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公开(公告)号：CN104193808B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201410445323.1
申请日：2014-09-03
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明提供茜草科类型环肽RA‑V(1)用作为Hippo‑YAP信号通路抑制剂，其制备方法及在制备治疗与预防YAP异常激活的有关癌症的药物中的应用。本发明的茜草科类型环肽，由1个α‑D‑丙氨酸，1个α‑L‑丙氨酸，3个取代的N‑甲基α‑L‑酪氨酸和一个其它类型的α‑L‑氨基酸经肽键缩合而成，且6个氨基酸缩合成为十八元环，其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。与现有技术相比，本发明的制备方法可快速分离纯化目标化合物RA‑V(1)，效率高，目的性强，分离步骤少，操作方便，可控性和重现性好，溶剂可以反复回收利用，成本低，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN104193808A
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201410445323.1
申请日：2014-09-03
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 浙江大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明提供茜草科类型环肽RA-V(1)用作为Hippo-YAP信号通路抑制剂，其制备方法及在制备治疗与预防YAP异常激活的有关癌症的药物中的应用。本发明的茜草科类型环肽，由1个α-D-丙氨酸，1个α-L-丙氨酸，3个取代的N-甲基α-L-酪氨酸和一个其它类型的α-L-氨基酸经肽键缩合而成，且6个氨基酸缩合成为十八元环，其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。与现有技术相比，本发明的制备方法可快速分离纯化目标化合物RA-V(1)，效率高，目的性强，分离步骤少，操作方便，可控性和重现性好，溶剂可以反复回收利用，成本低，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN101921319B
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201010232742.9
申请日：2010-07-21
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要： 本发明提供茜草科类型环肽，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法和应用。本发明的茜草科类型环肽，由1个D-α-丙氨酸，1个L-α-丙氨酸，3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸和一个其它种类的L-α-氨基酸经肽键缩合而成，且6个氨基酸缩合成为十八元环，其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。优选结构式为(1-11)的茜草科类型环肽，为NF-κB信号通路的抑制剂。提供此类化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102816212B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210306178.X
申请日：2010-07-21
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要： 本发明提供茜草科类型环肽化合物rubiyunnanin F（8），以其为活性成分的药物组合物，其制备方法和应用。提供此化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型（HSV-1）药物中的应用。
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公开(公告)号：CN101921319A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010232742.9
申请日：2010-07-21
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要： 本发明提供茜草科类型环肽，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法和应用。本发明的茜草科类型环肽，由1个D-α-丙氨酸，1个L-α-丙氨酸，3个取代的N-甲基-L-α-酪氨酸和一个其它种类的L-α-氨基酸经肽键缩合而成，且6个氨基酸缩合成为十八元环，其中2个邻位的酪氨酸之间的苯环经氧桥连接形成一个十四元环。优选结构式为(1-11)的茜草科类型环肽，为NF-κB信号通路的抑制剂。提供此类化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型(HSV-1)药物中的应用。
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公开(公告)号：CN102816212A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201210306178.X
申请日：2010-07-21
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院广州生物医药与健康研究院
摘要： 本发明提供茜草科类型环肽化合物rubiyunnanin F（8），以其为活性成分的药物组合物，其制备方法和应用。提供此化合物的制备方法及在制备抗单纯疱疹病毒I型（HSV-1）药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107324999A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201710565107.4
申请日：2017-07-12
申请人： 中国药科大学 , 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07C69/94 , C07C67/48 , C07C67/56 , A61K31/235 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种茜草属(Rubia)植物中分离得到的萘醌二聚体，以其为活性成分的药物组合物，以其为活性成分的NF-κB信号通路抑制剂，其制备方法及其在治疗与预防NF-κB信号通路异常激活的相关炎症疾病和癌症的药物中的应用，属于药物技术领域。本发明的Rubioncolin C(1)为从柄花茜草(Rubiapodantha D.)分离得到的萘醌二聚体，具有体内外抗肿瘤和NF-κB信号通路抑制活性。本发明能作为制备抗肿瘤药物制剂和前体药物的应用，具有制备成本低、毒性小、抗肿瘤效果好等优点。
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公开(公告)号：CN103880929A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201410133237.7
申请日：2014-04-03
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 香港中文大学中医中药研究所
摘要： 本发明提供用茜草科类型环肽化合物RA‐V(1)及其配糖体RA‐XII(2)作为肿瘤转移抑制剂，以其为活性成分的药物组合物，此类化合物的制备方法及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用。本发明的方法能快捷分离得到环肽，样品损失少，成本较低，操作方便，可控性和重现性好，溶剂可以反复回收利用，适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN104447265A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201410736175.9
申请日：2014-12-05
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
摘要： 本发明提供茜草属(Rubia)植物中分离得到的醌类化合物，其用作为杀线虫剂，以其作为有效成分的农药组合物，其制备方法及其在制备杀线虫农药中的应用，属于农药技术领域。本发明的rubiasin D(1)、2-methoxy-1,4-naphthoquinone(2)和1,4-naphthoquinone(3)，均为多花茜草(Rubia wallichiana)分离得到的醌类衍生物，并在液体浸泡法的抗线虫活性测试中显示出杀线虫活性。本发明能作为制备杀线虫药制剂和前体物质的应用。本发明具有环境友好、成本低、毒杀线虫效果明显等优点。
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公开(公告)号：CN102000066B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201010291812.8
申请日：2010-09-26
申请人： 中国科学院昆明植物研究所 , 昆明医学院第一附属医院
IPC分类号： A61K31/365 , A61K36/28 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及从水朝阳旋覆花的花和叶中提取分离到的具有抗肿瘤活性倍半萜内酯成分水朝阳内酯(Ergolide，Erg.)与锦菊素(Bigelovin，Big.)混晶的提取物，其制备方法，以其为有效成分的抗肿瘤药物和其在抗癌药物中的应用。本发明的提取方法与现有技术相比较，提高了提取效率，简化了重结晶的次数，结晶的量大大提高，另外将Erg.和Big.不进行分离，简化分离的步骤，将活性更好的Big.保留下来，资源充分利用。
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