BETA-SUBSTITUTED GAMMA-AMINO ACIDS AND ANALOGS AS CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS
    1.
    发明申请
    BETA-SUBSTITUTED GAMMA-AMINO ACIDS AND ANALOGS AS CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS 审中-公开
    经取代的氨基酸氨基酸和类似物作为化学治疗剂

    公开(公告)号:WO2015117146A1

    公开(公告)日:2015-08-06

    申请号:PCT/US2015/014299

    申请日:2015-02-03

    Abstract: β-Substituted -amino acids, β-substituted γ-amino acid derivatives, and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates, capable of passing through the bloodbrain barrier, and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres and methods of using the compounds for treating tumors are also disclosed. The β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit an improved selectivity toward tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit an increased efficacy on a variety of tumor types.

    Abstract translation: β取代的氨基酸,β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和(生物)等电点及其作为化学治疗剂的用途。 β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和(生物)等分子体是选择性LAT1 / 4F2hc底物,能够通过血脑屏障,并且在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白 还公开了合成β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物的方法和(生物)等离子体和使用该化合物治疗肿瘤的方法。 β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和(生物)等分子体对于表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞显示出改善的选择性,并且当在体内施用于受试者时积累在癌细胞中。 β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和(生物)等分子体对各种肿瘤类型表现出增加的功效。

    一种单烷基/二烷基次膦酸盐及其制备方法

    公开(公告)号:WO2014134874A1

    公开(公告)日:2014-09-12

    申请号:PCT/CN2013/075743

    申请日:2013-05-16

    CPC classification number: C07F9/301 C07F9/4816 C08K5/5313

    Abstract: 本发明公开了一种单烷基/二烷基次膦酸盐的制备方法,包括如下步骤:以有机溶剂-水为反应介质,将次磷酸盐在引发剂I作用下与烯烃I在温度为70~90℃下反应,得到单烷基次膦酸盐,加热升温至90~110℃,将得到的单烷基次膦酸盐在引发剂II作用下与烯烃II反应,得到二烷基次膦酸盐;或,以有机溶剂-水为反应介质,将次磷酸盐在引发剂III作用下与烯烃III在温度为70~120℃下反应,得到单烷基/二烷基次膦酸盐;其中,所述次磷酸盐为次磷酸的Mg、Ca、Al、Sb、Sn、Ge、Ti、Zn、Fe、Zr、Sr盐;本发明方法反应周期短;可较为精确地控制得到单烷基/二烷基次膦酸盐;总产率高,产品的纯度高;产品成盐后其他盐含量少,易于洗涤。

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON MONO-AMINOFUNKTIONALISIERTEN DIALKYLPHOSPHINSÄUREN, -ESTERN UND -SALZEN MITTELS ACRYLNITRILEN UND IHRE VERWENDUNG
    3.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON MONO-AMINOFUNKTIONALISIERTEN DIALKYLPHOSPHINSÄUREN, -ESTERN UND -SALZEN MITTELS ACRYLNITRILEN UND IHRE VERWENDUNG 审中-公开
    用于生产单官能化的二烷基次膦,酯和盐丙烯腈手段及其用途

    公开(公告)号:WO2010051892A1

    公开(公告)日:2010-05-14

    申请号:PCT/EP2009/007132

    申请日:2009-10-06

    Abstract: Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von mono-aminofunktionalisierten Dialkylphosphinsäuren, -estern und -salzen mittels Acrylnitrilen, dadurch gekennzeichnet, dass man a) eine Phosphinsäurequelle (I) mit Olefinen (IV) in Gegenwart eines Katalysators A zu einer Alkylphosphonigsäure, deren Salz oder Ester (II) umsetzt, b) die so entstandene Alkylphosphonigsäure, deren Salz oder Ester (II) mit einem Acrylnitril der Formel (V) in Gegenwart eines Katalysators B zu einem mono-funktionalisierten Dialkylphosphinsäurederivat (VI) umsetzt, und c) so entstandenes mono-funktionalisiertes Dialkylphosphinsäurederivat (VI) in Gegenwart eines Katalysators C oder eines Reduktionsmittels zum mono-aminofunktionalisierten Dialkylphosphinsäurederivat (III) umsetzt, wobei R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander u.a. H, C 1 -C 18 -Alkyl, C 6 -C 18 -Aryl, C 6 -C 18 -Aralkyl, C 6 -C 18 - Alkylaryl und X für H, C 1 -C 18 -Alkyl, C 6 -C 18 -Aryl, C 6 -C 18 -Aralkyl, C 6 -C 18 -Alkylaryl, Mg, Ca, Al, Sb, Sn, Ge, Ti, Fe, Zr, Zn, Ce, Bi, Sr, Mn, Cu, Ni, Li, Na, K und/oder eine protonierte Stickstoffbase steht und Y für eine Mineralsäure, Carbonsäure, Lewissäure oder organische Säure steht, wobei n für eine ganze oder gebrochene Zahl von 0 bis 4 steht und es sich bei den Katalysatoren A und C um Übergangsmetalle, Übergangsmetallverbindungen und/oder Katalysatorsysteme handelt, die sich aus einem Übergangsmetall und/oder einer Übergangsmetallverbindung und mindestens einem Liganden zusammensetzen, und es sich bei dem Katalysator B um Peroxide bildende Verbindungen, Peroxoverbindungen, Azo-Verbindungen, Alkali-, Erdalkalimetalle, -hydride und/oder -alkoholate handelt.

    Abstract translation: 本发明涉及一种方法,用于制备的单官能化的二烷基次膦酸,其酯和盐通过丙烯腈的方法,其特征在于:a)次膦酸(I)与烯烃(IV)在催化剂A存在于烷基亚膦酸,其盐或 酯(II)中,b)将所得的烷基亚膦酸反应进行反应的盐或酯(II)(具有式V的在催化剂b(单官能化的二烷基次膦酸衍生物VI)的存在下,丙烯腈),和c)在源于单 在催化剂C的存在下 - 官能化二烷基次膦酸衍生物(VI)或(III)的单官能化的二烷基次膦酸衍生物,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7相同或不同,且独立地尤其还原剂 H,C1-C18烷基,C6-C18芳基,C6-C18芳烷基,C6-C18烷芳基,并且X是H,C1-C18烷基,C6-C18芳基,C6-C18芳烷基,C6- C18烷基芳基,镁,钙,铝,锑,锡,锗,钛,铁,锆,锌,铈,铋,锶,锰,铜,镍,锂,钠,钾和/或质子化的氮碱,并且Y 表示无机酸,羧酸,路易斯酸或有机酸,其中n是一个整数或分数为0至4,并且它是在催化剂A和C的过渡金属构成的过渡金属,过渡金属化合物和/或催化剂体系和 构成/或过渡金属化合物和至少一种配体,它是形成过氧化物的化合物,过氧化合物,偶氮化合物,碱金属,碱土金属,氢化物和/或醇盐,该催化剂B.

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DIALKYLPHOSPHINSÄUREN, -ESTERN UND -SALZEN MITTELS ACRYLNITRILEN UND IHRE VERWENDUNG
    4.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DIALKYLPHOSPHINSÄUREN, -ESTERN UND -SALZEN MITTELS ACRYLNITRILEN UND IHRE VERWENDUNG 审中-公开
    用于生产二烷基次膦酸,酯和盐丙烯腈手段及其用途

    公开(公告)号:WO2010051891A1

    公开(公告)日:2010-05-14

    申请号:PCT/EP2009/007131

    申请日:2009-10-06

    Abstract: Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von mono-carboxyfunktionalisierten Dialkylphosphinsäuren, -estern und -salzen, dadurch gekennzeichnet, dass man a) eine Phosphinsäurequelle (I) mit Olefinen (IV) in Gegenwart eines Katalysators A zu einer Alkylphosphonigsäure, deren Salz oder Ester (II) umsetzt, b) die so entstandene Alkylphosphonigsäure, deren Salz oder Ester (II) mit Verbindungen der Formel (V) in Gegenwart eines Katalysators B zu mono-funktionalisierten Dialkylphosphinsäurederivaten (VI) umsetzt, und c) so entstandene mono-funktionalisierte Dialkylphosphinsäurederivate (VI) in Gegenwart eines Katalysators C zum mono-carboxyfunktionalisierten Dialkylphosphinsäurederivat (III) umsetzt, wobei R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander u.a. H, C 1 -C 18 -Alkyl, C 6 -C 18 -Aryl, C 6 -C 18 -Aralkyl, C 6 -C 18 -Alkylaryl und X und Y gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander für H, C 1 -C 18 -Alkyl, C 6 -C 18 -Aryl, C 6 -C 18 -Aralkyl, C 6 -C 18 -Alkylaryl, Mg, Ca, AI, Sb, Sn, Ge, Ti, Fe, Zr, Zn, Ce, Bi, Sr, Mn, Cu, Ni, Li, Na, K und/oder eine protonierte Stickstoffbase stehen und es sich bei dem Katalysator A um Übergangsmetalle und/oder Übergangsmetallverbindungen und/oder Katalysatorsysteme handelt, die sich aus einem Übergangsmetall und/oder einer Übergangsmetallverbindung und mindestens einem Liganden zusammensetzen und es sich bei dem Katalysator B um Peroxide bildende Verbindungen und/oder Peroxoverbindungen und/oder um Azo-Verbindungen und/oder um Alkali- und/oder Erdalkalimetalle, -hydride und/oder -alkoholate und es sich bei dem Katalysator C um eine Säure oder eine Base handelt.

    Abstract translation: 本发明涉及一种用于单官能化的二烷基次膦酸,其酯和盐的制备方法,其特征在于,烷基亚膦酸,盐或酯(a)使次膦酸(I)与烯烃(IV)在催化剂A的存在 II)中,b)使在催化剂b存在下式(V)的化合物所得到的烷基亚膦酸,盐或酯(II)(以单官能化的二烷基次膦酸衍生物VI),和c)得到的单官能化的二烷基次膦酸衍生物( VI)在催化剂C的存在下单羧基官能二烷基次膦衍生物(III),其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7可相同或不同并且独立地为除其他外 H,C1-C18烷基,C6-C18芳基,C6-C18芳烷基,C6-C18烷芳基且X和Y相同或不同,并且各自独立地为H,C1-C18烷基,C6-C18芳基 ,C6-C18芳烷基,C6-C18烷基芳基,镁,钙,铝,锑,锡,锗,钛,铁,锆,锌,铈,铋,锶,锰,铜,镍,锂,钠,钾 和/或质子化的氮碱被提供,它是由过渡金属和/或过渡金属化合物和/或催化剂体系,其由过渡金属和/或过渡金属化合物和至少一种配体的催化剂,并且所述催化剂乙过氧化物 形成化合物和/或过氧化合物和/或偶氮化合物和/或碱金属和/或碱土金属,氢化物和/或醇盐,它是一种酸或在催化剂C.碱

    ACYLOXYALKYL CARBAMATE PRODRUGS, METHODS OF SYNTHESIS, AND USE
    6.
    发明申请
    ACYLOXYALKYL CARBAMATE PRODRUGS, METHODS OF SYNTHESIS, AND USE 审中-公开
    乙酰甲基胆碱酯酶,合成方法和用途

    公开(公告)号:WO2006050472A2

    公开(公告)日:2006-05-11

    申请号:PCT/US2005039872

    申请日:2005-11-03

    Inventor: GALLOP MARK A

    CPC classification number: C07F9/301 C07F9/4816

    Abstract: Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3­aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, pharmaceutical compositions comprising acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3­aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, methods of making prodrugs of 3­aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof, methods of using prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof and pharmaceutical compositions thereof for treating or preventing diseases or disorders such as spasticity or gastroesophageal reflux disease are disclosed. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of 3-aminopropylphosphonous acid, 3-­aminopropylphosphinic acid, and analogs thereof and sustained release oral dosage forms thereof, which are suitable for oral administration, are also disclosed.

    Abstract translation: 3-氨基丙基亚磷酸,3-氨基丙基次膦酸及其类似物的氨基氧基烷基氨基甲酸酯前药,包含3-氨丙基亚磷酸,氨基丙基次膦酸及其类似物的酰氨基烷基氨基甲酸酯前药的药物组合物,制备3-氨基丙基亚磷酸,3-氨基丙基次膦酸 及其类似物,公开了使用3-氨基丙基亚膦酸,3-氨基丙基次膦酸及其类似物的前药的方法及其药物组合物,用于治疗或预防诸如痉挛性或胃食道反流病等疾病或病症。 还公开了适用于口服给药的3-氨基丙基亚膦酸,3-氨基丙基次膦酸及其类似物的氨基氧烷基氨基甲酸酯前药和缓释口服剂型。

    NOVEL CHELATING LIGANDS HAVING A TRIPODAL BACKBONE
    7.
    发明申请
    NOVEL CHELATING LIGANDS HAVING A TRIPODAL BACKBONE 审中-公开
    具有三重扶手的新型联合配偶

    公开(公告)号:WO99002538A1

    公开(公告)日:1999-01-21

    申请号:PCT/CA1998/000665

    申请日:1998-07-09

    CPC classification number: A61K49/103 C07F9/301 C07F9/4816

    Abstract: The invention relates to novel chelating ligands which incorporate a tripodal backbone. More particularly, the invention pertains to novel tripodal ligands which form coordination compounds with a variety of metal ions, particularly, but not exclusively, trivalent metal ions and lanthanide metal ions, which are useful in nuclear medicine. A novel amine phosphinate tripodal ligand, a chelating ligand and a process therefor involving a metal ion and particularly a trivalent metal ion of the group 13 metals and the rare earths. The process comprises complexing Tc or Re or any one of the group 13 metals, Al, Ga and In, and any one of the rare earths, Sc, Y, La, Ce, Pr, Nd, Pm, Sm, Eu, Gd, Tb, Dy, Ho, En, Tm, Yb and Lu, with an amine phosphinate tripodal ligand.

    Abstract translation: 本发明涉及结合三峰型骨架的新型螯合配体。 更具体地说,本发明涉及与多种金属离子形成配位化合物的新型三价配位体,特别是但不限于,三价金属离子和镧系金属离子可用于核医学。 一种新型的次膦酸三钠配位体,螯合配位体及其涉及第13族金属和稀土金属离子,特别是三价金属离子的方法。 该方法包括使Tc或Re或任何一种第13族金属Al,Ga和In以及任何一种稀土Sc,Y,La,Ce,Pr,Nd,Pm,Sm,Eu,Gd, Tb,Dy,Ho,En,Tm,Yb和Lu,与胺亚磷酸三联体配位体。

    一种单烷基/二烷基次膦酸盐及其制备方法

    公开(公告)号:WO2014134875A1

    公开(公告)日:2014-09-12

    申请号:PCT/CN2013/075748

    申请日:2013-05-16

    CPC classification number: C07F9/301 C07F9/4816 C08K5/5313

    Abstract: 本发明公开了一种单烷基/二烷基次膦酸盐的制备方法,包括如下步骤:以有机溶剂为反应介质,将次磷酸盐在引发剂I作用下与烯烃I在温度为70~90℃下反应,得到单烷基次膦酸盐;加热升温至90~110℃,将得到的单烷基次膦酸盐在引发剂II作用下与烯烃II反应,得到二烷基次膦酸盐;或以有机溶剂为反应介质,将次磷酸盐在引发剂III作用下与烯烃III在温度为70~120℃下反应,得到二烷基次膦酸盐;其中,所述次磷酸盐为次磷酸的Mg、Ca、Al、Sb、Sn、Ge、Ti、Zn、Fe、Zr、Sr盐;本发明直接以次磷酸盐为原料一步法得到单烷基/二烷基次膦酸盐,反应周期短;可较为精确地控制得到单烷基/二烷基次膦酸盐;总产率高;工艺流程简单;产品成盐后其他盐含量少,易于洗涤。

    METHOD FOR PRODUCING DIALKYLPHOSPHINIC ACIDS AND ESTERS AND SALTS THEREOF BY MEANS OF VINYL COMPOUNDS AND USE THEREOF
    9.
    发明申请
    METHOD FOR PRODUCING DIALKYLPHOSPHINIC ACIDS AND ESTERS AND SALTS THEREOF BY MEANS OF VINYL COMPOUNDS AND USE THEREOF 审中-公开
    用于生产二烷基次膦酸,酯和盐乙烯基化合物及其使用方式

    公开(公告)号:WO2010051887A8

    公开(公告)日:2010-07-01

    申请号:PCT/EP2009007127

    申请日:2009-10-06

    Abstract: The invention relates to a method for producing mono-carboxyfunctionalized dialkylphosphinic acids and esters and salts thereof by means of vinyl compounds, characterized in that a) a phosphinic acid source (I) is reacted with olefins (IV) to yield an alkylphosphonic acid, salt or ester (II) thereof in the presence of a catalyst A, b) the thus obtained alkylphosphonic acid, salt or ester (II) thereof is reacted with acetylenic compounds of formula (V) to yield a mono-functionalized dialkylphosphinic acid derivative (VI) in the presence of a catalyst B, and c) the thus obtained mono-functionalized dialkylphosphinic acid derivative (VI) is reacted with carbon monoxide to yield a mono-carboxyfunctionalized dialkylphosphinic acid derivative (III) in the presence of a catalyst C, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 are the same or different and stand independently of each other, among other things, for H, C1-C18 alkyl, C6-C18 aryl, C6-C18 aralkyl, C6-C18 alkylaryl, and X and Y are the same or different and stand independently of each other for H, C1-C18 alkyl, C6-C18 aryl, C6-C18 aralkyl, C6-C18 alkylaryl, Mg, Ca, Al, Sb, Sn, Ge, Ti, Fe, Zr, Zn, Ce, Bi, Sr, Mn, Cu, Ni, Li, Na, K and/or a protonized nitrogen base, and the catalysts A, B, C and D are formed by transition metals and/or transition metal compounds and/or catalyst systems composed of a transition metal and/or a transition metal compound and at least one ligand.

    Abstract translation: 本发明涉及一种方法,用于制备的单官能化的二烷基次膦酸,其酯和盐通过乙烯基化合物的手段,其特征在于:a)次膦酸(I)与烯烃(IV)在催化剂A存在于烷基亚膦酸,其盐或 酯(II)中,b)将所得的烷基亚膦酸,其盐或酯反应(II)在催化剂b(单官能化的二烷基次膦酸衍生物VI)的存在下使式(V)的炔属化合物,以及c)该起源于单 (VI) - 功能化在催化剂C的存在一氧化碳二烷基次膦酸衍生物的单羧基官能二烷基次膦酸衍生物(III),其中R1,R2,R3,R4,R5,R6相同或不同并且独立地为除其他外 H,C1-C18烷基,C6-C18芳基,C6-C18芳烷基,C6-C18烷芳基且X和Y相同或不同,并且各自独立地为H,C1-C18烷基,C6-C18芳基 ,C6-C18Aralkyl,C6-C18Alkylaryl,镁,钙,铝,锑,锡,锗,钛,铁,锆,锌,铈,铋,锶,锰,铜,镍,锂,钠,钾和/或一个 质子化的氮碱是,它是在催化剂A,B,C和d的过渡金属和/或过渡金属化合物和/或催化剂体系,其由过渡金属和/或过渡金属化合物和至少一种配体的。

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON MONO-HYDROXYFUNKTIONALISIERTEN DIALKYLPHOSPHINSÄUREN, -ESTERN UND -SALZEN MITTELS ACROLEINEN UND IHRE VERWENDUNG
    10.
    发明申请
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON MONO-HYDROXYFUNKTIONALISIERTEN DIALKYLPHOSPHINSÄUREN, -ESTERN UND -SALZEN MITTELS ACROLEINEN UND IHRE VERWENDUNG 审中-公开
    用于生产单官能化的二烷基次膦酸,酯和盐手段丙烯醛及其用途

    公开(公告)号:WO2010051885A1

    公开(公告)日:2010-05-14

    申请号:PCT/EP2009/007125

    申请日:2009-10-06

    Abstract: Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von mono-hydroxyfunktionalisierten Dialkylphosphinsäuren, -estern und -salzen mittels Acroleinen, dadurch gekennzeichnet, dass man a) eine Phosphinsäurequelle (I) mit Olefinen (IV) in Gegenwart eines Katalysators A zu einer Alkylphosphonigsäure, deren Salz oder Ester (II) umsetzt, b) die so entstandene Alkylphosphonigsäure, deren Salz oder Ester (II) mit Verbindungen der Formel (V) in Gegenwart eines Katalysators B zu mono-funktionalisierten Dialkylphosphinsäurederivaten (VI) umsetzt, und c) so entstandene mono-funktionalisierte Dialkylphosphinsäurederivate (VI) in Gegenwart eines Katalysators C zum mono-hydroxyfunktionalisierten Dialkylphosphinsäurederivat (lll) umsetzt, wobei R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 gleich oder verschieden sind und unabhängig voneinander u.a. H, C 1 -C 18 -Alkyl, C 6 -C 18 -Aryl, C 6 -C 18 -Aralkyl, C 6 -C 18 -Alkylaryl bedeuten und X für H, C 1 -C 18 -Alkyl, C 6 -C 18 -Aryl, C 6 -C 18 -Aralkyl, C 6 -C 18 - Alkylaryl, Mg, Ca, AI, Sb, Sn, Ge, Ti, Fe, Zr, Zn, Ce, Bi, Sr, Mn, Cu, Ni, Li, Na, K und/oder eine protonierte Stickstoffbase steht und es sich bei den Katalysatoren A und C um Übergangsmetalle und/oder Übergangsmetallverbindungen und/oder Katalysatorsysteme handelt, die sich aus einem Übergangsmetall und/oder einer Übergangsmetallverbindung und mindestens einem Liganden zusammensetzen und es sich bei dem Katalysator B um Peroxide bildende Verbindungen und/oder Peroxoverbindungen und/oder um Azo-Verbindungen und/oder um Alkali- und/oder Erdalkalimetalle, -hydride und/oder -alkoholate handelt.

    Abstract translation: 本发明涉及一种方法,用于制备的单官能化的二烷基次膦酸,其酯和盐通过丙烯醛的方法,其特征在于:a)次膦酸(I)与烯烃(IV)在催化剂A存在于烷基亚膦酸,其盐或 酯(II),b)(II)与式(V)在催化剂b VI的存在下)的化合物所得到的烷基亚膦酸,其盐或酯反应,以单官能化的二烷基次膦酸衍生物(和c)得到的单官能化的 在催化剂C的存在下二烷基次膦酸衍生物(VI),以单官能化的二烷基次膦酸衍生物(III),其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7可相同或不同并且独立地为除其他外 是H,C1-C18烷基,C6-C18芳基,C6-C18芳烷基,C6-C18烷基芳基,且X是H,C1-C18烷基,C6-C18芳基,C6-C18芳烷基,C6 -C18-烷基芳基,镁,钙,铝,锑,锡,锗,钛,铁,锆,锌,铈,铋,锶,锰,铜,镍,锂,钠,钾和/或质子化的氮碱和看台 它是在催化剂A和C的过渡金属和/或过渡金属化合物和/或催化剂体系,其由过渡金属和/或过渡金属化合物和至少一种配体,并且所述催化剂B是形成过氧化物的化合物和/或过氧化合物, 和/或偶氮化合物和/或处理碱金属和/或碱土金属,氢化物和/或醇盐。

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