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    MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS
    2.
    发明申请
    MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 审中-公开
    活性肽对于丙型肝炎病毒感染的大环肽

    公开(公告)号：WO2004037855A1

    公开(公告)日：2004-05-06

    申请号：PCT/CA2003/001604

    申请日：2003-10-20

    申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  LLINAS-BRUNET, Montse ,  BAILEY, Murray, D.

    发明人： LLINAS-BRUNET, Montse ,  BAILEY, Murray, D.

    IPC分类号： C07K5/08

    CPC分类号： C07K5/0802 ,  A61K38/00

    摘要： Compounds of formula (I): wherein R 1 is (C 1-8 )alkyl, (C 3-7 )cycloalkyl, {(C 1-6 )alkyl-(C 3-7 )cycloalkyl} or Het, which are all optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, O-(C 1-6 )alkyl, amido, amino or phenyl, or R 1 is C 6 or C 10 aryl which is optionally substituted from 1 to 3 times with halo, cyano, nitro, (C 1-6 )alkyl, O-(C 1-6 )alkyl, amido, amino or phenyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as an inhibitor of the HCV NS3 protease.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1为（C 1-8）烷基，（C 3-7）环烷基，{（C 1-6）烷基 - （C 3-7）环烷基}或Het， 卤素，氰基，硝基，O-（C 1-6）烷基，酰氨基，氨基或苯基，或R 1是任选被卤素取代1至3次的C 6或C 10芳基，氰基 ，硝基，（C 1-6）烷基，O-（C 1-6）烷基，酰胺基，氨基或苯基; 或其药学上可接受的盐，可用作HCV NS3蛋白酶的抑制剂。

    SUBSTRATE FÜR TAFI (A)
    3.
    发明申请
    SUBSTRATE FÜR TAFI (A) 审中-公开
    FOR TAFI基体（A）

    公开(公告)号：WO2004031216A1

    公开(公告)日：2004-04-15

    申请号：PCT/CH2002/000670

    申请日：2002-12-06

    申请人： PENTAPHARM AG ,  ZIEGLER, Hugo ,  PRASA, Dagmar ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  WIKSTROEM, Peter

    发明人： ZIEGLER, Hugo ,  PRASA, Dagmar ,  STÜRZEBECHER, Jörg ,  WIKSTROEM, Peter

    IPC分类号： C07K5/06

    CPC分类号： C07K5/06095 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0802 ,  C12Q1/56

    摘要： Die vorliegende Erfindung beschreibt Verbindungen der allgemeinen Formel (I) und Säureadditionssalze davon, worin die verschiedenen Symbole die in der Beschreibung und den Ansprüchen definierten Bedeutungen haben, deren Herstellung und deren Verwendung als Substrate zum Nachweis von TAFIa, einem die Fibrinolyse hemmenden Enzym. Der Nachweis erfolgt photospektrometrisch, indem die durch die Bildung von 3-Carboxy-4-nitrothiophenol aus dem Ellman's Reagens entstehende Absorption zwischen 400 und 412 nm in Abhängigkeit von der Zeit gemessen wird.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）化合物及其酸加成盐的化合物，其中各符号具有在说明书中所定义的含义和权利要求中，它们的制备以及它们作为用于检测的TAFIa，一个纤维蛋白溶解抑制酶的底物的用途。 检测作为时间的函数被测量从由Ellman试剂吸收400-412纳米的形成3-羧基-4-硝基苯硫酚的产生的对象photospectrometrically携带。

    NOVEL CC-1065 ANALOGS
    5.
    发明申请
    NOVEL CC-1065 ANALOGS 审中-公开

    公开(公告)号：WO1991016324A1

    公开(公告)日：1991-10-31

    申请号：PCT/US1991002704

    申请日：1991-04-24

    申请人： THE UPJOHN COMPANY ,  ARISTOFF, Paul, Adrian ,  KELLY, Robert, Charles ,  MITCHELL, Mark, Allen

    发明人： THE UPJOHN COMPANY

    IPC分类号： C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K38/00 ,  A61K47/555 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6809 ,  C07D487/10 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0802 ,  C07K17/06

    摘要： This invention provides some new synthetically obtained compounds of formula (I and II), which are useful as chemical intermediates. Representative formula (I or II) compounds have also been shown to possess useful ranges of antitumor activity in standard laboratory animal tests. In addition, the compounds of formula (I or II) can be linked to monoclonal antibodies, either directly or via known linking group, as a means of selectively delivering the CC-1065 analogs (Compounds of Formula I and II) to those target cells expressing the target antigen and thus selectively eliminating those diseased cells from the animal or human. Further, the compounds of formula (I and II) can be linked to soluble human CD4 or a soluble human CD4 protein fragment capable of binding to the gp120 envelope protein of the human immuno-virus and thus eliminate virally infected cells.

    摘要翻译： 本发明提供一些合成获得的式（I和II）化合物，其可用作化学中间体。 代表性的式（I或II）化合物也已被证明在标准实验动物试验中具有有效的抗肿瘤活性范围。 此外，式（I或II）化合物可以直接或通过已知的连接基团与单克隆抗体连接，作为选择性递送CC-1065类似物（式I和II的化合物）到这些靶细胞的手段 表达靶抗原，从而选择性地从动物或人中除去那些患病细胞。 此外，式（I和II）化合物可以与可溶性人CD4或能够结合人免疫病毒的gp120包膜蛋白的可溶性人CD4蛋白片段连接，从而消除病毒感染的细胞。