PROCESS
    9.
    发明申请
    PROCESS 审中-公开
    处理

    公开(公告)号:WO2009116883A8

    公开(公告)日:2009-12-10

    申请号:PCT/PT2009000014

    申请日:2009-03-17

    摘要: A process for preparing the S or R enantiomer of a compound of formula A, (B), (A) the process comprising subjecting a compound of formula B to asymmetric hydrogenation in the presence of a chiral transition metal catalyst and a source of hydrogen, wherein: X is CH2, oxygen or sulphur; R1, R2 and R3 are the same or different and signify hydrogens, halogens, alkyl, alkyloxy, hydroxy, nitro, alkylcarbonylamino, alkylamino or dialkylamino group; and R4 is alkyl or aryl, wherein the transition metal catalyst comprises a chiral ligand having the formula (I) wherein p is from 1 to 6, and Ar means aryl group; wherein: the term alkyl means hydrocarbon chains, straight or branched, containing from one to six carbon atoms, optionally substituted by aryl, alkoxy, halogen, alkoxycarbonyl or hydroxycarbonyl groups; the term aryl means an aromatic or heteroaromatic group, optionally substituted by alkyloxy, halogen or nitro group; and the term halogen means fluorine, chlorine, bromine or iodine.

    摘要翻译: 制备式A化合物的S或R对映体的方法,(B),(A)包括使式B化合物在手性过渡金属催化剂和氢源存在下进行不对称氢化的方法, 其中:X是CH 2,氧或硫; R1,R2和R3相同或不同,表示氢,卤素,烷基,烷氧基,羟基,硝基,烷基羰基氨基,烷基氨基或二烷基氨基; 并且R 4是烷基或芳基,其中所述过渡金属催化剂包含具有式(I)的手性配体,其中p为1至6,Ar表示芳基; 其中:术语烷基是指任选被芳基,烷氧基,卤素,烷氧基羰基或羟基羰基取代的含有1至6个碳原子的直链或支链烃链; 术语芳基是指任选被烷氧基,卤素或硝基取代的芳族或杂芳族基团; 而术语卤素是指氟,氯,溴或碘。

    光解離性保護基
    10.
    发明申请
    光解離性保護基 审中-公开
    光电保护集团

    公开(公告)号:WO2009113322A1

    公开(公告)日:2009-09-17

    申请号:PCT/JP2009/050102

    申请日:2009-01-08

    摘要:  本発明は、光照射下の穏和な条件下で脱保護できる光解離性保護基を提供することにある。具体的には、該光解離性保護基を用いて反応性官能基(例えば、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、カルボニル基、リン酸ジエステル基等)を保護した後、中性条件下、光照射のみで該光解離性保護基を脱保護する方法を提供する。  一般式(3): (式中、Ar 1 は置換基を有してもよい芳香環又はヘテロ芳香環、Ar 1 は置換基を有してもよいアリール基又はヘテロアリール基、Xは脱離基、nは1又は2の整数を示す。)で表される化合物、並びに該化合物を用いたアミノ基等の保護及び脱保護方法に関する。

    摘要翻译: 提供了一种光解离保护基团,其可以在温和条件下用光照射从保护部位除去。 具体地,提供了一种方法,其包括使用光可离解的保护基保护反应性官能团(例如羟基,氨基,羧基,羰基或磷酸二酯基团),然后在中性条件下从保护部位除去光可离解保护基 仅通过光照射。 还提供:由通式(3)表示的化合物; 以及用该化合物保护氨基或另一个基团并消除保护的方法。 (3)(式中,Ar 1表示任意取代的(杂)芳香环,Ar 2表示任意取代的(以下称为芳基),X表示离去基团,n表示1或2的整数)