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    末端アルキルアミノ基を有するフルオロエーテルおよびその製造法
    3.
    发明申请
    末端アルキルアミノ基を有するフルオロエーテルおよびその製造法 审中-公开
    具有末端烷基亚氨基的氟代醇及其生产方法

    公开(公告)号：WO2007026513A1

    公开(公告)日：2007-03-08

    申请号：PCT/JP2006/315713

    申请日：2006-08-09

    Applicant: ユニマテック株式会社 ,  小金 敬介 ,  園井 竹比呂 ,  浦田 公彦

    Inventor： 小金 敬介 ,  園井 竹比呂 ,  浦田 公彦

    IPC: C07C217/26 ,  C07C213/02

    CPC classification number: C07C217/26

    Abstract: 　一般式　RfO〔CF(CF 3 )CF 2 O〕 m CF(CF 3 )(CH 2 ) n NR 1 R 2 (ここで、Rfはパーフルオロ低級アルキル基であり、R 1 は炭素数1～12のアルキル基であり、R 2 は水素原子または炭素数1～12のアルキル基であり、mは0～10の整数であり、nは3～8の整数である)で表わされる末端アルキルアミノ基を有するフルオロエーテル化合物。この新規な化合物は、一般式　RfO〔CF(CF 3 )CF 2 O〕 m CF(CF 3 )(CH 2 ) n Iで表わされた末端ヨウ素基を有するフルオロエーテル化合物を、一般式NHR 1 R 2 で表わされるアルキルアミン化合物と反応させることにより製造される。

    Abstract translation: 公开了具有由以下通式表示的末端烷基氨基的氟醚化合物：RfO [CF（CF 3 CF 3）CF 2 O] CF（CF 3）（CH 2）n N 1 NR 2 R 2（CH 3） 其中Rf表示全氟低级烷基，R 1表示具有1-12个碳原子的烷基，R 2表示氢原子或具有1-12个碳原子的烷基 碳原子，m表示0〜10的整数，n表示3-8的整数）。 该新化合物通过使具有由以下通式表示的具有末端碘基的氟醚化合物反应来制备：RfO [CF（CF 3 3）CF 2 O] 具有下列通式表示的烷基胺化合物：其中，CF（CF 3）2（CH 2）n） NHR 1 - [R 2 。

    DERIVATIVES OF 4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)PHENOL AS AGONISTS OF THE β2 ADRENERGIC RECEPTOR
    5.
    发明申请
    DERIVATIVES OF 4-(2-AMINO-1-HYDROXYETHYL)PHENOL AS AGONISTS OF THE β2 ADRENERGIC RECEPTOR 审中-公开
    4-（2-氨基-1-羟基乙基）酚的衍生物作为β2受体受体的激动剂

    公开(公告)号：WO2006122788A1

    公开(公告)日：2006-11-23

    申请号：PCT/EP2006/004680

    申请日：2006-05-17

    Applicant: ALMIRALL PRODESFARMA S.A. ,  PUIG DURAN, Carlos ,  CRESPO CRESPO, Maria, Isabel ,  CASTRO PALOMINO LARIA, Julio, Cesar ,  GUAL ROIG, Silvia ,  NAVARRO ROMERO, Eloisa

    Inventor： PUIG DURAN, Carlos ,  CRESPO CRESPO, Maria, Isabel ,  CASTRO PALOMINO LARIA, Julio, Cesar ,  GUAL ROIG, Silvia ,  NAVARRO ROMERO, Eloisa

    IPC: C07C217/10 ,  C07C217/26 ,  C07C233/43 ,  C07C275/32 ,  C07D215/26 ,  C07D233/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61P11/00

    CPC classification number: C07D233/74 ,  C07C217/10 ,  C07C217/26 ,  C07C233/43 ,  C07C275/32 ,  C07D215/26

    Abstract: The present invention provides a compound of formula (I) wherein: R 1 is a group selected from -CH 2 OH, -NHC(O)H and R 2 is a hydrogen atom; or R 1 together with R 2 form the group -NH-C(O)-CH=CH- wherein the nitrogen atom is bound to the carbon atom in the phenyl ring holding R 1 and the carbon atom is bound to the carbon atom in the phenyl ring holding R 2 ; R 3 is selected from hydrogen and halogen atoms or groups selected from -SO-R 5 , -SO 2 - R 5 , -NH-CO-NH 2 , -CO-NH 2 , hydantoino, C 1-4 alkyl, C 1-4 alkoxy and -SO 2 NR 5 R 6 ; R 4 is selected from hydrogen atoms, halogen atoms and C 1-4 alkyl groups; R 5 is a C 1-4 alkyl group or C 3-8 cycloalkyl; R 6 is independently selected from hydrogen atoms and C 1-4 alkyl groups; n, p and q are independently 0, 1 , 2, 3 or 4; m and s are independently 0, 1 , 2 or 3; r is 0, 1 or 2; with the provisos that: at least one of m and r is not 0; the sum n+m+p+q+r+s is 7, 8, 9, 10, 11 , 12 or 13; the sum q+r+s is 2, 3, 4, 5 or 6 or a pharmaceutically-acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof.

    Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中：R 1是选自-CH 2 OH，-NHC（O）H和R“ 2是氢原子; 或R 1与R 2一起形成基团-NH-C（O）-CH = CH-，其中氮原子与苯环中的碳原子结合 保持R 1，并且碳原子与保持R 2的苯基中的碳原子结合; R 3选自氢和选自-SO-R 5，-SO 2 R 5的卤素原子或基团， ，-NH-CO-NH 2，-CO-NH 2，乙酰氧基，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基和-SO 2 NR 5 R 6; R 4选自氢原子，卤素原子和C 1-4烷基; R 5是C 1-4烷基或C 3-8环烷基; R 6独立地选自氢原子和C 1-4烷基; n，p和q独立地为0,1,2,3或4; m和s独立地为0,1,2或3; r为0,1或2; 条件是：m和r中的至少一个不为0; 和n + m + p + q + r + s为7,8,9,10,11,12或13; 和q + r + s为2,3,4,5或6或其药学上可接受的盐，溶剂合物或立体异构体。

    PREPARATION AND USES OF HYDROCARBYLNITRONES
    6.
    发明申请
    PREPARATION AND USES OF HYDROCARBYLNITRONES 审中-公开
    烃类的制备和用途

    公开(公告)号：WO99006362A1

    公开(公告)日：1999-02-11

    申请号：PCT/US1998/016110

    申请日：1998-08-04

    IPC: C07C217/26 ,  C07C291/02

    CPC classification number: C07C291/02 ,  C07C217/26

    Abstract: Nitrones are produced by reaction of primary amine with aldehyde or ketone, in the presence of a transition metal-containing oxidation catalyst, and a peroxidic compound. The nitrone can then be reacted with a vinylaromatic compound to produce a 2-hydrocarbyl-5-arylisoxazolidine. Both such reactions can be conducted concurrently by including the vinylaromatic compound in the initial reaction mixture. Hydrogenation of the 2-hydrocarbyl-5-arylisoxazolidine, e.g., using hydrogen and a palladium-carbon catalyst, forms an N-hydrocarbyl-3-aryl-3-hydroxypropylamine. Such reactions enable, inter alia, synthesis of the racemic hydrochloride salt of N-methyl-3-phenyl-3-[4-trifluoromethyl]-propylamine, known generically as fluoxetine hydrochloride, a widely used antidepressant.

    Abstract translation: 硝基酮通过伯胺与醛或酮在含过渡金属的氧化催化剂和过氧化合物的存在下反应制备。 然后可以将硝酮与乙烯基芳族化合物反应以产生2-烃基-5-芳基异恶唑烷。 两种这样的反应可以通过在初始反应混合物中包括乙烯基芳族化合物同时进行。 2-烃基-5-芳基异恶唑烷的氢化，例如使用氢气和钯 - 碳催化剂，形成N-烃基-3-芳基-3-羟基丙基胺。 这样的反应尤其可以合成N-甲基-3-苯基-3- [4-三氟甲基] - 丙胺的外消旋盐酸盐，一般称为氟西汀盐酸盐，广泛使用的抗抑郁药。

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