公开(公告)号：WO2010035948A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：PCT/KR2009/004030

申请日：2009-07-21

Applicant: KNU-INDUSTRY COOPERATION FOUNDATION ,  LEE, Tae Suk ,  LEE, Phil Ho ,  KIM, Hyunseok ,  A, Jaemyung

Inventor： LEE, Tae Suk ,  LEE, Phil Ho ,  KIM, Hyunseok ,  A, Jaemyung

IPC: C07C211/20

CPC classification number: C07C211/45 ,  C07C211/27 ,  C07C211/52 ,  C07C217/84 ,  C07C229/30 ,  C07C229/38 ,  C07C239/18 ,  C07D307/52

Abstract: The present invention provides a novel (1,3-butadien-2-yl)methylamine derivative and a preparation method thereof. The (1,3-butadien-2-yl)methylamine derivative having the 1,3-diene substituent at the alpha-position is an useful precursor in preparing various amine compounds having biochemical activities.

Abstract translation: 本发明提供了一种新的（1,3-丁二烯-2-基）甲胺衍生物及其制备方法。 在α-位上具有1,3-二烯取代基的（1,3-丁二烯-2-基）甲胺衍生物是制备具有生化活性的各种胺化合物的有用前体。

公开(公告)号：WO99050241A1

公开(公告)日：1999-10-07

申请号：PCT/IB1999/000478

申请日：1999-03-22

IPC: C07D257/04 ,  A61K20060101 ,  A61K31/215 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P27/06 ,  C07C20060101 ,  C07C69/74 ,  C07C405/00

CPC classification number: C07D307/42 ,  C07C239/18 ,  C07C251/44 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08 ,  C07D257/04 ,  C07D333/16

Abstract: The invention provides novel prostaglandin analogs. In particular, the present invention relates to compounds having a structure according to formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W, X, Z, a, b, and p are defined below. This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of the formula, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. The compounds of the present invention are useful for the treatment of a variety of diseases and conditions, such as bone disorders and glaucoma. Accordingly, the invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention still further provides methods of treatment for bone disorders and glaucoma using these compounds or the compositions containing them.

Abstract translation: 本发明提供了新的前列腺素类似物。 特别地，本发明涉及具有式（I）结构的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，W，X，Z，a，b和p定义如下。 本发明还包括下式的光学异构体，非对映异构体和对映异构体及其药学上可接受的盐，可生物水解的酰胺，酯和酰亚胺。 本发明的化合物可用于治疗各种疾病和病症，例如骨骼疾病和青光眼。 因此，本发明还提供包含这些化合物的药物组合物。 本发明还提供了使用这些化合物或含有它们的组合物治疗骨病和青光眼的方法。

公开(公告)号：WO2015117146A1

公开(公告)日：2015-08-06

申请号：PCT/US2015/014299

申请日：2015-02-03

Applicant: QUADRIGA BIOSCIENCES, INC.

Inventor： JANDELEIT, Bernd ,  FISCHER, Wolf-Nicolas ,  KOLLER, Kerry J.

IPC: A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/662 ,  C07C271/46 ,  C07C309/66 ,  C07C229/42 ,  C07D257/04 ,  C07D237/30 ,  C07C239/20 ,  C07C251/04 ,  C07F9/30 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/197 ,  A61K31/41 ,  A61K31/662 ,  A61K47/542 ,  C07C229/08 ,  C07C229/42 ,  C07C237/30 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C271/46 ,  C07C309/69 ,  C07D257/04 ,  C07F9/3264 ,  C07F9/48 ,  C07F9/4816

Abstract: β-Substituted -amino acids, β-substituted γ-amino acid derivatives, and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres and their use as chemotherapeutic agents are disclosed. The β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres are selective LAT1/4F2hc substrates, capable of passing through the bloodbrain barrier, and exhibit rapid uptake and retention in tumors expressing the LAT1/4F2hc transporter. Methods of synthesizing the β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres and methods of using the compounds for treating tumors are also disclosed. The β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit an improved selectivity toward tumor cells expressing the LAT1/4F2hc transporter and accumulate in cancerous cells when administered to a subject in vivo. The β-substituted γ-amino acid derivatives and β-substituted γ-amino acid analogs and (bio)isosteres exhibit an increased efficacy on a variety of tumor types.

Abstract translation: β取代的氨基酸，β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和（生物）等电点及其作为化学治疗剂的用途。 β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和（生物）等分子体是选择性LAT1 / 4F2hc底物，能够通过血脑屏障，并且在表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白 还公开了合成β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物的方法和（生物）等离子体和使用该化合物治疗肿瘤的方法。 β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和（生物）等分子体对于表达LAT1 / 4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞显示出改善的选择性，并且当在体内施用于受试者时积累在癌细胞中。 β-取代的γ-氨基酸衍生物和β-取代的γ-氨基酸类似物和（生物）等分子体对各种肿瘤类型表现出增加的功效。

公开(公告)号：WO2009145263A1

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：PCT/JP2009/059789

申请日：2009-05-28

Applicant: 学校法人東京理科大学 ,  林 雄二郎 ,  石川 勇人

Inventor： 林　雄二郎 ,  石川　勇人

IPC: C07C231/10 ,  C07C47/198 ,  C07C205/55 ,  C07C233/52 ,  C07C319/18 ,  C07C323/61 ,  C07D209/48 ,  C07C233/91 ,  C07C247/22 ,  C07C263/12 ,  C07C265/10

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C47/198 ,  C07C201/12 ,  C07C205/55 ,  C07C209/48 ,  C07C227/04 ,  C07C231/08 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/52 ,  C07C233/91 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/22 ,  C07C319/18 ,  C07C319/20 ,  C07C323/53 ,  C07C323/58 ,  C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/48 ,  Y02P20/55 ,  C07C205/51 ,  C07C229/48 ,  C07C323/61

Abstract: 　医薬品としての安全性が高いリン酸オセルタミビル製剤を製造可能であり、収率が高く大量合成に好適なリン酸オセルタミビルの製造方法、及びリン酸オセルタミビルの中間体化合物を提供する。 　本発明の製造方法においては、マイケル反応／マイケル反応／ホーナー・ワーズワース・エモンズ反応を利用して、下記一般式（Ｖ）で表される中間体化合物を合成し、当該中間体化合物の置換基を変換することにより、リン酸オセルタミビルを製造する。

Abstract translation: 公开了适用于高产量的大规模合成以生产奥司他韦磷酸盐的方法，其中可以制备作为药物产品高度安全的磷酸奥司他韦的制剂和用于生产磷酸奥司他韦的中间体化合物。 在该制造方法中，通过使用迈克尔反应/迈克尔反应/霍纳沃兹沃斯 - 埃蒙斯反应合成由通式（V）表示的中间体化合物，通过转化该中间体化合物中的取代基来制备磷酸奥司他韦。

公开(公告)号：WO2009015369A2

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：PCT/US2008/071258

申请日：2008-07-25

Applicant: COMENTIS, INC. ,  PURDUE RESEARCH FOUNDATION ,  GHOSH, Arun, K. ,  LIU, Chunfeng ,  DEVASAMUDRAM, Thippeswamy ,  LEI, Hui ,  SWANSON, Lisa, M. ,  ANKALA, Sudha, V. ,  LILLY, John, C. ,  BILCER, Geoffrey, M.

Inventor： GHOSH, Arun, K. ,  LIU, Chunfeng ,  DEVASAMUDRAM, Thippeswamy ,  LEI, Hui ,  SWANSON, Lisa, M. ,  ANKALA, Sudha, V. ,  LILLY, John, C. ,  BILCER, Geoffrey, M.

IPC: C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52

CPC classification number: C07D277/28 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C235/84 ,  C07C239/18 ,  C07C309/66 ,  C07C311/08 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D263/32 ,  C07D307/28 ,  C07D307/52 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6539

Abstract: The present invention provides novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating of Alzheimer's disease.

Abstract translation: 本发明提供新颖的β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：WO2003010153A1

公开(公告)日：2003-02-06

申请号：PCT/KR2001/001274

申请日：2001-07-26

Applicant: SAMSUNG ELECTRONICS CO. LTD. ,  OH, Eu-Gene ,  KO, Sung-Bo ,  KIM, Won-Yeob ,  KIM, Kyung-Hwa ,  CHOI, Dennis, W. ,  DUGAN, Laura, L. ,  KANG, Tae-Cheon ,  KOH, Jae-Young ,  KIM, Kyoung-Mi ,  SHIN, In-Jae

Inventor： OH, Eu-Gene ,  KO, Sung-Bo ,  KIM, Won-Yeob ,  KIM, Kyung-Hwa ,  CHOI, Dennis, W. ,  DUGAN, Laura, L. ,  KANG, Tae-Cheon ,  KOH, Jae-Young ,  KIM, Kyoung-Mi ,  SHIN, In-Jae

IPC: C07D277/48

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07C239/18 ,  C07D215/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36

Abstract: The present invention provides novel N-alkyl-N-phenylhydroxylamine derivatives containing metal chelating groups, a process for preparing the same, the use of the novel compounds as therapeutics for treating and/or preventing various medical dysfunctions and diseases arising from reactive oxygen species (ROS) and/or excess Zn ions, in particular stroke, Parkinson's disease and Alzheimer's disease. The compounds of the invention possess similar or superior LPO inhibition activity to the reference compounds of Trolox and Ebselen. While showing lower toxicity, they also effectively inhibit the cerebral neuronal cell death caused by ROS and/or zinc ion, and show neuroprotective effects against ischemic neuronal degeneration.

Abstract translation: 本发明提供了含有金属螯合基团的新型N-烷基-N-苯基羟胺衍生物及其制备方法，该新化合物用作治疗和/或预防各种医学功能障碍和由活性氧产生的疾病的用途（ ROS）和/或过量的Zn离子，特别是中风，帕金森病和阿尔茨海默病。 本发明的化合物对Trolox和依布硒林的参考化合物具有相似或优异的LPO抑制活性。 虽然毒性较低，但也有效地抑制由ROS和/或锌离子引起的脑神经元细胞死亡，并显示对缺血性神经元变性的神经保护作用。

公开(公告)号：WO0061134A8

公开(公告)日：2001-03-22

申请号：PCT/GB0001337

申请日：2000-04-10

Applicant: BRITISH BIOTECH PHARM ,  TODD RICHARD SIMON ,  BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  SMITH HELEN KATHERINE ,  THOMPSON ALISON JANE ,  BECKETT RAYMOND PAUL

Inventor： TODD RICHARD SIMON ,  BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER ,  SMITH HELEN KATHERINE ,  THOMPSON ALISON JANE ,  BECKETT RAYMOND PAUL

IPC: C07D295/10 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/197 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/04 ,  A61P33/02 ,  C07C239/18 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D213/50 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D295/112 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  C07C317/40 ,  C07D239/12

CPC classification number: C07D207/335 ,  C07C239/18 ,  C07C311/08 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/50 ,  C07D233/64 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D295/112 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81

Abstract: Compounds of formula (I) are antibacterial agents wherein: Z represents a radical of formula -N(OH)CH(=O) of formula -C(=O)NH(OH) and R>1 4

Abstract translation: 式（I）的化合物是抗菌剂，其中：Z代表式-C（= O）NH（OH）的式-N（OH）CH（= O）基团，R 1' 如说明书中所定义。

公开(公告)号：WO2012042534A3

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：PCT/IN2011000649

申请日：2011-09-21

Applicant: GLENMARK GENERICS LTD ,  BADGUJAR SANTOSH ,  GHARPURE MILIND MORESHWAR ,  YADAV ROOP SINGH

Inventor： BADGUJAR SANTOSH ,  GHARPURE MILIND MORESHWAR ,  YADAV ROOP SINGH

IPC: C07C15/16 ,  C07C59/13 ,  C07C59/135 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C227/12 ,  C07C239/18

Abstract: Provided is preparation method of R-sitagliptin. Compound of formula (IV), amine salt thereof and method for preparation thereof are also provided. Said compound of formula (IV) or amine salt thereof is useful as key intermediate in the synthesis of R-sitagliptin or pharmaceutically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 提供了西他列汀的制备方法。 还提供式（IV）化合物，其胺盐及其制备方法。 所述式（IV）化合物或其胺盐可用作R-西格列汀或其药学上可接受的盐的合成中的关键中间体。

公开(公告)号：WO03079984A2

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：PCT/US0308324

申请日：2003-03-18

Applicant: PARATEK PHARM INNC

Inventor： NELSON MARK L ,  OHEMENG KWASI ,  FRECHETTE ROGER ,  ABATO PAUL ,  ASSEFA HAREGEWEIN ,  BANDARAGE UPUL ,  BERNIAC JOEL ,  BHATIA BEENA ,  CHEN JACKSON ,  ISMAIL MOHAMED Y ,  KIM OAK A ,  MATHEWS JUDE ,  MCINTYRE LAURA ,  NIHLAWI MOHAMMED ,  PEARSON ANDRE ,  REDDY LAXMA ,  SHEAHAN PAUL ,  SIZENSKY EMMANUELLE ,  TOURIGNY JUSTIN ,  VERMA ATUL K ,  VISKI PETER ,  WARCHOL TADEUSZ

IPC: C07D295/20 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C245/20 ,  C07C251/08 ,  C07C251/48 ,  C07C255/25 ,  C07C255/43 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/34 ,  C07C279/18 ,  C07C281/14 ,  C07C309/61 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/32 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/28 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D317/54 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07F7/10 ,  A61K

CPC classification number: C07D307/52 ,  C07C237/26 ,  C07C239/18 ,  C07C251/08 ,  C07C251/48 ,  C07C255/25 ,  C07C255/43 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/34 ,  C07C279/18 ,  C07C281/14 ,  C07C309/61 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C317/48 ,  C07C323/32 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/46 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D261/18 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/28 ,  C07D307/68 ,  C07D317/54 ,  C07D401/04

Abstract: The present invention pertains, at least in part, to novel substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

Abstract translation: 本发明至少部分地涉及新的取代的四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：WO00007981A1

公开(公告)日：2000-02-17

申请号：PCT/EP1999/005377

申请日：1999-07-27

IPC: C07D317/32 ,  C07C219/06 ,  C07C219/14 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C239/12 ,  C07C239/16 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C255/16 ,  C07C255/46 ,  C07C255/62 ,  C07C291/04 ,  C07D309/12 ,  C08F2/38 ,  C08F2/46 ,  C08F4/00 ,  C08F291/00 ,  C08F293/00 ,  C08L51/00 ,  C08L53/00 ,  C09J151/00 ,  C09J153/00

CPC classification number: C08L53/00 ,  C07C219/06 ,  C07C219/14 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C239/12 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C255/16 ,  C07C255/46 ,  C07C291/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D309/12 ,  C08F291/00 ,  C08F293/005 ,  C08L51/003 ,  C09J151/00 ,  C09J153/00

Abstract: The invention relates to a compound of formula (Ia), (Ib) or (Ic). The open chain alkoxyamine compounds are useful for the polymerization of ethylenically unsaturated monomers. The compounds of the present invention provide polymeric resin products having low polydispersity. The polymerization process proceeds with enhanced monomer to polymer conversion efficiency. In particular, this invention relates to stable free radical-mediated polymerization processes which provide homopolymers, random copolymers, block copolymers, multiblock copolymers, graft copolymers and the like, at enhanced rates of polymerization and enhanced monomer to polymer conversions.

Abstract translation: 本发明涉及式（Ia），（Ib）或（Ic）的化合物。 开链烷氧基胺化​​合物可用于烯属不饱和单体的聚合。 本发明的化合物提供了具有低多分散性的聚合物树脂产品。 聚合过程由单体转化为聚合物转化效率提高。 特别地，本发明涉及稳定的自由基介导的聚合方法，其提供均聚物，无规共聚物，嵌段共聚物，多嵌段共聚物，接枝共聚物等，以提高聚合速率和提高单体与聚合物的转化率。