原子（氨基，羟基或巯基）的位置，甚至更多 远离。 特别关注的是将手性药学活性成分，优选氯卡色林或其盐，优选其盐酸盐的不需要的对映异构体的有效和简单的外消旋化定向。 根据本发明的方法使得能够使用不需要昂贵且有毒的试剂和催化剂的更便宜和更短的外消旋合成方案。 目前的方法使工业方便。

    一种高含量玉米黄素的制备方法
    5.
    发明申请
    一种高含量玉米黄素的制备方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2014008851A1

    公开(公告)日：2014-01-16

    申请号：PCT/CN2013/079069

    申请日：2013-07-09

    申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

    发明人： 邵斌 ,  张莉华 ,  许新德 ,  孙晓霞

    IPC分类号： C07C403/24 ,  B01J31/02

    CPC分类号： C07C29/56 ,  B01J31/02 ,  C07B2200/13 ,  C07C403/24 ,  C07C2601/16

    摘要： 本发明公开了一种高含量玉米黄素的制备方法。现有的制备方法中，有的使用到一些有毒的有机溶剂；有的需要多步结晶过程；有的反应时间长，温度高，产品的收率比较低，不适于工业化生产。本发明以叶黄素晶体或其脂肪酸酯为反应原料，利用异构化反应得到玉米黄素，其特征在于，所述的异构化反应使用由有机碱催化剂和助催化剂组成的混合催化剂，所述的助催化剂为钯炭。本发明的工艺路线简单，反应温度低，反应时间短，产品纯度好、收率高，适合于工业化生产，并且产品中无有毒有害的有机溶剂残留，适于作为食品添加剂或药物使用。

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG M- ODER P-SUBSTITUIERTER PHENYLALKANOLE DURCH ALKYLIERUNG
    7.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG M- ODER P-SUBSTITUIERTER PHENYLALKANOLE DURCH ALKYLIERUNG 审中-公开
    过程为生产或M-P-取代的苯基链烷醇烷基化

    公开(公告)号：WO2011048012A1

    公开(公告)日：2011-04-28

    申请号：PCT/EP2010/065466

    申请日：2010-10-14

    申请人： BASF SE ,  LANVER, Andreas ,  EBEL, Klaus ,  BECK, Karl ,  PELZER, Ralf ,  BOTZEM, Jörg ,  GRIESBACH, Ulrich

    发明人： LANVER, Andreas ,  EBEL, Klaus ,  BECK, Karl ,  PELZER, Ralf ,  BOTZEM, Jörg ,  GRIESBACH, Ulrich

    IPC分类号： C07C29/32 ,  C07C29/56 ,  C07C33/20 ,  C07C45/29 ,  C07C47/228

    CPC分类号： C07C29/32 ,  C07C29/56 ,  C07C45/29 ,  C07C33/20 ,  C07C47/228

    摘要： Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung m- oder p-substituierter Phenylalkanole der Formel (I) worin R 1 in m- oder p-Stellung an den Phenylring gebunden ist und C 1 -C 5 -Alkyl bedeutet und R 2 , R 3, R 4 und R 5 unabhängig voneinander Wasserstoff oder Methyl bedeuten, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass man ein unsubstituiertes Phenylalkanol der Formel (II) worin R 2 , R 3 , R 4 und R 5 die unter Formel (I) angegebenen Bedeutungen haben zusammen mit einem C 1 -C 5 -Alkylhalogenid der Formel (III) R 1 HaI (III), worin R 1 die unter Formel (I) angegebene Bedeutung hat und HaI Halogen bedeutet, in Gegenwart eines Friedel-Crafts Katalysators zu einem m- oder p-alkylsubstituierten Phenylalkanol der Formel (I) alkyliert, anschliessend das Reaktionsgemisch aufarbeitet und das gewünschte m- oder p-alkylsubstituierte Phenylalkanol der Formel (I) abtrennt, die übrigen gebildeten Nebenprodukte in das Reaktionsgemisch zurückführt und diese in Gegenwart eines Friedel-Crafts Katalysators zu dem gewünschten m- oder p-alkylsubstituierten Phenylalkanol isomerisiert. Aus den m- oder p-alkylsubstituierten Phenylalkanolen der Formel (I) können durch Oxidation oder Dehydrierung als Wertprodukte die entsprechenden Aldehyde gebildet werden, die als Duftstoffe und Aromachemikalien eine interessante Rolle spielen.

    摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备式（I）其中R 1是在间位或对位与苯基环键合的，并代表C1-C5烷基和R2，R3，R4和R5独立的间 - 或对 - 取代的苯基链烷醇 意味着彼此是氢或甲基，其特征在于下式的未取代的苯基链烷醇（Ⅱ），其中已R2，R3，R4和R5如式表示（I）至（与式III的C1-C5烷基卤化物一起 ）R1HaI（III）其中R 1如在式（I）中所定义并且Hal是卤素，是在Friedel-Crafts催化剂在式（I的间 - 或对 - 烷基取代的苯基链烷醇的存在下烷基化），然后将反应混合物进行后处理和 式（I）的所希望的间 - 或对 - 烷基取代的苯基链烷醇分离出，返回的副产物形成的反应混合物中的，这在Friedel-Crafts催化剂的存在下，其余 所需的间 - 或对 - 烷基取代的苯基链烷醇异构化。 从间 - 或对 - 烷基取代的式（I）的苯基链烷醇可以是由值作为形成相应的醛，从而起到作为香料和调味化学品的有趣的角色氧化或脱氢产物。

    INTRAMOLECULAR PRINS REACTION AND CATALYSTS SUITABLE THEREFOR (CITRONELLAL TO ISOPULEGOL)
    8.
    发明申请
    INTRAMOLECULAR PRINS REACTION AND CATALYSTS SUITABLE THEREFOR (CITRONELLAL TO ISOPULEGOL) 审中-公开
    分子内反应和催化剂适用（CITRONELLAL TO ISOPULEGOL）

    公开(公告)号：WO2007039366A1

    公开(公告)日：2007-04-12

    申请号：PCT/EP2006/065947

    申请日：2006-09-04

    申请人： SYMRISE GMBH & CO. KG ,  NOBIS, Markus

    发明人： NOBIS, Markus

    IPC分类号： C07C29/56 ,  C07C35/08 ,  C07F7/08 ,  B01J31/14

    CPC分类号： B01J31/143 ,  C07C29/56 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/0836 ,  C07C33/14

    摘要： Processes for the preparation of a compound of the formula (B) having the following steps: provision of a compound of the formula (A), intramolecular reaction of the compound of the formula (A) in the presence of an aluminium siloxide of the formula (I) wherein in formula (I) the radicals R a ’ , R a’’ , R a’’’ , R b' , R b" , R b'" , R c' , R c" , R c'" independently of one another denote hydrogen or an organic radical, are described.

    摘要翻译： 用于制备式（B）化合物的方法，具有以下步骤：提供式（A）化合物，式（A）化合物在式（I）化合物的存在下在式 （I）其中在式（I）中，基团R a，R a，R“，R”a“，”R“ b'，b“，”b“，”b“，”c“，R”c“ SUP“，”C“”彼此独立地表示氢或有机基团。

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ISOPULEGOL
    9.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON ISOPULEGOL 审中-公开
    用于生产胡薄荷醇

    公开(公告)号：WO2006069659A1

    公开(公告)日：2006-07-06

    申请号：PCT/EP2005/013628

    申请日：2005-12-17

    申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT ,  FRIEDRICH, Marko ,  EBEL, Klaus ,  GÖTZ, Norbert

    发明人： FRIEDRICH, Marko ,  EBEL, Klaus ,  GÖTZ, Norbert

    IPC分类号： C07C29/56 ,  C07C35/17

    CPC分类号： C07C29/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/14 ,  C07C35/17

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Isopulegol der Formel (I), umfassend die Cyclisierung von Citronellal der Formel (II), in Gegenwart eines Tris(aryloxy)aluminium-Katalysators, das dadurch gekennzeichnet ist, dass man die Cyclisierung in Gegenwart I. mindestens einer Säure und/oder II. mindestens einer Verbindung, ausgewählt aus der Gruppe der Carbonsäurean­hydride, Aldehyde, Ketone und Vinylether, durchführt.

    摘要翻译： 本发明涉及用于式（I）的异胡薄荷醇的制备方法，其包括在三（芳氧基）铝催化剂，其特征在于，在一个我的存在下环化的存在下使式（II）的香茅醛的环化 的至少一种酸和/或选自羧酸酐，醛，酮和乙烯基醚选择II的至少一种化合物进行。

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CYCLISCHEN ENOLEN
    10.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CYCLISCHEN ENOLEN 审中-公开
    用于生产循环烯醇

    公开(公告)号：WO2004101480A1

    公开(公告)日：2004-11-25

    申请号：PCT/EP2004/004823

    申请日：2004-05-06

    申请人： BASF AKTIENGESELLSCHAFT ,  GÖTZ, Norbert ,  EBEL, Klaus ,  FRIEDRICH, Marko ,  MÜLLER, Ulrich

    发明人： GÖTZ, Norbert ,  EBEL, Klaus ,  FRIEDRICH, Marko ,  MÜLLER, Ulrich

    IPC分类号： C07C29/14

    CPC分类号： C07C29/56 ,  C07C2601/14 ,  C07C35/17

    摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt ein verbessertes Verfahren zur Durchführung von cyclisierenden En-Reaktionen ungesättigter Aldehyde zu cyclischen Enolen. Speziell beschreibt die Erfindung ein verbessertes Verfahren zur Herstellung von Isomerengemischen des Isopulegols, bestehend aus Isopulegol, neo-Isopulegol, neoiso-Isopulegol und iso-Isopulegol, durch katalytische Cyclisierung von Citronellal unter Verwendung von borhaltigen Zeolith-Katalysatoren

    摘要翻译： 本发明描述了用于进行不饱和醛的环化烯反应以环状烯醇的改进方法。 具体地说，本发明描述了一种改进方法，异胡薄荷醇的异构体，包括异胡薄荷醇，新异胡薄荷醇，异胡薄荷醇与neoiso异异胡薄荷醇的混合物的制备中，通过香茅醛的催化环化反应使用含硼的沸石催化剂