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    MIRABEGRON COCRYSTAL
    5.
    发明申请
    MIRABEGRON COCRYSTAL 审中-公开

    公开(公告)号：WO2017149332A1

    公开(公告)日：2017-09-08

    申请号：PCT/HU2016/050044

    申请日：2016-09-22

    申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.

    发明人： VOLK, Balázs ,  KOVÁCS, József ,  KÁTAINÉ FADGYAS, Katalin ,  VARGA, Zoltán ,  MRAVIK, András ,  VIRÁG, Attila ,  NAGY, Tamás ,  HALÁSZ, Judit ,  TÓTHNÉ LAURITZ, Mária ,  JANINÉ VAKULYA, Gabriella

    IPC分类号： C07D277/40 ,  A61K31/426

    CPC分类号： C07D277/40

    摘要： The subject of the present invention is the cocrystal form of ( R) -2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'- {2-[(2-hydroxy-2-phenyl)ethylamino]ethyl}acetamide (mirabegron) of formula (1) and halide salt of an alkaline earth metal or halide salt of a d-yield metal and its solvates, where the alkaline earth metal is preferably calcium or magnesium and the d-yield metal is preferably zinc. The more specific subject of the present invention is the cocrystal form of mirabegron of formula (2) consisting of 2 molecules of mirabegron, 1 molecule of magnesium-chloride (MgC 2 ) and 2 molecules of water (H 2 O), its preparation method, a pharmaceutical composition comprising the cocrystal of formula (2) and the therapeutical use of the latter pharmaceutical composition.

    摘要翻译： 本发明的主题是（R）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-4' - {2 - [（ （1）的2-（2-羟基-2-苯基）乙氨基]乙基}乙酰胺（米拉贝隆）和碱土金属的卤化物盐或d-产物金属的卤化物盐及其溶剂化物，其中碱土金属优选为钙 或镁，d产率金属优选为锌。 本发明更具体的主题是由2分子米拉贝隆，1分子氯化镁（MgCl 2）和2分子水（H）组成的式（2）的米拉贝隆的共晶形式 其制备方法，包含式（2）共结晶的药物组合物和后一种药物组合物的治疗用途。

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORTIOXETINE SALTS
    8.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORTIOXETINE SALTS 审中-公开
    制备伏地西丁盐的方法

    公开(公告)号：WO2015114395A1

    公开(公告)日：2015-08-06

    申请号：PCT/HU2015/000007

    申请日：2015-01-30

    申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.

    发明人： LING, István ,  JEGES, György ,  KOVÁNYNÉ, Lax, Györgyi ,  VOLK, Balázs ,  GREGOR, Péter ,  SERES, Jenő Péter ,  DANCSÓ, András ,  VARGA, Zoltán ,  SZABÓ, Éva

    IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

    CPC分类号： C07D295/096 ,  C07B2200/13 ,  C07C53/10 ,  C07C55/07 ,  C07C55/08 ,  C07C55/10 ,  C07C59/265 ,  C07C65/10 ,  C07C309/29 ,  C07D295/08

    摘要： The invention relates to an improved process for the preparation of pharmaceutical active ingredients and also to high purity salts and pharmaceutical compositions prepared by said process. More particularly the invention relates to an economical process for the preparation of the compound having the international non-proprietary name (INN) vortioxetine and the chemical nomenclature l-[2-(2,4-dimethyl-phenylsulfanyl)-phenyl]-piperazine. Vortioxetine corresponds to the following Formula Still more particularly the invention relates to the preparation of high purity vortioxetine L- (+)-mandelate salt of the Formula IX, the conversion of this salt into other highly pure salts and also to the formulation of said salts.

    摘要翻译： 本发明涉及用于制备药物活性成分的改进方法，并且还涉及通过所述方法制备的高纯度盐和药物组合物。 更具体地说，本发明涉及制备具有国际非专有名称（INN）沃替西汀和化学命名法1- [2-（2,4-二甲基 - 苯基硫烷基） - 苯基] - 哌嗪的化合物的经济方法。 沃替西汀对应于下式更特别地，本发明涉及制备式IX的高纯度沃替西汀L-（+） - 扁桃酸盐，将该盐转化成其它高纯度盐，并且还涉及所述盐

    DASATINIB SALTS
    10.
    发明申请
    DASATINIB SALTS 审中-公开

    公开(公告)号：WO2015181573A1

    公开(公告)日：2015-12-03

    申请号：PCT/HU2015/000049

    申请日：2015-05-26

    申请人： EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT.

    发明人： MÁRVÁNYOS, Ede László ,  VIRÁG, Attila ,  GREGOR, Tamás ,  VOLK, Balázs ,  TÓTHNÉ LAURITZ, Mária ,  PONGÓ, László ,  PEREGI, Balázs ,  LUKÁCS, Gyula ,  VARGA, Zoltán ,  DANCSÓ, András

    IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D417/12 ,  C07B2200/13

    摘要： The invention relates to normal or acidic salts of dasatinib and the hydrate and solvate forms thereof. More specifically the invention concerns: dasatinib cyclamic acid salt, dasatinib cyclamic acid (1:1) salt Form I, dasatinib cyclamic acid (1:1) salt Form II, dasatinib hydrogen bromide (1:2) salt, dasatinib methane sulfonic acid (1:2) salt, dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) dihydrate salt, anhydrous dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt Form I, anhydrous dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt Form II, dasatinib p-toluenesulfonic acid (1:1) salt methanol solvate. Moreover the invention relates process for preparing dasatinib salts, pharmaceutical compositions comprising thereof and the use of dasatinib salts the treatment of cancer.

    摘要翻译： 本发明涉及达沙替丁的正常或酸性盐及其水合物和溶剂化物形式。 更具体地说，本发明涉及：达沙替尼环己烷磺酸盐，达沙替班环罗糖酸（1:1）盐形式I，达沙替尼环己烷氨基酸（1：1）盐II型，达沙替尼溴化氢（1:2）盐，达沙替尼甲磺酸 1：2）盐，达沙替尼对甲苯磺酸（1：1）二水合盐，无水dasatinib对甲苯磺酸（1:1）盐形式I，无水dasatinib对甲苯磺酸（1:1）盐II型，达沙替尼 对甲苯磺酸（1：1）盐甲醇溶剂化物。 此外，本发明涉及制备达沙替尼盐的方法，包含其的药物组合物以及达沙替尼盐用于治疗癌症的用途。