发明授权
- 专利标题: 胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用
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申请号: CN201710408404.8申请日: 2017-06-02
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公开(公告)号: CN107184581B公开(公告)日: 2020-11-20
- 发明人: 张恩 , 秦上尚 , 施秀芳 , 王铭铭 , 王平 , 严妍 , 化永刚 , 白鹏燕 , 崔得运 , 王亚娜 , 刘宏民
- 申请人: 郑州大学
- 申请人地址: 河南省郑州市高新区科学大道100号
- 专利权人: 郑州大学
- 当前专利权人: 郑州大学
- 当前专利权人地址: 河南省郑州市高新区科学大道100号
- 代理机构: 郑州联科专利事务所
- 代理商 时立新
- 主分类号: A61K31/40
- IPC分类号: A61K31/40 ; A61K31/4453 ; A61K31/535 ; A61K31/495 ; A61K31/27 ; A61P31/04
摘要:
本发明属于药物化学领域,公开了胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用。该类化合物可以恢复含有金属β‑内酰胺酶的肠杆菌科细菌对碳青霉烯类抗生素的敏感性。体外抗菌实验结果证明,该类化合物与美罗培南联用,可以提高MEM的药物敏感性。针对碳青霉烯类耐药的产NDM‑1酶大肠埃希菌,该类化合物可以将碳青霉烯类美罗培南的MIC值降低,最佳降低约40960倍。锌离子敏感性实验初步证明了锌离子对于化合物恢复MEM药效具有干扰性。动力学杀菌效力证明了化合物在联用下对于MEM的杀菌效力也有很好的提升。体外红细胞毒性实验和细胞毒性实验证明了该类化合物性毒性较小,相对安全。该类化合物可以作为新型金属β‑内酰胺酶抑制剂的候选药物。
公开/授权文献
- CN107184581A 胺基二硫代甲酸盐衍生物在抗菌领域的应用 公开/授权日:2017-09-22