茜草科类型环肽制备方法及其用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂
摘要:
本发明提供茜草科类型环肽RA‑V(1)用作为Hippo‑YAP信号通路抑制剂,其制备方法及在制备治疗与预防YAP异常激活的有关癌症的药物中的应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个α‑D‑丙氨酸,1个α‑L‑丙氨酸,3个取代的N‑甲基α‑L‑酪氨酸和一个其它类型的α‑L‑氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。与现有技术相比,本发明的制备方法可快速分离纯化目标化合物RA‑V(1),效率高,目的性强,分离步骤少,操作方便,可控性和重现性好,溶剂可以反复回收利用,成本低,适用于工业生产。
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