公开(公告)号：WO2008156196A1

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：PCT/JP2008/061503

申请日：2008-06-18

Applicant: 住友化学株式会社 ,  浅海拓 ,  神川卓

Inventor： 浅海拓 ,  神川卓

IPC: C07F7/10 ,  C07C15/14 ,  C07C39/15 ,  C07C43/164 ,  C07C43/205 ,  C07C49/784 ,  C07D239/28 ,  C07D333/02 ,  C07F7/12 ,  C08F4/70 ,  C07F15/04

CPC classification number: C07C39/15 ,  C07C1/26 ,  C07C45/72 ,  C07C49/84 ,  C07C2523/06 ,  C07C2531/22 ,  C07D239/28 ,  C07D333/02 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0814 ,  C07C15/14 ,  C07C49/784

Abstract: 式（１）（式中、Ｒ １ 、Ｒ ２ およびＲ ３ は独立して、置換されていてもよい炭素数１～１０のアルキル基等を表わし、Ｒ ４ 、Ｒ ５ 、Ｒ ６ 、Ｒ ７ およびＲ ８ は独立して、水素原子等を表わす。）で示されるビピリジン化合物、式（１）で示されるビピリジン化合物と、第９族、第１０族または第１１族遷移金属化合物とを接触させて得られる遷移金属錯体および該遷移金属錯体の存在下に、１個または２個の脱離基が芳香環に結合している芳香族化合物（Ａ）と、これと同一の構造を有する芳香族化合物（Ａ）または前記芳香族化合物（Ａ）とは構造的に異なる１個または２個の脱離基が芳香環に結合している芳香族化合物（Ｂ）とを反応させることを特徴とする共役芳香族化合物の製造方法。

Abstract translation: 公开了由式（I）表示的联吡啶化合物; 通过使式（1）表示的联吡啶化合物与属于第9,10或11族的过渡金属的化合物接触而制备的过渡金属络合物; 和共轭芳香族化合物的制造方法，其特征在于，将具有与芳香环结合的一个或两个离去基团的芳香族化合物（A）与具有与上述芳香族化合物（A）相同结构的芳香族化合物（A） ）或具有与上述芳香族化合物（A）不同的结构的芳族化合物（B），并且在过渡金属络合物的存在下具有与芳环结合的一个或两个离去基团。 （1）其中R1，R2和R3独立地表示可以被取代的具有1-10个碳原子的烷基; R4，R5，R6，R7和R8独立地表示氢原子等。

公开(公告)号：WO2004088312A3

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：PCT/GB2004001418

申请日：2004-03-31

Applicant: UNIV NOTTINGHAM ,  GEORGE MICHAEL ,  HILL STEPHEN JOHN ,  KELLAM BARRIE ,  MIDDLETON RICHARD JOHN

Inventor： GEORGE MICHAEL ,  HILL STEPHEN JOHN ,  KELLAM BARRIE ,  MIDDLETON RICHARD JOHN

IPC: C07D209/56 ,  C07D333/02 ,  C07D473/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  G01N33/533 ,  A61K38/25 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D209/56 ,  C07D333/02 ,  C07D473/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C40B20/04 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  C40B50/08 ,  C40B70/00 ,  G01N33/533

Abstract: Library comprising a plurality of tagged non-peptide ligands of formula (I): (Lig JL)m L(JT Tag) m (JTL(JLLig)m)p including and salts thereof comprising one or a plurality of same or different ligand moieties Lig each linked to a one or a plurality of same or different tag moieties Tag via same or different linker moieties L and same or different linking site or linking functionality JT and JL wherein Lig comprises a GPCR ligand, an inhibitor of an intracellular enzyme or a substrate or inhibitor of a drug transporter; L is a single bond or is any linking moiety selected from a heteroatom such as N, O, S, P, branched or straight chain saturated or unsaturated, optionally heteroatom containing, CI-600 hydrocarbyl and combinations thereof, which may be monomeric, oligomeric having oligomeric repeat of 2 to 30 or polymeric having polymeric repeat in excess of 30 up to 300; Tag is any known or novel tagging substrate; m are each independently selected from a whole number integer from 1 to 3; p is 0 to 3 characterised in that linking is at same or different linking sites in compounds comprising different Lig, JL, L JT and/or - Tag and is at different linking sites in compounds comprising same Lig, JL, L JT and/or - Tag; process for the preparation thereof; process for the preparation of a library compound of formula (I) or a precursor of formula (IV); method for selecting a compound of formula (I) from a library thereof; compound of formula (I) associated with information relating to its pharmacological properties; a novel compound of formula (I) or precursor of formula (IV); uses thereof; methods for binding or inhibition therewith; use of a fluorescent target therewith; a modified cell surface GPCR and cells expressing the same; and a kit comprising a compound of formula (I) and a target therefor.

Abstract translation: 包含多个标记的式（I）所示的非肽配体：（Lig JL）m L（JT Tag）m（JTL（JLLig）m）p包括其盐及其盐，其包含一个或多个相同或不同的配体部分 每个连接到一个或多个相同或不同标签部分的标签通过相同或不同的接头部分L和相同或不同的连接位点或连接官能团JT和JL标记，其中Lig包含GPCR配体，细胞内酶的抑制剂或 药物转运蛋白的底物或抑制剂; L是单键或者是选自杂原子如N，O，S，P，支链或直链饱和或不饱和的任选的连接部分，任选地是杂原子，含有C 1-6的烃基及其组合，其可以是单体的，低聚的 具有2至30的寡聚重复或具有超过30至300的聚合物重复的聚合物; 标签是任何已知或新颖的标签底物; m各自独立地选自1至3的整数; p为0至3，其特征在于连接在包含不同的Lig，JL，L JT和/或 - Tag的化合物中的相同或不同的连接位点，并且在包含相同的Lig，JL，L JT和/或 - 标签; 制备方法; 用于制备式（I）的文库化合物或式（IV）的前体的方法; 从其文库中选择式（I）化合物的方法; 与其药理学性质有关的信息相关的式（I）化合物; 式（I）的新化合物或式（IV）的前体; 用途; 用于结合或抑制的方法; 使用荧光目标; 修饰的细胞表面GPCR和表达其的细胞; 和包含式（I）化合物及其靶标的试剂盒。

公开(公告)号：WO2009040289A2

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：PCT/EP2008062414

申请日：2008-09-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  OBST SANDER ULRIKE ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW

Inventor： DEHMLOW HENRIETTA ,  OBST SANDER ULRIKE ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW

IPC: C07C311/14 ,  C07C311/15

CPC classification number: C07C311/03 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07D213/40 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/02 ,  C07D333/22 ,  C07D409/12

Abstract: The invention is concerned with novel biaryl sulfonamide derivatives of formula (I) wherein R1 to R3 and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型联芳基磺酰胺衍生物，其中R 1至R 3和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：WO2004088312A2

公开(公告)日：2004-10-14

申请号：PCT/GB2004/001418

申请日：2004-03-31

Applicant: UNIVERSITY OF NOTTINGHAM ,  GEORGE, Michael ,  HILL, Stephen, John ,  KELLAM, Barrie ,  MIDDLETON, Richard, John

Inventor： GEORGE, Michael ,  HILL, Stephen, John ,  KELLAM, Barrie ,  MIDDLETON, Richard, John

IPC: G01N33/533

CPC classification number: C07D209/56 ,  C07D333/02 ,  C07D473/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C40B20/04 ,  C40B30/04 ,  C40B40/04 ,  C40B50/08 ,  C40B70/00 ,  G01N33/533

Abstract: Library comprising a plurality of tagged non-peptide ligands of formula (I): (Lig J L ) m L(J T Tag) m (J T L(J L Lig) m ) p including and salts thereof comprising one or a plurality of same or different ligand moieties Lig each linked to a one or a plurality of same or different tag moieties Tag via same or different linker moieties L and same or different linking site or linking functionality J T and J L wherein Lig comprises a GPCR ligand, an inhibitor of an intracellular enzyme or a substrate or inhibitor of a drug transporter; L is a single bond or is any linking moiety selected from a heteroatom such as N, 0, S, P, branched or straight chain saturated or unsaturated, optionally heteroatom containing, C I-600 hydrocarbyl and combinations thereof, which may be monomeric, oligomeric having oligomeric repeat of 2 to 30 or polymeric having polymeric repeat in excess of 30 up to 300; Tag is any known or novel tagging substrate; m are each independently selected from a whole number integer from 1 to 3; p is 0 to 3 characterised in that linking is at same or different linking sites in compounds comprising different Lig, J L , L J T and/or - Tag and is at different linking sites in compounds comprising same Lig, J L , L J T and/or - Tag; process for the preparation thereof; process for the preparation of a library compound of formula (I) or a precursor of formula (IV); method for selecting a compound of formula (I) from a library thereof; compound of formula (I) associated with information relating to its pharmacological properties; a novel compound of formula (I) or precursor of formula (IV); uses thereof; methods for binding or inhibition therewith; use of a fluorescent target therewith; a modified cell surface GPCR and cells expressing the same; and a kit comprising a compound of formula (I) and a target therefor.

Abstract translation: 包含多个标记的式（I）所示的非肽配体：（Lig JL）m L（JT Tag）m（JTL（JLLig）m）p包括其盐及其盐，其包含一个或多个相同或不同的配体部分 每个连接到一个或多个相同或不同标签部分的标签通过相同或不同的接头部分L和相同或不同的连接位点或连接官能团JT和JL标记，其中Lig包含GPCR配体，细胞内酶的抑制剂或 药物转运蛋白的底物或抑制剂; L是单键或是选自杂原子如N，O，S，P，支链或直链饱和或不饱和的，任选地含杂原子的C1-600烃基及其组合的任何连接部分，其可以是单体的，低聚的 具有2至30的寡聚重复或具有超过30至300的聚合物重复的聚合物; 标签是任何已知或新颖的标签底物; m各自独立地选自1至3的整数; p为0至3，其特征在于连接在包含不同的Lig，JL，L JT和/或 - Tag的化合物中的相同或不同的连接位点，并且在包含相同的Lig，JL，L JT和/或 - 标签; 制备方法; 用于制备式（I）的文库化合物或式（IV）的前体的方法; 从其文库中选择式（I）化合物的方法; 与其药理学性质有关的信息相关的式（I）化合物; 式（I）的新化合物或式（IV）的前体; 用途; 用于结合或抑制的方法; 使用荧光目标; 修饰的细胞表面GPCR和表达其的细胞; 和包含式（I）化合物及其靶标的试剂盒。

公开(公告)号：WO2016029263A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：PCT/AU2015/050490

申请日：2015-08-25

Applicant: WANG, Bing, Hui

Inventor： WANG, Bing, Hui ,  KRUM, Henry ,  SCAMMELLS, Peter ,  VINH, Natalie ,  SIMPSON, Jamie ,  CHALMERS, David

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  C07D333/02 ,  C07D409/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

Abstract: The present invention relates to certain novel substituted thiophene compounds and the finding that they display useful efficacy in the inhibition of the p38α MAPK enzyme. This provides for use of the compounds in various treatment methodologies related to MAPK inhibition, including the treatment of inflammation.

Abstract translation: 本发明涉及某些新型取代的噻吩化合物及其在抑制p38αMAPK酶中的有效功效。 这提供了在与MAPK抑制相关的各种治疗方法中使用化合物，包括治疗炎症。

公开(公告)号：WO2011017009A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：PCT/US2010/042844

申请日：2010-07-22

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  SUTTON, Amanda E. ,  BRUGGER, Nadia ,  RICHARDSON, Thomas E. ,  VANDEVEER, Harold George ,  HUCK, Bayard R. ,  LAN, Ruoxi ,  POTNICK, Justin

Inventor： SUTTON, Amanda E. ,  BRUGGER, Nadia ,  RICHARDSON, Thomas E. ,  VANDEVEER, Harold George ,  HUCK, Bayard R. ,  LAN, Ruoxi ,  POTNICK, Justin

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D333/02 ,  C07D487/04

Abstract: The invention provides novel substituted azaheterocyclic compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供根据式（I）的新型取代的氮杂环化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制备和用途。