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    ウラシル化合物の製造方法
    2.
    发明申请
    ウラシル化合物の製造方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2023286719A1

    公开(公告)日：2023-01-19

    申请号：PCT/JP2022/027185

    申请日：2022-07-11

    Applicant: 日本曹達株式会社

    Inventor： 石原　拓真 ,  幸堀　伸哉 ,  寺西　貴昭

    IPC: C07D239/54 ,  C07C275/16 ,  C07C275/20 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

    Abstract: 本発明の課題は、２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン化合物の製造中間体であるウラシル化合物の工業的に有利な製造方法およびウラシル化合物の原料となるウレイドメチレン化合物を提供することにある。　本発明は、下記の式（II）で表される化合物またはその塩を、有機塩基または無機塩基の存在下で化学反応させることにより、２，６－ジオキソ－３，６－ジヒドロピリミジン化合物の製造中間体であるウラシル化合物を製造することを特徴とする。　式（II）中、　Ｘ１は、水素原子、または置換若しくは無置換のＣ１～６アルキル基を示し、　Ｘ２は、水素原子、置換若しくは無置換の直鎖Ｃ１～６アルキル基等を示し、　Ｒ１は、水素原子、置換若しくは無置換のＣ１～６アルキル基等を示し、　Ｒ２は、水素原子、または置換若しくは無置換のＣ１～６アルキル基を示し、　Ｒ３は、置換若しくは無置換のＣ１～６アルキル基等基を示す。

    SYNTHESIS OF PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN (PSMA) LIGANDS
    3.
    发明申请
    SYNTHESIS OF PROSTATE SPECIFIC MEMBRANE ANTIGEN (PSMA) LIGANDS 审中-公开

    公开(公告)号：WO2022106636A1

    公开(公告)日：2022-05-27

    申请号：PCT/EP2021/082332

    申请日：2021-11-19

    Applicant: NOVARTIS AG

    Inventor： ANDREAE, Fritz

    IPC: C07C273/18 ,  C07C275/16

    Abstract: The present disclosure relates to the synthesis of prostate specific membrane antigen (PSMA) ligands that are useful in the treatment of diseases like cancer. In particular, the disclosure relates to a method for synthesizing PSMA ligands having a glutamate-urea-lysine (GUL) moiety and a chelating agent that can comprise a radiometal.

    一种从西瓜中提取瓜氨酸的方法
    4.
    发明申请
    一种从西瓜中提取瓜氨酸的方法 审中-公开

    公开(公告)号：WO2020042557A1

    公开(公告)日：2020-03-05

    申请号：PCT/CN2019/076459

    申请日：2019-02-28

    Applicant: 中国农业科学院郑州果树研究所

    Inventor： 焦中高 ,  刘杰超 ,  张春岭 ,  张强 ,  刘慧 ,  吕真真 ,  杨文博 ,  陈大磊

    IPC: C07C273/18 ,  C07C275/16

    Abstract: 本发明公开了一种从西瓜中提取瓜氨酸的方法，属于天然物质提取技术领域。本发明所述从西瓜中提取瓜氨酸的方法，包括原料预处理、超声-酶解辅助溶剂浸提和纯化步骤；所述纯化步骤包括微生物发酵、离子交换树脂纯化、大孔吸附树脂脱色、结晶与重结晶。本发明提取瓜氨酸的方法简单，条件温和，对瓜氨酸具有较高的提取效果，经纯化后瓜氨酸的纯度在90％以上，此外，本发明方法提取的瓜氨酸符合相关卫生要求与产品质量标准，可以作为原料用于食品和保健品行业，具有天然的安全性优势。

    DP2 ANTAGONIST AND USES THEREOF
    5.
    发明申请
    DP2 ANTAGONIST AND USES THEREOF 审中-公开
    DP2拮抗剂及其用途

    公开(公告)号：WO2011017201A3

    公开(公告)日：2011-06-16

    申请号：PCT/US2010043783

    申请日：2010-07-29

    Applicant: AMIRA PHARMACEUTICALS INC ,  STEARNS BRIAN ANDREW ,  KING CHRISTOPHER DAVID ,  BRITTAIN JASON EDWARD ,  HOLME KEVIN ROSS

    Inventor： STEARNS BRIAN ANDREW ,  KING CHRISTOPHER DAVID ,  BRITTAIN JASON EDWARD ,  HOLME KEVIN ROSS

    IPC: C07C275/24 ,  A61K31/17 ,  A61P11/00 ,  C07C273/02 ,  C07C275/16

    CPC classification number: A61K31/195

    Abstract: Described herein is the DP2 antagonist [2'-(3-benzyl-1-ethyl-ureidomethyl)-6-methoxy-4'-trifluoromethyl-biphenyl-3-yl]-acetic acid, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also described are methods of preparing the DP2 antagonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also described herein are pharmaceutical compositions suitable for administration to a mammal that include the DP2 antagonist, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such pharmaceutical compositions for treating respiratory diseases or conditions, allergic diseases or conditions, inflammatory diseases or conditions, as well as other prostaglandin D2-dependent or prostaglandin D2-mediated diseases or conditions.

    Abstract translation: 本文描述了DP2拮抗剂[2' - （3-苄基-1-乙基 - 脲基甲基）-6-甲氧基-4'-三氟甲基 - 联苯-3-基] - 乙酸或其药学上可接受的盐。 还描述了制备DP2拮抗剂或其药学上可接受的盐的方法。 本文还描述了适用于给予包括DP2拮抗剂或其药学上可接受的盐的哺乳动物的药物组合物，以及使用此类药物组合物治疗呼吸系统疾病或病症，过敏性疾病或病症，炎性疾病或病症，如 以及其他前列腺素D2依赖性或前列腺素D2介导的疾病或病症。

    光学活性チアゾリルアラニン誘導体およびその塩の製造方法
    6.
    发明申请
    光学活性チアゾリルアラニン誘導体およびその塩の製造方法 审中-公开
    生产光学活性噻唑兰衍生物及其盐的方法

    公开(公告)号：WO2010143409A1

    公开(公告)日：2010-12-16

    申请号：PCT/JP2010/003791

    申请日：2010-06-07

    Applicant: 株式会社カネカ ,  泉田将司 ,  村尾博 ,  諸島忠

    Inventor： 泉田将司 ,  村尾博 ,  諸島忠

    IPC: C07D277/20 ,  C07C233/47 ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C275/28 ,  C07D277/30 ,  C07B57/00

    CPC classification number: C07D277/20 ,  C07B57/00 ,  C07D277/30

    Abstract: 　本発明は、チアゾリルアラニン誘導体を塩に変換して、一方の立体配置を有する化合物を優先的に晶析することにより、所望の立体配置を有する光学活性チアゾリルアラニン誘導体の塩を製造する方法、及び、当該塩を解塩することにより、光学活性チアゾリルアラニン誘導体を製造する方法に関する。本願発明にかかる方法は、危険な試剤を使用せずに、経済的に有利に高品質の光学活性チアゾリルアラニン誘導体を製造し得る方法であって、工業的生産に適している。

    Abstract translation: 本发明公开了一种光学活性噻唑丙氨酸衍生物的盐的制造方法，该方法通过将噻唑丙氨酸衍生物转化为其盐并优选具有一种构型的化合物而具有所需的构型; 以及通过使盐脱盐来制造光学活性噻唑丙氨酸衍生物的方法。 该方法能够以经济上有利的方式生产高品质的光学活性噻唑丙氨酸衍生物，而不需要使用任何不安全的试剂，并且适用于工业规模的生产。

    Ｎ－カルバモイル－ｔｅｒｔ－ロイシンの製造法
    8.
    发明申请
    Ｎ－カルバモイル－ｔｅｒｔ－ロイシンの製造法 审中-公开
    生产N-羧甲基纤维素的方法

    公开(公告)号：WO2009063804A1

    公开(公告)日：2009-05-22

    申请号：PCT/JP2008/070300

    申请日：2008-11-07

    Applicant: 株式会社カネカ ,  川嵜 宏明 ,  前原 克治 ,  諸島 忠

    Inventor： 川嵜 宏明 ,  前原 克治 ,  諸島 忠

    IPC: C07C273/18 ,  C07C275/16

    CPC classification number: C07C273/1827 ,  C07C275/16

    Abstract: 　本願発明は、ｔｅｒｔ－ロイシンと、ｔｅｒｔ－ロイシンに対して０．９倍モル以上１．１倍モル以下のイソシアン酸化合物とを、ｐＨを８．０以上１３．５以下に維持しつつ混合することを特徴とする、Ｎ－カルバモイル－ｔｅｒｔ－ロイシンの製造方法に関する。これにより、ジペプチド様の化合物や尿素型化合物の副生を抑えつつ、Ｎ－カルバモイル－ｔｅｒｔ－ロイシンを簡便かつ効率良く製造することが可能である。

    Abstract translation: 本发明公开了N-氨基甲酰基 - 叔 - 亮氨酸的制造方法，其特征在于，将叔亮氨酸与异亮氨酸化合物的混合量相对于叔 - 亮氨酸的量的0.9〜1.1倍，同时保持pH值为 混合物为8.0至13.5。 该方法能够以简单的方式和高效率生产N-氨基甲酰基 - 叔 - 亮氨酸，同时防止产生二肽类化合物和尿素型化合物作为副产物。

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