公开(公告)号：WO2020239076A1

公开(公告)日：2020-12-03

申请号：PCT/CN2020/093284

申请日：2020-05-29

Applicant: 南京明德新药研发有限公司

Inventor： 于涛 ,  张盛彬 ,  吴成德 ,  李婕 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC: C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D237/14 ,  A61K31/501 ,  A61P5/16

Abstract: 作为甲状腺素受体-β激动剂的哒嗪酮类衍生物，及其在制备甲状腺素受体-β激动剂相关疾病的药物中的应用。具体公开了式（I）所示化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：WO2019154237A1

公开(公告)日：2019-08-15

申请号：PCT/CN2019/074059

申请日：2019-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 梅雪锋 ,  王建荣 ,  余琦慧 ,  鲍俊杰 ,  方靖

IPC: C07C401/00 ,  A61K31/593 ,  A61P19/08 ,  A61P13/12 ,  A61P5/16 ,  A61P3/02

Abstract: 本发明涉及了一种骨化二醇与维生素D 3 的共晶，其制备方法和应用。在所述的共晶中，骨化二醇与维生素D 3 的摩尔比为1:1。运用X‐射线单晶衍射、X‐射线粉末衍射、热重分析、查实扫描量热分析、红外光谱分析等手段对骨化二醇与维生素D 3 的共晶进行了全面表征，发现该共晶在光照条件下可以显著提高维生素D 3 的化学稳定性。该骨化二醇与维生素D 3 的共晶制备方法简单，可重复制备。

公开(公告)号：WO2016099495A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：PCT/US2014/070989

申请日：2014-12-17

Applicant: HILL'S PET NUTRITION, INC.

Inventor： JEWELL, Dennis ,  GAO, Xiangming

IPC: A61P5/16 ,  A61K31/122 ,  A23L1/302 ,  A23K1/00 ,  A23K1/16 ,  A23K1/18

CPC classification number: A23K50/40 ,  A23K20/174 ,  A23K40/20 ,  A23K40/25 ,  A23L33/15 ,  A61K9/0056 ,  A61K31/122

Abstract: The current invention relates to methods of reducing hyperthyroidism in an animal by feeding the animal with a diet including vitamin K. The vitamin K is in an amount effective to reduce factors such as creatinine, triiodothyronine (T3), and thyroid stimulating hormone (TSH). The current invention also relates to pet food composition that include effective amount of vitamin K to reduce the circulating levels of creatinine, T3 and TSH. In addition, the methods of making such a food composition are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及通过向动物喂养含有维生素K的饮食来减少动物的甲状腺机能亢进的方法。维生素K是有效减少肌酸酐，三碘甲状腺原氨酸（T3）和促甲状腺激素（TSH）等因素的量， 。 本发明还涉及包含有效量的维生素K以减少肌酸酐，T3和TSH的循环水平的宠物食品组合物。 此外，还公开了制备这种食物组合物的方法。

公开(公告)号：WO2016008283A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：PCT/CN2015/000509

申请日：2015-07-16

Applicant: 陈凌

Inventor： 陈凌

IPC: A61K45/06 ,  A61K9/06 ,  A61K47/30 ,  A61K47/22 ,  A61P5/16

CPC classification number: A61K31/573 ,  A61K9/06 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/513 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/26 ,  A61K47/30 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44 ,  A61K2300/00

Abstract: 一种外敷用抗甲状腺软膏的制备方法，所述软膏的组成为：糖皮质激素的质量百分比为0.01-10%，抗甲状腺药物的质量百分比为1-15%，透皮促进剂的质量百分比为0.1-30%；油性基质的质量百分比为10-30%，水溶性基质的质量百分比为4-40%。采用以下方法制备：将糖皮质激素与药物载体材料混合，使糖皮质激素均匀分散在药物载体材料上；将抗甲状腺药物等放入蒸馏水中混匀,加热至80°C，混匀，得到水相；将油溶性基质及促渗剂加热80°C至熔融，混匀，得到油相;维持在80℃的条件下，将油相倒入水相中，搅拌均匀；待温度下降到40°C时，加入糖皮质激素组分；再充分搅拌均匀至冷却即得到一种软膏。

公开(公告)号：WO2010078833A8

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：PCT/CN2010000032

申请日：2010-01-08

Applicant: HAILISHENG PHARMACEUTICAL CO L ,  ZHENG HAIHUI ,  LV GUANGLIE ,  XIA ZHIGUO ,  XU NIAN ,  LE SHENG ,  MA ZHONGCHAO ,  CHI YUFENG ,  CHEN WENBO ,  CHEN JIXIN

Inventor： ZHENG HAIHUI ,  LV GUANGLIE ,  XIA ZHIGUO ,  XU NIAN ,  LE SHENG ,  MA ZHONGCHAO ,  CHI YUFENG ,  CHEN WENBO ,  CHEN JIXIN

IPC: C01B33/40 ,  A61K33/06 ,  A61P1/00 ,  A61P5/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P25/32 ,  B01J20/12

CPC classification number: A61K33/12 ,  B01J20/10 ,  B01J20/12 ,  B01J20/28007 ,  B01J39/14 ,  B82Y30/00 ,  C01B33/40 ,  C01P2002/72 ,  C01P2004/62 ,  C01P2004/64 ,  C01P2006/80 ,  C09C1/42 ,  Y10T428/2982

Abstract: Provided are a modified Na-montmorillonite and a preparation method thereof, wherein Na+ content is not less than 2.0% based on Na2O in the modified Na-montmorillonite. The modified Na-montmorillonite has a more reasonable microstructure, higher performance, and better quality. Also provided are a method for preparing a nanometer modified Na-montmorillonite from the modified Na-montmorillonite, and the nanometer modified Na-montmorillonite obtained by the method. Also provided are uses and a medicine composite of the modified Na-montmorillonite or nanometer modified Na-montmorillonite.

Abstract translation: 本发明提供改性的Na-蒙脱石及其制备方法，其中Na +含量不低于改性Na-蒙脱石中Na2O的2.0％。 改性的Na-蒙脱石具有更合理的微观结构，更高的性能和更好的质量。 还提供了由改性Na-蒙脱石制备纳米改性Na-蒙脱石的方法，以及通过该方法获得的纳米改性Na-蒙脱石的方法。 还提供了改性Na-蒙脱石或纳米改性Na-蒙脱石的用途和药物复合物。

公开(公告)号：WO2009074703A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：PCT/ES2008/000777

申请日：2008-12-12

Applicant: UNIVERSIDAD DE GRANADA ,  OLTRA FERRERO, Juan, Enrique ,  JUSTICIA LADRÓN DE GUEVARA, Jose ,  CUERVA CARVAJAL, Juan, Manuel

Inventor： OLTRA FERRERO, Juan, Enrique ,  JUSTICIA LADRÓN DE GUEVARA, Jose ,  CUERVA CARVAJAL, Juan, Manuel

IPC: C07D233/84 ,  A61K31/4164 ,  A61P5/16

CPC classification number: C07D233/84

Abstract: La invención define compuestos deuterados de fórmula (I) en la que: R 1 , R 2 y R 3 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1 -C 4 , opcionalmente sustituido con un grupo -OR 4 , siendo R 4 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1 -C 3 opcionalmente sustituido con fenilo; un grupo -NR 5 R 6 , siendo R 5 y R 6 de forma independiente un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C 1 -C 3 , tosilo o mesilo; un grupo -SR 7 , siendo R 7 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C 1 -C 3 ; un grupo -OCOR 8 , siendo R 8 un grupo alquilo C 1 -C 3 o fenilo; o un átomo de halógeno; y D representa deuterio. La invención define también un procedimiento para preparar dichos compuestos deuterados, una composición farmacéutica que los comprende, y el uso de los mismos en el campo farmacéutico y analítico.

Abstract translation: 本发明涉及具有式（I）的氘代化合物，其中R 1，R 2和R 3独立地表示氢原子或任选被-OR 4基团取代的C 1 -C 4烷基，R 4表示氢原子或C 1 -C 3烷基 基团任选被苯基取代; -NR5R6基，R5和R6独立地表示氢原子或C1-C3烷基，甲苯磺酰基或甲磺酰基; -SR 7基，R 7表示氢原子或C 1 -C 3烷基; 一个-OCOR 8基团，R 8代表C 1 -C 3烷基或苯基; 或卤素原子。 D表示氘。 本发明还涉及制备氘代化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物及其在药物和分析领域中的用途。

公开(公告)号：WO2008062830A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：PCT/JP2007/072547

申请日：2007-11-21

Applicant: 公立大学法人名古屋市立大学 ,  あすか製薬株式会社 ,  横山 信治 ,  金澤 一 ,  青塚 知士

Inventor： 横山 信治 ,  金澤 一 ,  青塚 知士

IPC: C07D339/06 ,  A61K31/381 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D339/06

Abstract: 　ＡＢＣＡ１安定化効果が高く、低ＨＤＬ血症を伴う各種疾患の予防及び／又は治療剤としても有用な新規スピロキノン誘導体を得る。下記式で表される化合物又はその薬理学的に許容可能な塩。 【化１】 （式中、Ｒ １ａ ～Ｒ １ｄ は、水素原子、ハロゲン原子、置換基を有していてもよいアルキル基又は置換基を有していてもよいアルコキシ基を示し、Ｒ ２ａ 及びＲ ２ｂ は、水素原子、置換基（カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、Ｎ－置換カルバモイル基など）を有していてもよいアルキル基を示す。Ｒ ２ａ とＲ ２ｂ とは、互いに結合して、隣接する炭素原子とともに炭化水素環を形成してもよい。但し、Ｒ ２ａ 及びＲ ２ｂ の双方が水素原子である場合並びにＲ ２ａ 及びＲ ２ｂ の双方がメチル基である場合を除く）

Abstract translation: 公开了具有高ABCA1稳定作用的新型螺醌衍生物，其可用作预防和/或治疗伴有低血糖症的各种疾病的药剂。 具体公开的是由下式表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 [化学式1]（式中，R 1a〜R 1d分别表示氢原子，卤素原子，任意取代的烷基或任意取代的烷氧基 ; R 2a和R 2b分别表示氢原子或可以具有取代基的烷基（例如羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基或 N-取代的氨基甲酰基）或R 2a和R 2b可以结合在一起并与相邻的碳原子一起形成烃环，在这一点上，R ^{2a和R 2b不同时为氢原子，或者R 2a和R 2b不为甲基， 同一时间。）}

公开(公告)号：WO2007110226A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：PCT/EP2007/002688

申请日：2007-03-27

Applicant: KARO BIO AB ,  BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  GARG, Neeraj ,  RAO, VENKATRAMANA, M. ,  GANDHI, Rajesh, B. ,  WASHBURN, William, N. ,  KOEHLER, Konrad ,  MALM, Johan

Inventor： GARG, Neeraj ,  RAO, VENKATRAMANA, M. ,  GANDHI, Rajesh, B. ,  WASHBURN, William, N. ,  KOEHLER, Konrad ,  MALM, Johan

IPC: A61K31/185 ,  A61K31/215 ,  A61K45/06 ,  A61K9/28 ,  A61P5/16

CPC classification number: A61K9/2077 ,  A61K9/1676 ,  A61K9/2846 ,  A61K31/185 ,  A61K31/215 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Compositions are described in which certain thyroid hormone receptor-binding compounds are formulated together with either an enteric coating, an antioxidant, or both an enteric coating and an antioxidant. Such formulation acts to prevent the formation of undesired reaction products in vivo .

Abstract translation: 描述了其中某些甲状腺激素受体结合化合物与肠溶衣，抗氧化剂或肠溶衣和抗氧化剂一起配制的组合物。 这种制剂用于防止在体内形成不期望的反应产物。

公开(公告)号：WO2007040231A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：PCT/JP2006/319803

申请日：2006-10-03

Applicant: 日本新薬株式会社 ,  岡野 昌彦 ,  尾山 達哉

Inventor： 岡野 昌彦 ,  尾山 達哉

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P27/14 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 　皮膚刺激性が少なく、掻き行動を強く抑制する優れた作用を有する新規なキナゾリン誘導体、及びそのキナゾリン誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供することにある。 　本発明として、次の一般式［１］で表されるキナゾリン誘導体又はその医薬上許容される塩で構成される。   　一般式［１］中： 　Ｒ １ は、水素などを表し、Ｒ ２ は、水素などを表し、Ｒ ３ 、Ｒ ４ は、同一又は異なって、水素、アルキル、アルコキシ又はハロゲンを表し、Ｒ ５ は、Ｒ ６ と一緒になってアルキレンを表すか、又は、水素、ヒドロキシ、アルキル、フェニル若しくはアルコキシを表し、Ｒ ６ は、（１）アルキル、（２）シクロアルキル、（３）フェニル、（４）窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群から選択される１～３個のヘテロ原子を含有する５～１０員の芳香族複素環基、又は（５）－N（Ｒ ６１ ）（Ｒ ６２ ）を表す。

Abstract translation: 旨在提供一种具有较少皮肤刺激性和强烈抑制刮伤行为的优异作用的新型喹唑啉衍生物和含有喹唑啉衍生物作为活性成分的药物组合物。 本发明涉及由通式[1]表示的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐。 R 1表示氢等，R 2表示氢等，R 3和R 4均为 R 5相同或不同，代表氢，烷基，烷氧基或卤素，R 5表示亚烷基与R 6，或表示氢，羟基，烷基，苯基或烷氧基， （1）烷基，（2）环烷基，（3）苯基，（4）具有1至3个选自氮原子的杂原子的5至10元芳族杂环基 ，氧原子和硫原子，或（5）-N（R 61）（R 62）。

公开(公告)号：WO2006126514A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：PCT/JP2006/310198

申请日：2006-05-23

Applicant: 塩野義製薬株式会社 ,  神田 泰彦

Inventor： 神田 泰彦

IPC: C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: A compound represented by the formula (I), a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a solvate of the compound or salt: (I) wherein Y represents a group represented by the formula (II) below, provided that Y is not a phenyl which is substituted by a group represented by the formula: -CR 9 R 10 X 3 in para-position and which may have a substituent; R 1 to R 10 independently represent a halogen, a hydroxy, a lower alkyl which may have a substituent, an aryl which may have a substituent or the like; and X 1 represents -O-, -S- or the like: (II) wherein the ring A represents an aryl which may have a substituent or a heteroaryl which may have a substituent; and X 3 represents COOR 17 or the like.

Abstract translation: 由式（I）表示的化合物，化合物的药学上可接受的盐或化合物或其盐的溶剂化物：（I）其中Y表示由下式（II）表示的基团，其中Y不是 被对位取代的由下式表示的基团的苯基，并且其可以具有取代基，其中R 1，R 2，R 3，R 3， ; R 1至R 10独立地表示卤素，羟基，可以具有取代基的低级烷基，可以具有取代基的芳基等; 和X 1表示-O-，-S-等：（II）其中环A表示可具有取代基的芳基或可具有取代基的杂芳基; 而X 3代表COOR 17等。