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    WATER SOLUBLE PRODRUGS OF AZOLE COMPOUNDS
    2.
    发明申请
    WATER SOLUBLE PRODRUGS OF AZOLE COMPOUNDS 审中-公开
    水溶性化合物的可溶性原料

    公开(公告)号：WO01052852A1

    公开(公告)日：2001-07-26

    申请号：PCT/US2001/001284

    申请日：2001-01-16

    IPC分类号： A61K31/661 ,  A61K31/662 ,  A61P31/10 ,  C07D249/08 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F9/09 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/496 ,  C07F9/06

    CPC分类号： C07F9/65586 ,  C07F9/65181 ,  C07F9/65583

    摘要： Water-soluble prodrugs of triazole antifungal compounds having a secondary or tertiary hydroxy group are provided. More particularly, new water-soluble triazole antifungal compounds are provided having the general formula (I) wherein A is the non-hydroxy portion of a triazole antifungal compound of the type containing a secondary or tertiary hydroxyl group and R and R are as defined in the specification.

    摘要翻译： 提供具有仲羟基或叔羟基的三唑抗真菌化合物的水溶性前药。 更具体地，提供了具有通式（I）的新的水溶性三唑抗真菌化合物，其中A是含有仲羟基或叔羟基的三唑类抗真菌化合物的非羟基部分，R和R 1是 如说明书中所定义。

    PHOSPHOHISTIDINE ANALOGS
    3.
    发明申请
    PHOSPHOHISTIDINE ANALOGS 审中-公开
    磷酸类似物

    公开(公告)号：WO2012040523A3

    公开(公告)日：2012-07-19

    申请号：PCT/US2011052854

    申请日：2011-09-23

    申请人： UNIV ROCKEFELLER ,  MUIR TOM W ,  KEE JUNG-MIN

    发明人： MUIR TOM W ,  KEE JUNG-MIN

    IPC分类号： C07D249/04 ,  A61K31/675 ,  C07F9/38 ,  C07F9/6518

    CPC分类号： C07K16/44 ,  A61K31/675 ,  A61K47/646 ,  C07D249/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/65182 ,  C07F9/65186 ,  C07K2317/34

    摘要： The present invention relates to the phosphohistidine analogs of the present invention which of the formula (I) and the hapten containing the residue of same. It also relates to the hapten conjugated to a carrier molecule and the isolated antibodies raised against the immunogens, said antibodies recognizing polypeptide containing a phosphorylated histidine or the phosphotriazole residue but it does not recognize an amino acid or polypeptide that is not phosphorylated or a polypeptide which is phosphorylated on amino acids other than histidine but not on histidine.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的本发明的磷酸组氨酸类似物和含有其残基的半抗原。 本发明还涉及偶联于载体分子的半抗原和针对免疫原产生的分离抗体，所述抗体识别含有磷酸化组氨酸或磷酸三唑残基的多肽，但它不识别未磷酸化的氨基酸或多肽或 在组氨酸以外的氨基酸上磷酸化，但不在组氨酸上磷酸化。

    PHOSPHOHISTIDINE ANALOGS
    4.
    发明申请
    PHOSPHOHISTIDINE ANALOGS 审中-公开
    磷酸盐类似物

    公开(公告)号：WO2012040523A2

    公开(公告)日：2012-03-29

    申请号：PCT/US2011/052854

    申请日：2011-09-23

    申请人： THE ROCKEFELLER UNIVERSITY ,  MUIR, Tom W. ,  KEE, Jung-Min

    发明人： MUIR, Tom W. ,  KEE, Jung-Min

    IPC分类号： C07D249/04 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/38 ,  A61K31/675

    CPC分类号： C07K16/44 ,  A61K31/675 ,  A61K47/646 ,  C07D249/04 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/65182 ,  C07F9/65186 ,  C07K2317/34

    摘要： The present invention relates to the phosphohistidine analogs of the present invention which of the formula (I) and the hapten containing the residue of same. It also relates to the hapten conjugated to a carrier molecule and the isolated antibodies raised against the immunogens, said antibodies recognizing polypeptide containing a phosphorylated histidine or the phosphotriazole residue but it does not recognize an amino acid or polypeptide that is not phosphorylated or a polypeptide which is phosphorylated on amino acids other than histidine but not on histidine.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的本发明的磷酸组氨酸类似物和含有其残基的半抗原。 它还涉及与载体分子缀合的半抗原和针对免疫原产生的分离的抗体，所述抗体识别含有磷酸化组氨酸或磷酸三唑残基的多肽，但其不识别未被磷酸化的氨基酸或多肽，或多肽 在组氨酸以外的氨基酸上被磷酸化，但不在组氨酸上磷酸化。

    IMPROVED PROCESS FOR WATER SOLUBLE AZOLE COMPOUNDS
    6.
    发明申请
    IMPROVED PROCESS FOR WATER SOLUBLE AZOLE COMPOUNDS 审中-公开
    改进的水溶性AZOLE化合物的方法

    公开(公告)号：WO02042283A1

    公开(公告)日：2002-05-30

    申请号：PCT/US2001/032382

    申请日：2001-10-18

    IPC分类号： C07F9/6539 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6558 ,  C07D417/08

    CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/65181

    摘要： An improved process is provided for preparing water-soluble prodrugs of triazole antifungal compounds containing a secondary or tertiary hydroxyl group. More particularly, the improved process is directed toward preparation of water-soluble triazole antifungal compounds having the general formula (I) wherein A is the non-hydroxy portion of a triazole antifungal compound of the type containing a secondary or tertiary hydroxyl group and R and R are as defined in the specification.

    摘要翻译： 提供了一种改进的方法，用于制备含有仲羟基或叔羟基的三唑抗真菌化合物的水溶性前药。 更具体地，改进的方法是针对具有通式（I）的水溶性三唑抗真菌化合物的制备，其中A是含有仲羟基或叔羟基的三唑类抗真菌化合物的非羟基部分，R和 R 1如本说明书中所定义。

    PHOSPHORYLATION OF TERMINAL PRIMARY ALCOHOL GROUPS
    7.
    发明申请
    PHOSPHORYLATION OF TERMINAL PRIMARY ALCOHOL GROUPS 审中-公开
    终端主要酒精组合物的磷酸化

    公开(公告)号：WO01040236A3

    公开(公告)日：2002-05-10

    申请号：PCT/GB2000/004527

    申请日：2000-11-28

    IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/09 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6574

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F9/091 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65742

    摘要： The invention relates to chemical processes and chemical intermediates which are useful in the selective formation of a primary mono-phosphoryl group (-OPO(OH2)) in a terminal 1,2-diol-propanoyl (HO-CH2CH(OH)-CO-) containing system, and to chemical processes and chemical intermediates (and processes for their manufacture) particularly useful for the manufacture of anti-Gram positive oxazolidinone bacterial agents containing such functionality, in particular for the preparation of 5(R)-Isoxazol-3-yloxymethyl-3-(4-(1-(2(S) -hychoxy-3-phosphoryl-propanoyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridy-4-il)3,5-difluorophenyl)oxazolidin-2-one.

    摘要翻译： 本发明涉及可用于在末端1,2-二醇 - 丙酰基（HO-CH 2 CH（OH）-CO-）中选择性形成主要单磷酰基（-OPO（OH2））的化学过程和化学中间体， ）以及化学过程和化学中间体（及其制备方法）特别适用于制备含有此功能性的抗革兰氏阳性恶唑烷酮细菌试剂，特别是制备5（R） - 异唑-3-基） （4-（1-（2（S） - 顺式-3-磷酰基 - 丙酰基）-1,2,5,6-四氢吡啶-4-基）3,5-二氟苯基）恶唑烷-2-酮 。