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公开(公告)号:CN104193808B
公开(公告)日:2016-09-14
申请号:CN201410445323.1
申请日:2014-09-03
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要: 本发明提供茜草科类型环肽RA‑V(1)用作为Hippo‑YAP信号通路抑制剂,其制备方法及在制备治疗与预防YAP异常激活的有关癌症的药物中的应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个α‑D‑丙氨酸,1个α‑L‑丙氨酸,3个取代的N‑甲基α‑L‑酪氨酸和一个其它类型的α‑L‑氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。与现有技术相比,本发明的制备方法可快速分离纯化目标化合物RA‑V(1),效率高,目的性强,分离步骤少,操作方便,可控性和重现性好,溶剂可以反复回收利用,成本低,适用于工业生产。
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公开(公告)号:CN104193808A
公开(公告)日:2014-12-10
申请号:CN201410445323.1
申请日:2014-09-03
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要: 本发明提供茜草科类型环肽RA-V(1)用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂,其制备方法及在制备治疗与预防YAP异常激活的有关癌症的药物中的应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个α-D-丙氨酸,1个α-L-丙氨酸,3个取代的N-甲基α-L-酪氨酸和一个其它类型的α-L-氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。与现有技术相比,本发明的制备方法可快速分离纯化目标化合物RA-V(1),效率高,目的性强,分离步骤少,操作方便,可控性和重现性好,溶剂可以反复回收利用,成本低,适用于工业生产。
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公开(公告)号:CN101921319B
公开(公告)日:2013-01-09
申请号:CN201010232742.9
申请日:2010-07-21
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要: 本发明提供茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个D-α-丙氨酸,1个L-α-丙氨酸,3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸和一个其它种类的L-α-氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。优选结构式为(1-11)的茜草科类型环肽,为NF-κB信号通路的抑制剂。提供此类化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101921319A
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN201010232742.9
申请日:2010-07-21
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要: 本发明提供茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。本发明的茜草科类型环肽,由1个D-α-丙氨酸,1个L-α-丙氨酸,3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸和一个其它种类的L-α-氨基酸经肽键缩合而成,且6个氨基酸缩合成为十八元环,其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。优选结构式为(1-11)的茜草科类型环肽,为NF-κB信号通路的抑制剂。提供此类化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102816212B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN201210306178.X
申请日:2010-07-21
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要: 本发明提供茜草科类型环肽化合物rubiyunnanin F(8),以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。提供此化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN102816212A
公开(公告)日:2012-12-12
申请号:CN201210306178.X
申请日:2010-07-21
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要: 本发明提供茜草科类型环肽化合物rubiyunnanin F(8),以其为活性成分的药物组合物,其制备方法和应用。提供此化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号:CN107383036B
公开(公告)日:2019-11-05
申请号:CN201710565306.5
申请日:2017-07-12
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国药科大学
IPC分类号: C07D491/048 , A01N43/90 , A01P5/00
摘要: 本发明公开了一种黄皮(Clausena lansium)植物中分离得到的喹诺酮生物碱类化合物Dictamine(1),其用作杀线虫剂,其作为有效成分的杀线虫农药组合物,其制备方法及其在制备杀线虫农药中的应用,属于农药技术领域。本发明的Dictamine(1)为从植物黄皮中分离得到的喹诺酮生物碱类化合物,其在液体浸泡法的抗线虫活性测试中显示出杀线虫活性。本发明能作为制备杀线虫农药制剂和前体物质的应用。本发明具有环境友好、成本低、毒杀线虫效果明显等优点。
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公开(公告)号:CN107383036A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201710565306.5
申请日:2017-07-12
申请人: 中国科学院昆明植物研究所 , 中国药科大学
IPC分类号: C07D491/048 , A01N43/90 , A01P5/00
摘要: 本发明公开了一种黄皮(Clausena lansium)植物中分离得到的喹诺酮生物碱类化合物Dictamine(1),其用作杀线虫剂,其作为有效成分的杀线虫农药组合物,其制备方法及其在制备杀线虫农药中的应用,属于农药技术领域。本发明的Dictamine(1)为从植物黄皮中分离得到的喹诺酮生物碱类化合物,其在液体浸泡法的抗线虫活性测试中显示出杀线虫活性。本发明能作为制备杀线虫农药制剂和前体物质的应用。本发明具有环境友好、成本低、毒杀线虫效果明显等优点。
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公开(公告)号:CN103012417B
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201310005483.X
申请日:2013-01-08
申请人: 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号: C07D491/048 , C07D491/052 , C07D471/04 , C07D209/88 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/403 , A61P35/00
摘要: 结构式为(1-4)的咔唑生物碱lansine D(1)、lansine E(2)、lansine F(3)和lansine G(4),以其为有效成分的肿瘤细胞生长抑制剂,此类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
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公开(公告)号:CN104829696A
公开(公告)日:2015-08-12
申请号:CN201510240758.7
申请日:2015-05-12
申请人: 中国药科大学 , 中国科学院昆明植物研究所
摘要: 本发明提供开环茜草科类型环肽,以其为活性成分的药物组合物,其用作为NF-κB信号通路的抑制剂,其制备方法及其在治疗与预防NF-κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用。本发明的开环茜草科类型环肽,为一类由1个D-α-丙氨酸,2个L-α-丙氨酸,3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸经肽键缩合而成的环状化合物。优选结构式为(1-3)的开环茜草科类型环肽,为NF-κB信号通路的抑制剂。
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