公开(公告)号：WO2021247531A1

公开(公告)日：2021-12-09

申请号：PCT/US2021/035192

申请日：2021-06-01

申请人： BALCHEM CORPORATION ,  SYRACUSE UNIVERSITY

发明人： DOYLE, Robert ,  GONZALEZ, Ren

IPC分类号： C07C229/04 ,  C07F3/02 ,  C07F3/04 ,  C07F3/06 ,  C07F15/02 ,  A23K20/142 ,  A23K20/24 ,  A23L33/175 ,  A61K33/06 ,  A61K33/26 ,  A61K33/30 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  C07C229/76 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821

摘要： The present disclosure relates to metal di-amino acid chelates and metal tri-amino acid chelates.

公开(公告)号：WO2021254919A1

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：PCT/EP2021/065871

申请日：2021-06-11

申请人： MAX-PLANCK-GESELLSCHAFT ZUR FÖRDERUNG DER WISSENSCHAFTEN E.V.

发明人： LANDFESTER, Katharina ,  MAILÄNDER, Volker ,  WETTSTEIN, Lukas ,  KNAFF, Philip ,  MÜNCH, Jan

IPC分类号： A61P31/12 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P31/16 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/103 ,  C07K5/11 ,  C07K5/113 ,  A61K31/706 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06113 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1021

摘要： The invention relates to the compound of general formula (I) as novel inhibitors of TMPRSS2 and their use for the prophylaxis and treatment of influenza virus infection or coronavirus infection, in particular, SARS-CoV2 (COVID-19) infection.

公开(公告)号：WO2021260232A1

公开(公告)日：2021-12-30

申请号：PCT/EP2021/067754

申请日：2021-06-28

申请人： SYNAFFIX B.V.

发明人： VERKADE, Jorge Merijn Mathieu ,  VAN BERKEL, Sander Sebastiaan ,  VAN DELFT, Floris Louis

IPC分类号： C07C307/04 ,  C07D207/46 ,  A61K47/50 ,  A61K47/54 ,  A61K47/6889 ,  C07C2602/46 ,  C07D249/18 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0806

摘要： The present invention concerns a method for the preparation of an alkyne-linker-payload construct of structure Q-L-C (O)-NR3-D (1), comprising reacting (i) an alkyne compound of structure Q-L- C(O)-X (2), wherein Q is an alkyne moiety selected from the group consisting of terminal alkyne and (hetero)cycloalkyne; L is a linker, and X is a leaving group selected from halogen, SR1, O-succinimidyl, O-(hetero)aryl(R2)1-5, wherein R1 is selected from C1 - C6 alkyl and (hetero)aryl; and R2 is C1 - C6 alkyl, halogen or NO2; with (ii) a molecule of structure D-NHR3 (3), wherein D is a payload, and R3 is selected from hydrogen, optionally substituted C1 - C24 alkyl, optionally substituted aryl. The activated ester derivatives (2) are highly stable and provide for smooth and high-yielding attachment to a cytotoxic payload. The invention further concerns a method for preparing bioconjugates and alkyne compound of structure Q-L-C (O)-X (2).

公开(公告)号：WO2021256954A1

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：PCT/RU2020/000299

申请日：2020-06-17

申请人： АКЦИОНЕРНОЕ ОБЩЕСТВО "МЕДИКО-БИОЛОГИЧЕСКИЙ НАУЧНО-ПРОИЗВОДСТВЕННЫЙ КОМПЛЕКС ЦИТОМЕД" (АО "МБНПК "ЦИТОМЕД")

发明人： БУРОВ, Сергей Владимирович ,  ЛЕКО, Мария Викторовна

IPC分类号： C08F8/10 ,  C08F8/30 ,  C07K1/042 ,  C07K5/0806 ,  C08F8/00 ,  C08L101/025

摘要： Изобретение относится к области органической химии, в частности к новому оксимсодержащему полимеру, который может найти применение при синтезе полипептидов, содержащих С-концевые функциональные группы различной природы. Предлагается оксимоксимсодержащий полимер, представляющий собой полимерную матрицу, модифицированную оксимом левулиновой кислоты общей формулы (I) где М - полимерная матрица. Заявляемый оксимсодержащий сополимер может быть использован при получении синтетических полипептидов и их производных, содержащих различные С-концевые функциональные группы. Синтетические полипептиды находят широкое применение в качестве основы при разработке различного рода лекарственных препаратов, вакцин и материалов медицинского назначения.

公开(公告)号：WO2021247537A1

公开(公告)日：2021-12-09

申请号：PCT/US2021/035201

申请日：2021-06-01

申请人： BALCHEM CORPORATION ,  SYRACUSE UNIVERSITY

发明人： GONZALEZ, Ren ,  DOYLE, Robert

IPC分类号： A61K31/202 ,  C07K1/107 ,  C07C229/26 ,  A23K20/142 ,  A23K20/24 ,  A23L33/175 ,  A61K33/06 ,  A61K33/26 ,  A61K33/30 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61K9/00 ,  A61P35/00 ,  C07C229/76 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821

摘要： The present disclosure relates to metal di-amino acid chelates and metal tri-amino acid chelates.

公开(公告)号：WO2021207409A2

公开(公告)日：2021-10-14

申请号：PCT/US2021/026253

申请日：2021-04-07

申请人： ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

发明人： WANG, Jun ,  MA, Chunlong

IPC分类号： C07C271/32 ,  A61K38/05 ,  C07K5/06 ,  A61P31/12 ,  A61K31/00 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C317/28 ,  C07C323/60 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/1016

摘要： This invention is in the field of medicinal pharmacology. In particular, the present invention relates to pharmaceutical agents which function as inhibitors of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) viral replication and/or SARS-CoV-2 related viral 3CL protease (Mpro) activity. The invention further relates to methods of treating and/or ameliorating symptoms related to conditions caused by the SARS-CoV-2 virus (e.g., COVID-19), comprising administering to a subject (e.g., a human patient) a composition comprising one or more pharmaceutical agents which function as inhibitors of SARS-CoV-2 viral replication and/or inhibitors of SARS-CoV-2 related Mpro activity.