胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用
摘要:
本发明属于药物化学领域,公开了胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用。该类化合物可以恢复含有金属β‑内酰胺酶的肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明,该类化合物与美罗培南联用,可以提高MEM的药物敏感性。针对碳青霉烯类耐药的产NDM‑1酶大肠埃希菌,该类化合物可以将碳青霉烯类美罗培南的MIC值降低,最佳降低约40960倍。锌离子敏感性实验初步证明了锌离子对于化合物恢复MEM药效具有干扰性。动力学杀菌效力证明了化合物在联用下对于MEM的杀菌效力也有很好的提升。体外红细胞毒性实验和细胞毒性实验证明了该类化合物性毒性较小,相对安全。该类化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
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