本发明提供了一类法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐，具有下述通式Ⅰ的结构：通式Ⅰ中：X=H，F，Cl或Br；R1代表H、OH、OAc、SH、-OP(O)(OH)2、-OPO3HNa、-OP(O)(ONa)2、-OPO3HK或-OP(O)(OK)2；R2代表H、OH、OAc或OCH3；R3代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3；R4代表H、OH、F、CN、OAc或OCH3。本发明还提供了上述法尼基硫代水杨酸-核苷缀合物及其药学上可接受的盐的制备方法以及含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。