公开(公告)号：WO2016197190A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：PCT/AU2016/050459

申请日：2016-06-08

申请人： THE WALTER AND ELIZA HALL INSTITUTE OF MEDICAL RESEARCH

发明人： BODDEY, Justin ,  COWMAN, Alan ,  CZABOTAR, Peter ,  HODDER, Tony ,  SLEEBS, Brad

IPC分类号： C07K5/09 ,  C12N9/96 ,  G06F19/16 ,  A61K38/06 ,  A61P33/06

CPC分类号： G06F19/16 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06095 ,  C07K14/445 ,  C12N9/50 ,  C12Y304/23038 ,  C12Y304/23039

摘要： In one aspect, the present invention relates to the crystal structure of Plasmodium vivax plasmepsin V in complex with an inhibitor, and to methods of using the crystal structure and related structural information to identify, design and/or screen for inhibitors or redesign known inhibitors that interact with and/or modulate plasmepsin V activity. In another aspect, the present invention relates to a class of compounds based on the inhibitor useful in the treatment of malaria.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及与抑制剂复合的间日疟原虫质膜蛋白酶V的晶体结构，以及使用晶体结构和相关结构信息来鉴定，设计和/或筛选抑制剂或重新设计已知的抑制剂的方法 与血浆蛋白酶V活性相互作用和/或调节。 另一方面，本发明涉及一类基于可用于治疗疟疾的抑制剂的化合物。

公开(公告)号：WO2012122422A3

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：PCT/US2012028367

申请日：2012-03-08

申请人： SIGNATURE THERAPEUTICS INC ,  JENKINS THOMAS E ,  HUSFELD CRAIG O

发明人： JENKINS THOMAS E ,  HUSFELD CRAIG O

IPC分类号： C07D221/28 ,  A61K47/00

CPC分类号： C07K5/06095 ,  A61K31/24 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K45/06 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/08 ,  G01N33/94

摘要： The embodiments provide prodrug compounds of Formulae I-XVII. The present disclosure also provides compositions, and their methods of use, where the compositions comprise a prodrug compound of Formulae I-XVII that provides controlled release of an active agent. Such compositions can optionally provide a trypsin inhibitor that interacts with the enzyme that mediates the controlled release of an active agent from the prodrug so as to attenuate enzymatic cleavage of the prodrug.

摘要翻译： 实施方案提供式I-XVII的前药化合物。 本公开还提供组合物及其使用方法，其中组合物包含提供活性剂受控释放的式I-XVII的前药化合物。 这样的组合物可以任选地提供胰蛋白酶抑制剂，其与介导活性剂从前药的受控释放的酶相互作用，以减弱前药的酶切。

公开(公告)号：WO2014010721A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/JP2013/069124

申请日：2013-07-12

申请人： 株式会社メニコン ,  長瀬産業株式会社 ,  ナガセケムテックス株式会社

发明人： 横井　秀典 ,  横山　康弘 ,  松山　恵介 ,  山本　憲一郎 ,  安西　欣清 ,  中村　大輔 ,  永野　豊浩 ,  児玉　和也

IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  C07K5/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0819 ,  C07K7/06

摘要： 　再生医療分野及び外科領域において有用である、前記自己組織化ペプチド誘導体を、経済的で大量に得られる効率的な製造方法を提供することを課題とする。　（ｉ）アミノ酸配列の共通ユニットを用いた収斂的な配列構築工程、及び（ｉｉ）一旦、２硫酸塩、４メタンスルホン酸塩又は４トリフルオロ酢酸（ＴＦＡ）塩等の塩として単離した後に４塩酸塩へと塩交換する工程とを組み合わせた製造方法を提供する。

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种能够获得经济地和大量自组装肽衍生物的有效生产方法，其可用于再生医学和手术领域。 所提供的制备方法结合（i）使用氨基酸序列共有单元的收敛序列构建步骤，和（ii）作为盐分离后的步骤，例如2-硫酸盐，4-甲磺酸盐或4三氟乙酸盐 酸（TFA）盐，与4-盐酸盐进行盐交换。

公开(公告)号：WO2013166438A4

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：PCT/US2013039543

申请日：2013-05-03

申请人： UNIV OKLAHOMA ,  MCKEE PATRICK A ,  JACKSON KENNETH W ,  CHRISTIANSEN VICTORIA J

发明人： MCKEE PATRICK A ,  JACKSON KENNETH W ,  CHRISTIANSEN VICTORIA J

IPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/198 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07K5/1019 ,  A61K38/00 ,  A61K38/1825 ,  A61K38/1858 ,  A61K38/21 ,  A61K38/28 ,  A61K38/30 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K7/06 ,  A61K2300/00

摘要： Inhibitors of fibroblast activation protein alpha (FAP) and Prolyl Oligopeptidase (POP) are disclosed, along with their use in various therapies related to conditions, diseases, and disorders involving abnormal cell proliferation such as malignancies and angiogenesis, and in neural disorders such as Alzheimer's disease. Stalk portions of the inhibitor molecules, and substrates of FAP and POP, are also disclosed and may be used, for example, in screening methods for identifying such inhibitors.

摘要翻译： 公开了成纤维细胞活化蛋白α（FAP）和脯氨酰寡肽酶（POP）的抑制剂，以及它们在与涉及异常细胞增殖如恶性肿瘤和血管发生的病症，疾病和病症的各种疗法中的用途，以及神经障碍如阿尔茨海默病 疾病。 还公开了抑制剂分子的茎部分和FAP和POP的底物，并且可以用于例如鉴定这种抑制剂的筛选方法中。

公开(公告)号：WO2013157871A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：PCT/KR2013/003303

申请日：2013-04-18

申请人： 대한민국(관리부서:농촌진흥청장) ,  나프로바이오텍

发明人： 박경석 ,  박진우 ,  이세원 ,  문석식 ,  홍인석

IPC分类号： A01N37/44 ,  A01N37/18 ,  A01N25/00 ,  A01P21/00

CPC分类号： A01N43/50 ,  A01N37/18 ,  A01N37/46 ,  A01N41/12 ,  A01N43/38 ,  A01N47/12 ,  A01N47/44 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06121 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156

摘要： 본 발명은 식물병 방제 효능, 식물 생육 촉진 효능, 및 식물 면역 증강 효능을 가지는 다이펩타이드 유도체 또는 농약학적으로 허용 가능한 이의 염을 활성성분으로 하는 농업용 작물 보호제에 관한 것이다.

摘要翻译： 本发明涉及具有防止植物病害，促进植物生长和提高植物免疫力的农作物保护剂，其包括可作为农药使用的二肽衍生物或其盐作为活性成分 。

公开(公告)号：WO2012140500A9

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：PCT/IB2012000747

申请日：2012-04-15

申请人： NEW WORLD LAB INC ,  AHLFORS JAN-ERIC ,  MEKOUAR KHALID

发明人： AHLFORS JAN-ERIC ,  MEKOUAR KHALID

IPC分类号： C07K5/08 ,  C07K5/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K5/1008 ,  A61K38/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K14/8139

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, II, IA-VA, IVA1-1VA5, 11IA1-IIIA5 and their pharmaceutical uses. Particular aspects of the invention relate to the use of those compounds for the selective inhibition of one or more cysteine proteases. Also described are methods where the compounds of Formula I, II, IA-VA, IVA1 -IVA5, IIIA1-IIIA5 are used in the prevention and/or treatment of various diseases and conditions in subjects, including cysteine protease-mediated diseases and/or caspase-mediated diseases such as sepsis, myocardial infarction, cancer, tissue atrophy, ischemia, ischemic stroke, spinal cord injury (SCI), traumatic brain injury (TBI) and neurodegenerative diseases such as multiple sclerosis (MS), ALS, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and Huntington's disease).

摘要翻译： 本发明涉及式I，II，IA-VA，IVA1-1VA5,11A1-IIIA5的化合物及其药物用途。 本发明的特定方面涉及这些化合物用于选择性抑制一种或多种半胱氨酸蛋白酶的用途。 还描述了将式I，II，IA-VA，IVA1-IVA5，IIIA1-IIIA5的化合物用于预防和/或治疗受试者中的各种疾病和病症的方法，包括半胱氨酸蛋白酶介导的疾病和/或 胱天蛋白酶介导的疾病如败血症，心肌梗死，癌症，组织萎缩，缺血，缺血性中风，脊髓损伤（SCI），创伤性脑损伤（TBI）和神经变性疾病如多发性硬化（MS），ALS，阿尔茨海默病， 帕金森病和亨廷顿疾病）。

公开(公告)号：WO2012162482A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：PCT/US2012/039312

申请日：2012-05-24

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  ZHANG, Qian ,  GANGWAR, Sanjeev ,  PAN, Chin ,  DERWIN, Daniel W.

发明人： ZHANG, Qian ,  GANGWAR, Sanjeev ,  PAN, Chin ,  DERWIN, Daniel W.

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K47/48384 ,  A61K31/404 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6857 ,  A61K47/6859 ,  A61K47/6863 ,  A61K47/6869 ,  C07D209/60 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/10

摘要： An immunoconjugate in which a phosphate-prodrugged DNA minor groove binding agent of formula (I), where X is a nucleophilically displaceable leaving group, is conjugated to an antibody or an antigen binding fragment of an antibody, and compounds that can be used for making such immunoconjugates, and uses of such immunoconjugates.

摘要翻译： 一种免疫偶联物，其中式（I）的磷酸酯前体化DNA小沟结合剂（其中X是可亲可取代的离去基团）与抗体或抗体的抗原结合片段缀合，以及可用于制备的化合物 这样的免疫缀合物，以及这种免疫缀合物的用途。

公开(公告)号：WO2012001142A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：PCT/EP2011/061102

申请日：2011-07-01

申请人： NOVO NORDISK A/S ,  ST. HILAIRE, Phaedria, M. ,  GUSTAVSSON, Per-Erik ,  MICHAEL, Roice

发明人： ST. HILAIRE, Phaedria, M. ,  GUSTAVSSON, Per-Erik ,  MICHAEL, Roice

IPC分类号： B01J20/22 ,  B01J20/286 ,  B01J20/29 ,  C07K1/22 ,  C07K16/06 ,  G01N33/543 ,  B01J20/28 ,  B01J20/32

CPC分类号： C07K16/065 ,  B01D15/3804 ,  B01J20/28016 ,  B01J20/286 ,  B01J20/29 ,  B01J20/3208 ,  B01J20/3219 ,  B01J20/3251 ,  B01J20/3253 ,  C07K1/22 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/0819 ,  G01N33/531 ,  G01N33/6854

摘要： The present invention discloses particularly useful ligands covalently bound to a solid support material, such as a polymer matrix, and uses thereof in the purification and/or isolation of biomolecules, such as proteins, in particular antibodies, such as monoclonal antibodies. The ligands include compounds of the formula (3,5-di-tert-butyl-4-hydroxy-benzoyl)-Arg-Arg-.

摘要翻译： 本发明公开了与固体支持材料如聚合物基质共价结合的特别有用的配体，以及其在生物分子如蛋白质，特别是抗体如单克隆抗体的纯化和/或分离中的用途。 配体包括式（3,5-二叔丁基-4-羟基 - 苯甲酰基）-Arg-Arg-的化合物。

公开(公告)号：WO2011162968A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：PCT/US2011/039755

申请日：2011-06-09

申请人： INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION ,  DiMARCHI, Richard, D.

发明人： DiMARCHI, Richard, D.

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07K14/62

CPC分类号： A61K47/48246 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  C07K2/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06069 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/06165 ,  C07K14/62

摘要： A non-enzymatically self cleaving dipeptide element is provided that can be linked to known medicinal agents via an amide bond. The dipeptide will spontaneously be cleaved from the medicinal agent under physiological conditions through a reaction driven by chemical instability. Accordingly, the dipeptide element provides a means of linking various compounds to known medicinal agents wherein the compounds are subsequently released from the medicinal agent after a predetermined time of exposure to physiological conditions. For example, the dipeptide can be linked to an active site of a drug to form a prodrug and/or the dipeptide may comprise a depot polymer to sequester an injectable composition comprising the complex at the point of administration.

摘要翻译： 提供了可以通过酰胺键与已知药物连接的非酶促自切割二肽元件。 通过化学不稳定驱动的反应，二肽将在生理条件下自发地从医药上裂解。 因此，二肽元件提供了将各种化合物与已知药物连接的方法，其中化合物随后在暴露于生理条件的预定时间后从药物释放。 例如，二肽可以连接到药物的活性位点以形成前体药物和/或二肽可以包含贮库聚合物，以在给药点隔离包含该复合物的可注射组合物。

公开(公告)号：WO2010147547A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：PCT/SE2010/050682

申请日：2010-06-17

申请人： NEOBIOTICS AB ,  GRUBB, Anders ,  KASPRZYKOWSKI, Franciszek ,  LERNER, Ulf ,  ZOLNOWSKA, Beata ,  KASPRZYKOWSKA, Regina

发明人： GRUBB, Anders ,  KASPRZYKOWSKI, Franciszek ,  LERNER, Ulf ,  ZOLNOWSKA, Beata ,  KASPRZYKOWSKA, Regina

IPC分类号： C07K5/068 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61P19/08 ,  C07K5/062 ,  C07K5/11

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07D207/16 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1019

摘要： The invention relates to novel compounds which maybe for treatment, prevention or alleviation of a condition associated with bone loss or low bone density or to inhibit osteoclast differentiation and stimulation, bone resorption, or loosening of a prosthetic device.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗，预防或减轻与骨丢失或低骨密度相关的病症或抑制破骨细胞分化和刺激，骨吸收或假体装置松动的新化合物。