公开(公告)号：WO2019240671A1

公开(公告)日：2019-12-19

申请号：PCT/SV2019/000002

申请日：2019-06-07

申请人： MINISTERIO DE EDUCACIÓN, CIENCIA Y TECNOLOGÍA

发明人： HANDAL VEGA, Erlinda ,  ARIAS RIVAS, Carmen Elena ,  CUCHILLA DE MERLOS, Ana Karina ,  SERVELLON CARPIO, David Alfredo ,  SILVESTRA MESTRA, Mauricio Manuel

IPC分类号： C07D233/91 ,  A61K31/16

摘要： La presente invención se refiere a un método de síntesis química, para la obtención de benznidazol, ó N -bencil-2-(2-nitro-1 H-imidazol-1 -il)acetamida, y su escalado industrial. Es un método sencillo de fácil y segura manipulación, que provee un alto rendimiento y elevada pureza del producto. El método puede ser ejecutado en ausencia de disolvente, así como también puede realizarse utilizando agua como disolvente, con la posibilidad de reutilizar las aguas madres, en otro procedimiento de síntesis, cuando el proceso se realiza en medio acuoso.

公开(公告)号：WO2019151384A1

公开(公告)日：2019-08-08

申请号：PCT/JP2019/003334

申请日：2019-01-31

申请人： 国立大学法人千葉大学 ,  国立大学法人東京工業大学 ,  国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構

发明人： 荒野　泰 ,  上原　知也 ,  鈴木　博元 ,  田中　浩士 ,  石岡　典子 ,  渡辺　茂樹

IPC分类号： C07C43/178 ,  A61K31/075 ,  A61K31/198 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08 ,  A61P35/00 ,  C07C275/16 ,  C07D233/91 ,  C07D319/06 ,  C07D405/06 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

摘要： 本発明の一実施形態は、新規物質等に関する。〔１〕式（Ａ１）又は式（Ｂ１）で表される化合物等、〔２〕式（Ａ２）又は式（Ｂ２）で表される化合物等、〔３〕式（Ａ３）又は式（Ｂ３）で表される化合物等、〔４〕式（Ａ４）又は式（Ｂ４）で表される化合物等、〔５〕〔１〕又は〔２〕に記載の化合物等を含む、放射性医薬、〔６〕〔１〕又は〔２〕に記載の化合物等を含む、放射線治療薬、〔７〕〔１〕又は〔２〕に記載の化合物等を含む、放射線画像診断薬、〔８〕〔１〕又は〔２〕に記載の化合物等の放射性医薬の製造のための使用、〔９〕〔１〕又は〔２〕に記載の化合物等を含む、放射性医薬の調製用薬剤等に関する。

公开(公告)号：WO2014030142A3

公开(公告)日：2014-02-27

申请号：PCT/IB2013/056824

申请日：2013-08-23

申请人： AUCKLAND UNISERVICES LIMITED

发明人： HAY, Michael ,  WANG, Jingli ,  PRUIJN, Frederik Bastiaan ,  BONNET, Muriel ,  HICKS, Kevin

IPC分类号： C07D233/94 ,  C07D233/91 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

摘要： The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, formula (I) wherein m, n, X, Y and Z are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I), and methods of treating cancer and/or improving the response of tumors to radiotherapy by administering a compound of Formula (I) to a warm-blooded animal.

公开(公告)号：WO2013122112A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：PCT/JP2013/053429

申请日：2013-02-13

申请人： 国立大学法人筑波大学

发明人： 長崎　幸夫 ,  池田　豊 ,  久野　光

IPC分类号： C07D233/91 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/7042 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D475/08 ,  C07H15/252 ,  C07H19/06 ,  C07J5/00

CPC分类号： A61K47/48061 ,  A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  A61K31/519 ,  A61K31/58 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/545 ,  C07D233/91 ,  C07D403/06 ,  C07D475/08 ,  C07D487/04 ,  C07H15/24 ,  C07H15/244 ,  C07H15/252 ,  C07H19/06 ,  C07J43/003

摘要： 　２－ニトロ－１－イミダゾールプロピオン酸と分子中にアミノ基、環状アミノ基またはヒドロキシル基を持つ治療的活性有機化合物のプロドラッグ、特に、治療的有機化合物が抗腫瘍剤から選ばれるプロドラッグが提供される。かかるプロドラッグは、生体内の低酸素下で特異的に開裂し、本来の治療的活性を示す。

摘要翻译： 本发明提供了在分子中具有氨基，环状氨基或羟基的治疗活性有机化合物的前体药物。 和2-硝基-1-咪唑丙酸。 特别地，提供了其中治疗性有机化合物选自抗肿瘤剂的前药。 所述前体药物在活体内的低氧位点特异性切割并显示出先天的治疗活性。

公开(公告)号：WO2012087115A8

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：PCT/NL2011/000083

申请日：2011-12-21

申请人： STICHTING MAASTRICHT RADIATION ONCOLOGY "MAASTRO-CLINIC" ,  LAMBIN, Philippe ,  WINUM, Jean-Yves ,  CNRS Centre National de la Recherche Scientifique ,  SUPURAN, Claudiu

发明人： LAMBIN, Philippe ,  WINUM, Jean-Yves ,  SUPURAN, Claudiu

IPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/91 ,  A61K31/4164

摘要： The present invention concerns novel carbonic anhydrase IX inhibitors comprising a nitroimidazole moiety and their use in therapy of hypoxic conditions, in particular cancer treatment, especially chemotherapy and radiotherapy. The compounds of the invention have an increased specificity for the carbonic anhydrase IX enzyme compared to the art. The present invention relates to novel nitroimidazole derivates represented by formula (1).

公开(公告)号：WO2007079902A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：PCT/EP2006/012094

申请日：2006-12-15

申请人： EBERHARD-KARLS-UNIVERSITAET TUEBINGEN UNIVERSITAETSKLINIKUM ,  MACHULLA, Hans-Juergen ,  UEBELE, Michael

发明人： MACHULLA, Hans-Juergen ,  UEBELE, Michael

IPC分类号： C07D233/91 ,  A61K31/4168

CPC分类号： C07D233/91

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein 2-Nitroimidazol-Derivat, eine dieses 2-Nitroimidazol-Derivat enthaltende diagnostisch-pharmazeutische Zusammensetzung, die Verwendung des 2-Nitroimidazol-Derivates zur Detektion von hypoxischem biologischem Gewebe sowie ein Verfahren zur Detektion von hypoxischem biologischem Gewebe unter Verwendung des 2-Nitroimidazol-Derivates.

摘要翻译： 本发明涉及一种2-硝基咪唑衍生物，含有诊断和药物组合物本2-硝基咪唑衍生物，使用2-硝基咪唑衍生物的用于检测缺氧生物组织以及用于使用所述检测缺氧生物组织的方法 2-硝基咪唑衍生物。

公开(公告)号：WO01034578A1

公开(公告)日：2001-05-17

申请号：PCT/SE2000/002193

申请日：2000-11-09

IPC分类号： A61P1/04 ,  C07D209/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/91 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D233/91 ,  C07D235/06 ,  C07D235/18 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) which have anti- Helicobacter pylori activity.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗幽门螺杆菌活性的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO01007414A1

公开(公告)日：2001-02-01

申请号：PCT/US2000/040437

申请日：2000-07-20

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07C211/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/91 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D233/91 ,  A61K51/0453

摘要： Novel F-fluorine compounds useful for non-invasive imaging techniques such as PET, for detecting tissue hypoxia, and methods for preparing them are disclosed. Novel intermediate compounds and methods for preparing them are also disclosed. Diagnostic kits useful in practicing the methods of claimed invention are also provided.

摘要翻译： 公开了用于非侵入性成像技术如PET的用于检测组织缺氧的新型18 F氟化合物及其制备方法。 还公开了新的中间体化合物及其制备方法。 还提供了可用于实践所要求保护的发明的方法的诊断试剂盒。

公开(公告)号：WO1991011440A1

公开(公告)日：1991-08-08

申请号：PCT/JP1991000074

申请日：1991-01-24

申请人： POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC. ,  SUZUKI, Toshimitsu ,  SAKAGUCHI, Masakazu ,  MIYATA, Yoshiyuki ,  SUZUKI, Akira ,  MORI, Tomoyuki

发明人： POLA CHEMICAL INDUSTRIES, INC.

IPC分类号： C07D233/91

CPC分类号： C07D233/91

摘要： A 2-nitroimidazole derivative represented by general formula (I) and a radiosensitizer containing the same as the active ingredient, wherein R1, R2 and R3 may be the same or different from each other and each represents hydrogen or acyl. This compound (I) has such an excellent radiosensitizing effect and high safety that the radiosensitizer containing the same is remarkably useful in the radiotherapy of cancers.

公开(公告)号：WO2019069891A1

公开(公告)日：2019-04-11

申请号：PCT/JP2018/036792

申请日：2018-10-02

申请人： 学校法人慶應義塾 ,  株式会社ポーラファルマ

发明人： 佐谷　秀行 ,  サンペトラ　オルテア ,  小池　直義 ,  久保田　信雄

IPC分类号： A61K31/4168 ,  A61K31/4172 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D233/91

摘要： 新規の癌幹細胞抑制用の医薬を提供すること。　２－ニトロイミダゾール誘導体を有効成分とする、癌幹細胞におけるミトコンドリア阻害剤。