公开(公告)号：WO2017060905A1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：PCT/IL2016/051083

申请日：2016-10-06

申请人： TECHNION RESEARCH & DEVELOPMENT FOUNDATION LIMITED

发明人： GANDELMAN, Mark ,  NISNEVICH, Gennady A. ,  KULBITSKI, Kseniya ,  ARTARYAN, Alexander

IPC分类号： C07C17/363 ,  C07C22/04 ,  C07C25/02 ,  C07C23/10

CPC分类号： C07C17/363 ,  C07B39/00 ,  C07C41/22 ,  C07C45/676 ,  C07C67/32 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07C2603/90 ,  C07D205/04 ,  C07D209/48 ,  C07D211/38 ,  C07J9/005 ,  C07C25/02 ,  C07C25/13 ,  C07C19/075 ,  C07C22/04 ,  C07C22/00 ,  C07C205/12 ,  C07C255/50 ,  C07C205/58 ,  C07C69/76 ,  C07C69/63 ,  C07C43/225 ,  C07C69/74 ,  C07C69/753 ,  C07C49/477

摘要： The present invention provides a process for the preparation of organic bromides, by a radical bromodecarboxylation of carboxylic acids with a bromoisocyanurate.

摘要翻译： 本发明提供了通过羧酸与溴异氰脲酸酯的自由基溴羧基化来制备有机溴化物的方法。

公开(公告)号：WO2015068159A3

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：PCT/IL2014050962

申请日：2014-11-05

申请人： TECHNION RES & DEV FOUNDATION

发明人： NISNEVICH GENNADY ,  KULBITSKI KSENIYA ,  GANDELMAN MARK

IPC分类号： C07D233/74 ,  C07C17/093 ,  C07C21/17 ,  C07C25/02 ,  C07C25/24 ,  C07C35/46 ,  C07C35/48 ,  C07C41/22 ,  C07D209/48 ,  C07D263/22 ,  C07D275/06

CPC分类号： C07D263/26 ,  C07B39/00 ,  C07C17/093 ,  C07C17/10 ,  C07C17/12 ,  C07C17/14 ,  C07C17/363 ,  C07C29/64 ,  C07C41/05 ,  C07C41/22 ,  C07C67/05 ,  C07C201/12 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/42 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/38 ,  C07D233/74 ,  C07D233/82 ,  C07D263/22 ,  C07D275/06 ,  C07C43/225 ,  C07C35/48 ,  C07C43/192 ,  C07C33/46 ,  C07C43/174 ,  C07C69/63 ,  C07C22/04 ,  C07C25/02 ,  C07C205/12 ,  C07C25/13 ,  C07C205/11 ,  C07C23/10 ,  C07C23/28 ,  C07C23/08 ,  C07C23/14 ,  C07C23/16 ,  C07C19/07

摘要： The present invention provides new stable crystalline N-iodoamides - 1-iodo- 3,5,5-trimethylhydantoin (1-ITMH) and 3-iodo-4,4-dimethyl-2-oxazolidinone (IDMO). The present invention further provides a process for the preparation of organic iodides using N-iodoamides of this invention and recovery of the amide co-products from waste water.

摘要翻译： 本发明提供了新的稳定的结晶N-碘酰胺--1-碘-3,5,5-三甲基乙内酰脲（1-ITMH）和3-碘-4,4-二甲基-2-恶唑烷酮（IDMO）。 本发明还提供了使用本发明的N-碘酰胺制备有机碘化物和从废水中回收酰胺共产物的方法。

公开(公告)号：WO2014057080A3

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：PCT/EP2013071253

申请日：2013-10-11

申请人： LUNDBECK & CO AS H

发明人： KILBURN JOHN PAUL ,  RASMUSSEN LARS KYHN ,  JESSING MIKKEL ,  ELDEMENKY EMAN MOHAMMED ,  CHEN BIN ,  JIANG YU

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  C07D209/52 ,  C07D213/40 ,  C07D239/26 ,  C07D267/10 ,  C07D295/13 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/625 ,  C07D209/52 ,  C07D211/38 ,  C07D213/40 ,  C07D239/26 ,  C07D267/10 ,  C07D295/13 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention is directed to N-(2-(cyclic amine)ethyl)benzamide derivatives of formula (I), as P2X7 inhibitors, pharmaceutical compositions comprising said compounds and uses of the compounds to treat pain, inflammation, neurological disorders, or neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N-（2-（环状胺）乙基）苯甲酰胺衍生物，作为P2X7抑制剂，包含所述化合物的药物组合物和该化合物用于治疗疼痛，炎症，神经障碍或神经精神病学 障碍。

公开(公告)号：WO2012021712A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：PCT/US2011/047428

申请日：2011-08-11

申请人： TETRAPHASE PHARMACEUTICALS, INC. ,  CHEN, Chi-Li ,  CLARK, Roger, B. ,  DENG, Yonghong ,  PLAMONDON, Louis ,  SUN, Cuixiang ,  XIAO, Xiao-Yi

发明人： CHEN, Chi-Li ,  CLARK, Roger, B. ,  DENG, Yonghong ,  PLAMONDON, Louis ,  SUN, Cuixiang ,  XIAO, Xiao-Yi

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00 ,  C07D487/00 ,  C07D207/00 ,  A01N43/46 ,  A61K31/40

CPC分类号： A01N43/90 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/80 ,  A01N43/84 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/20 ,  C07D209/52 ,  C07D211/26 ,  C07D211/38 ,  C07D213/73 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/04 ,  C07D261/20 ,  C07D265/30 ,  C07D413/04 ,  C07D471/08

摘要： The present invention is directed to a compound represented by Structural Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables for Structural Formula (I) are defined herein. Also described is a pharmaceutical composition comprising the compound of Structural Formula (I) and its therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 结构式（I）的变量在本文中定义。 还描述了包含结构式（I）的化合物及其治疗用途的药物组合物。

公开(公告)号：WO2011154953A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：PCT/IL2011/000458

申请日：2011-06-09

申请人： TECHNION R&D FOUNDATION LTD. ,  NISNEVICH, Gennady ,  GANDELMAN, Mark ,  KULBITSKI, Kseniya

发明人： NISNEVICH, Gennady ,  GANDELMAN, Mark ,  KULBITSKI, Kseniya

IPC分类号： C07C67/32 ,  C07C17/093 ,  C07C41/22 ,  C07J9/00 ,  C07C22/04 ,  C07C22/00 ,  C07C23/46 ,  C07C19/07 ,  C07C19/075 ,  C07D205/04 ,  C07D211/38 ,  C07C25/02 ,  C07C25/22 ,  C07C25/18 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C17/093 ,  C07C41/22 ,  C07C67/32 ,  C07C201/12 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/90 ,  C07D205/04 ,  C07D211/38 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07C19/075 ,  C07C22/04 ,  C07C25/22 ,  C07C25/18 ,  C07C22/00 ,  C07C19/07 ,  C07C25/02 ,  C07C23/46 ,  C07C43/225 ,  C07C69/753 ,  C07C69/74 ,  C07C69/76 ,  C07C205/11 ,  C07C271/22

摘要： This invention is directed to a process for the preparation of high yield alkyl or aryl iodide from its corresponding carboxylic acid using N-iodo amides.

摘要翻译： 本发明涉及使用N-碘酰胺从其相应的羧酸制备高产率烷基或芳基碘的方法。

公开(公告)号：WO2011023667A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/EP2010/062281

申请日：2010-08-24

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG ,  KOLCZEWSKI, Sabine ,  PINARD, Emmanuel

发明人： KOLCZEWSKI, Sabine ,  PINARD, Emmanuel

IPC分类号： C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/08 ,  C07D307/06 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10 ,  C07D295/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to the use of a compound of general formula (I) wherein R 1 /R 2 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, -CH 2 ) o -cycloalkyl for o being 0 or 1, or are benzyl or heterocycloalkyl; or R 1 and R 2 are together with the N-atom to which they are attached a ring containing -(CH 2 ) 3 -, -(CH 2 ) 4 -, -(CH 2 ) 5 -, -(CH 2 ) 2 -O-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -S-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -NR-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -C(O)-(CH 2 ) 2 -, -(CH 2 ) 2 -CF 2 -(CH 2 ) 2 -, -CH 2 -CHR-(CH 2 ) 2 , -CHR-(CH 2 ) 3 , CHR-(CH 2 ) 2 -CHR-, or is the ring 2,6-diaza-spiro[3.3]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester and R is hydroxy, halogen, cycloalkyl, or C(O)O-lower alkyl; X is -(CH 2 ) 4 -, -(CH 2 ) 3 -, -(CH 2 ) 2 - or -CH 2 -; R 3 is S-lower alkyl, CF 3 , OCHF 2 , lower alkoxy, lower alkyl, phenyl, cycloalkyl or halogen; R 4 is CF 3 , lower alkoxy, lower alkyl, halogen and n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers thereof for the manufacture of a medicament for the treatment of psychoses, pain, dysfunction in memory and learning, attention deficit, schizophrenia, dementia disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1 / R 2彼此独立地是O，O或1的氢，低级烷基，-CH 2）o - 环烷基，或者是苄基或杂环烷基; （CH 2）3 - ， - （CH 2）4 - ， - （CH 2）5 - ， - （CH 2）2 -O-（CH 2） ） - ， - （CH 2）2 -S-（CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -NR-（CH 2）2 - ， - （CH 2）2 -C（O） - （CH 2）2 -CF 2 - （CH 2）2 - ， - CH 2 -CHR-（CH 2）2，-CHR-（CH 2）3，CHR-（CH 2）2 -CHR-，或环2,6-二氮杂 - 螺[3.3]庚烷-2-羧酸叔丁酯，R是羟基，卤素，环烷基或C（O）O-低级烷基; X是 - （CH 2）4 - ， - （CH 2）3 - ， - （CH 2）2 - 或-CH 2 - ; R3是S-低级烷基，CF3，OCHF2，低级烷氧基，低级烷基，苯基，环烷基或卤素; R4为CF3，低级烷氧基，低级烷基，卤素，n为1或2; 或其药学上可接受的酸加成盐，或其相应的对映体和/或光学异构体，用于制备用于治疗精神病，疼痛，记忆功能障碍和学习，注意力缺陷，精神分裂症， 痴呆症或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：WO2007092681A3

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：PCT/US2007061012

申请日：2007-01-25

申请人： SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  CARTER PERCY H ,  CAVALLARO CULLEN L ,  DUNCIA JOHN V ,  GARDNER DANIEL S ,  HYNES JOHN ,  LIU RUI-QIN ,  SANTELLA JOSEPH B ,  DODD DHARMPAL S

发明人： CARTER PERCY H ,  CAVALLARO CULLEN L ,  DUNCIA JOHN V ,  GARDNER DANIEL S ,  HYNES JOHN ,  LIU RUI-QIN ,  SANTELLA JOSEPH B ,  DODD DHARMPAL S

IPC分类号： C07D211/18 ,  A61K31/45 ,  C07D211/38 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107

摘要： The present application describes substituted piperidinyl modulators of MIP-1a or CCR-1 or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof. In addition, methods of treating and preventing inflammatory diseases such as asthma and allergic diseases, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and transplant rejection using said modulators are disclosed.

摘要翻译： 本申请描述了MIP-1a或CCR-1的取代的哌啶基调节剂或其立体异构体或其药学上可接受的盐。 此外，公开了使用所述调节剂治疗和预防炎症性疾病如哮喘和过敏性疾病以及自身免疫性病症如类风湿性关节炎和移植排斥的方法。

公开(公告)号：WO2009018656A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：PCT/CA2008/001411

申请日：2008-07-31

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH ,  BEAULIEU, Pierre, L. ,  FORGIONE, Pasquale ,  GAGNON, Alexandre ,  GODBOUT, Cédrickx ,  NAUD, Julie ,  POIRIER, Martin ,  RACOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham

发明人： BEAULIEU, Pierre, L. ,  FORGIONE, Pasquale ,  GAGNON, Alexandre ,  GODBOUT, Cédrickx ,  NAUD, Julie ,  POIRIER, Martin ,  RACOURT, Jean ,  STAMMERS, Timothy, A. ,  THAVONEKHAM, Bounkham

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/13 ,  A61K31/395 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/14 ,  C07D213/04 ,  C07D213/63 ,  C07D213/643 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D233/60 ,  C07D211/38 ,  C07D213/16 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/12 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D251/22 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D275/03 ,  C07D277/24 ,  C07D277/42 ,  C07D295/088 ,  C07D307/20 ,  C07D309/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compound of Formula I: wherein, R 2 , R 5 and R 6 are defined herein, are useful as inhibitors of the hepatitis C virus NS5B polymerase

摘要翻译： 式I化合物：其中，R2，R5和R6如本文所定义，可用作丙型肝炎病毒NS5B聚合酶的抑制剂

公开(公告)号：WO2007035425A3

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/US2006035877

申请日：2006-09-14

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV ,  ALLISON BRETT D ,  CARRUTHERS NICHOLAS I ,  GRICE CHERYL A ,  LETAVIC MICHAEL A

发明人： ALLISON BRETT D ,  CARRUTHERS NICHOLAS I ,  GRICE CHERYL A ,  LETAVIC MICHAEL A

IPC分类号： C07D211/38 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  C07D265/30 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07D211/38 ,  C07D265/30

摘要： Certain cyclopropyl amines are histamine H 3 modulators useful in the treatment of histamine H 3 receptor mediated diseases.

摘要翻译： 某些环丙基胺是可用于治疗组胺H 3受体介导的疾病的组胺H 3 N调节剂。

公开(公告)号：WO2007053436A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：PCT/US2006/041940

申请日：2006-10-27

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ,  BONAVENTURE, Pascal ,  CARRUTHERS, Nicholas, I. ,  CHAI, Wenying ,  DVORAK, Curt, A. ,  JABLONOWSKI, Jill, A. ,  RUDOLPH, Dale, A. ,  SEIERSTAD, Mark ,  SHAH, Chandravadan, R. ,  SWANSON, Devin, M. ,  WONG, Victoria, D.

发明人： BONAVENTURE, Pascal ,  CARRUTHERS, Nicholas, I. ,  CHAI, Wenying ,  DVORAK, Curt, A. ,  JABLONOWSKI, Jill, A. ,  RUDOLPH, Dale, A. ,  SEIERSTAD, Mark ,  SHAH, Chandravadan, R. ,  SWANSON, Devin, M. ,  WONG, Victoria, D.

IPC分类号： C07D295/14 ,  C07D413/12 ,  C07D211/34 ,  C07D307/24 ,  C07D261/14 ,  C07D261/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D207/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/82 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D207/34 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07D295/15 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D237/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D285/01 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/24 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

摘要： The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors (1) useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss- substance related disorders; sleep/wake disorders; cardiovascular disease- obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗或预防：抗焦虑障碍或抑郁症的新型非肽性NPY Y2受体抑制剂（1） 受伤的哺乳动物神经组织; 通过施用神经营养因子治疗反应的病症; 神经系统疾病; 骨丢失物质相关疾病; 睡眠/觉醒障碍 心血管疾病 - 肥胖; 或肥胖相关疾病。 本发明的化合物还可用于调节内分泌功能，特别是由垂体和下丘脑腺体控制的内分泌功能，因此可用于治疗或预防未排卵和不育症。